公开(公告)号：WO2017011725A1

公开(公告)日：2017-01-19

申请号：PCT/US2016/042423

申请日：2016-07-15

Applicant: BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF NEBRASKA

Inventor： LI, Rongshi ,  LIU, Yan

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/28 ,  C07D409/10

CPC classification number: C07D207/34 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D207/333 ,  C07D231/16 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12

Abstract: Provided herein are pyrrolomycin derivatives, which can be used to modulate Mcl-1, inhibit proliferation of bacteria and pathogens, as well as to treat infectious diseases and cancers.

Abstract translation: 本文提供了吡咯霉素衍生物，其可用于调节Mcl-1，抑制细菌和病原体的增殖，以及治疗感染性疾病和癌症。

公开(公告)号：WO2016030534A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/EP2015/069808

申请日：2015-08-28

Applicant: TES PHARMA S.R.L.

Inventor： PELLICCIARI, Roberto ,  AUWERX, Johan ,  RAFFAELLI, Nadia

IPC: C07D403/12 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D233/96 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513

CPC classification number: C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D233/96 ,  C07D239/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

Abstract: The present disclosure discloses compounds capable of modulating the activity of α-amino-β-carboxymuconic acid semialdehyde decarboxylase (ACMSD), which are useful for the prevention and/or the treatment of diseases and disorders associated with defects in NAD + biosynthesis, e.g. , metabolic disorders, neurodegenerative diseases, chronic inflammatory diseases, kidney diseases, and diseases associated with ageing. The present application also discloses pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of such compounds as a medicament.

Abstract translation: 本公开公开内容公开了能够调节α-氨基-β-羧基木聚糖半醛脱羧酶（ACMSD）的活性的化合物，其可用于预防和/或治疗与NAD +生物合成缺陷相关的疾病和病症，例如代谢 疾病，神经变性疾病，慢性炎性疾病，肾脏疾病和与衰老有关的疾病。 本申请还公开了包含所述化合物的药物组合物和作为药物的这些化合物的用途。

公开(公告)号：WO2014095381A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/EP2013/075616

申请日：2013-12-05

Applicant: BASF SE

Inventor： GRAMMENOS, Wassilios ,  CRAIG, Ian Robert ,  BOUDET, Nadege ,  MÜLLER, Bernd ,  DIETZ, Jochen ,  LAUTERWASSER, Erica May Wilson ,  LOHMANN, Jan Klaas ,  GROTE, Thomas ,  HADEN, Egon ,  ESCRIBANO CUESTA, Ana

IPC: C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D251/10 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653

CPC classification number: C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D251/10

Abstract: The present invention relates to fungicidal imidazolyl and triazolyl compounds (I), agrochemical compositions comprising them, to their use and to methods for combating phytopathogenic fungi. The present invention also relates to seeds treated with at least one such compound. Furthermore the invention relates to processes for preparing compounds of formula I as well as to specific intermediates that are obtained during the reaction sequence.

Abstract translation: 本发明涉及杀真菌咪唑基和三唑基化合物（I），包含它们的农药组合物，其用途和用于防治植物病原真菌的方法。 本发明还涉及用至少一种这样的化合物处理的种子。 此外，本发明涉及制备式I化合物的方法以及在反应顺序期间获得的特定中间体。

公开(公告)号：WO2014095249A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/EP2013/074648

申请日：2013-11-25

Applicant: BASF SE

Inventor： GRAMMENOS, Wassilios ,  CRAIG, Ian Robert ,  BOUDET, Nadege ,  MüLLER, Bernd ,  DIETZ, Jochen ,  LAUTERWASSER, Erica May Wilson ,  LOHMANN, Jan Klaas ,  GROTE, Thomas ,  HADEN, Egon ,  ESCRIBANO CUESTA, Ana

IPC: C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D251/10 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653

CPC classification number: C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D251/10

Abstract: The present invention relates to fungicidal imidazolyland triazolyl compounds (I), agrochemical compositions comprising them, to their use and to methods for combating phytopathogenic fungi. The present invention also relatesto seeds treated with at least one such compound. Furthermore the invention relates to processes for preparing compounds of formula (I) as well asto specific intermediates that are obtained during the reaction sequence.

