本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用，提供一种以式（1）或式（1a）所示的N'-（1-（2,4二羟基苯基）亚乙基）苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中，A环上R1和R2可以是羟基，甲氧基，羧基和脂基，B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性，依据STAT3的三级结构设计，生物合成并改造优化，然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长，促进分化凋亡方面的机制，从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。