Abstract translation: 本发明涉及杀真菌咪唑并三唑基化合物（I），包含它们的农药组合物，其用途和用于防治植物病原真菌的方法。 本发明还涉及用至少一种这样的化合物处理的种子。 此外，本发明涉及制备式（I）化合物的方法以及在反应顺序期间获得的天然特异性中间体。

公开(公告)号：WO2011041284A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：PCT/US2010/050481

申请日：2010-09-28

Applicant: THERAVANCE, INC. ,  ZHANG, Weijiang ,  COLSON, Pierre-Jean ,  FASS, Timothy

Inventor： ZHANG, Weijiang ,  COLSON, Pierre-Jean ,  FASS, Timothy

IPC: C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  A61K31/4164 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D233/70 ,  C07D233/68 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention provides processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of the formula (IV), or a salt thereof, where R 1-3 are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明提供了制备用于制备式（IV）化合物或其盐的中间体的方法，其中R 1-3如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2009137538A2

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：PCT/US2009/042922

申请日：2009-05-06

Applicant: E. I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY ,  SELBY, Thomas, Paul ,  BEREZNAK, James, Francis ,  BISAHA, John, Joseph ,  DING, Amy, X. ,  GOPALSAMUTHIRAM, Vijayagopal ,  HANAGAN, Mary, Ann ,  LONG, Jeffrey, Keith ,  TAGGI, Andrew, Edmund

Inventor： SELBY, Thomas, Paul ,  BEREZNAK, James, Francis ,  BISAHA, John, Joseph ,  DING, Amy, X. ,  GOPALSAMUTHIRAM, Vijayagopal ,  HANAGAN, Mary, Ann ,  LONG, Jeffrey, Keith ,  TAGGI, Andrew, Edmund

IPC: C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A01N43/50 ,  A01N43/707

CPC classification number: C07D231/12 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

Abstract: Disclosed are compounds of Formula (1), including all geometric and stereoisomers, N -oxides, and salts thereof, wherein J is Q 2 or R 1 ; X is N, CR 2 or CQ 3 ; Y is N or CR 3 ; Z is N or CR 4 ; and Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 1 R 2 and R 3 are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula (1) and methods for controlling plant disease caused by a fungal pathogen comprising applying an effective amount of a compound or a composition of the invention.

Abstract translation: 公开了式（1）的化合物，包括所有几何和立体异构体的N-氧化物及其盐，其中J为Q2或R1; X为N，CR2或CQ3; Y为N或CR 3; Z是N或CR4; 并且Q1，Q2，Q3，R1R2和R3如本公开中所定义。 还公开了含有式（1）化合物和控制由真菌病原体引起的植物病害的方法的组合物，其包括施用有效量的本发明化合物或组合物。

公开(公告)号：WO2009054434A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：PCT/JP2008/069188

申请日：2008-10-23

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  奥野 隆行 ,  神山 直樹 ,  阪上 昌浩

Inventor： 奥野 隆行 ,  神山 直樹 ,  阪上 昌浩

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74

CPC classification number: C07D295/135 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/72 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/48

Abstract: 　式（Ｉ）： [Ｒ １ は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、 Ｙは－Ｓ(Ｏ)ｎ－（ｎは１または２である）または－ＣＯ－であり、 Ｒ ２ は水素または低級アルキルであり、 Ｒ ７ は水素または低級アルキルであり、 Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、 Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］ である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する食欲抑制剤または抗肥満薬。

Abstract translation: 公开了含有下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其任何一种的溶剂合物的食欲抑制剂或抗肥胖剂。 （式中，R 1表示可以具有取代基的低级烷基; Y表示-S（O）n - （其中，n为1或2）或-CO-; R 2表示氢或低级烷基; R 7表示氢或 低级烷基; X表示低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等; Z表示低级烷基，任意取代的环状烃基，可以具有取代基的杂环基等）。

公开(公告)号：WO2009026701A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：PCT/CA2008/001520

申请日：2008-08-29

Applicant: METHYLGENE INC. ,  DEZIEL, Robert ,  RAHIL, Jubrail ,  WAHHAB, Amal ,  ALLAN, Martin ,  NGUYEN, Nathalie

Inventor： DEZIEL, Robert ,  RAHIL, Jubrail ,  WAHHAB, Amal ,  ALLAN, Martin ,  NGUYEN, Nathalie

IPC: C07D235/14 ,  A61K31/395 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C07C327/42 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D403/02 ,  C07D417/02

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07C271/22 ,  C07C327/42 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D311/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00

Abstract: This invention relates to compounds and methods for the inhibition of sirtuin enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), Y __ L __ Z __ D, and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein Y, L, Z and D are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及抑制沉默调节蛋白酶活性的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Y，L，Z，D和N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前体药物和复合物，以及外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中Y， Z和D如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2008148468A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：PCT/EP2008/004112

申请日：2008-05-23

Applicant: SANOFI-AVENTIS ,  BÖHME, Thomas ,  GERLACH, Uwe ,  GRETZKE, Dirk ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  PFEIFFER-MAREK, Stefania ,  VOLLERT, Henning ,  ALTENBURGER, Jean-Michel ,  MALLART, Sergio

Inventor： BÖHME, Thomas ,  GERLACH, Uwe ,  GRETZKE, Dirk ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  PFEIFFER-MAREK, Stefania ,  VOLLERT, Henning ,  ALTENBURGER, Jean-Michel ,  MALLART, Sergio

IPC: C07C61/22 ,  C07C317/14 ,  C07C321/28 ,  C07D213/46 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D333/22 ,  C07D487/04 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07B2200/07 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C255/46 ,  C07C311/08 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to di(hetero)arylcyclohexane derivatives of the formula (I), in which Ar 1 , Ar 2 , R 1 and R 2 have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmaceutical active compounds which inhibit ATP-sensitive potassium channels in the heart muscle and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as arrhythmias or a decreased contractility of the heart, such as can occur, for example, in coronary heart disease, cardiac insufficiency or cardiomyopathies. In particular, they are suitable for the prevention of sudden cardiac death. The invention furthermore relates to processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的二（异）芳基环己烷衍生物，其中Ar1，Ar2，R1和R2具有权利要求中所示的含义。 式（I）的化合物是抑制心肌中ATP敏感钾通道的有价值的药物活性化合物，并且适用于例如治疗心血管系统疾病如心律失常或心脏收缩力降低 ，例如可能发生在冠心病，心功能不全或心肌病中。 特别是适用于预防心源性猝死。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和中间体，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008145336A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/EP2008004195

申请日：2008-05-27

Applicant: SYNGENTA LTD ,  MATHEWS CHRISTOPHER JOHN ,  HOSTON MATTHEW BRIAN ,  DOWLING ALAN JOHN ,  SCUTT JAMES NICHOLAS ,  GOVENKAR MANGALA ,  CHALLINOR LEE

Inventor： MATHEWS CHRISTOPHER JOHN ,  HOSTON MATTHEW BRIAN ,  DOWLING ALAN JOHN ,  SCUTT JAMES NICHOLAS ,  GOVENKAR MANGALA ,  CHALLINOR LEE

IPC: C07C49/747 ,  A01N35/06

CPC classification number: C07C69/24 ,  A01N35/06 ,  A01N43/40 ,  A01N47/06 ,  C07C17/093 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/013 ,  C07C69/96 ,  C07C205/12 ,  C07C255/56 ,  C07C309/65 ,  C07C329/04 ,  C07C329/06 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D237/30 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07F5/025 ,  C07F9/117 ,  C07C25/18

Abstract: Bicyclic dione compounds of formule (I), and derivatives thereof, which are suitable for use as herbicides.

Abstract translation: 式（I）的双环二酮化合物及其衍生物，其适合用作除草剂。