-
公开(公告)号:CN103961348A
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201310046271.6
申请日:2013-02-05
申请人: 上海交通大学医学院
IPC分类号: A61K31/381 , A61K31/245 , A61P35/00 , C07D333/70 , C07C235/56 , C07C231/02 , C07C233/81
摘要: 本发明公开了SENP1小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的2-(4-苯基)-2-氧乙基-4-苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物为有效成分的SENP1小分子抑制剂及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明利用药物化学和化学生物学,发现了一系列小分子化合物在体外实验和一些细胞系中能够明显抑制SENP1活性,进一步设计并优化SENP1小分子抑制剂,阐明其原子水平/分子水平上调节SENP1的作用模式及机制,并系统评价其在前列腺癌中的作用,为SENP1作为抗前列腺癌靶标阐明药理学基础。该系列小分子化合物有望开发成为新的抗前列腺癌肿瘤的药物,对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
-
公开(公告)号:CN103880707A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201210557307.2
申请日:2012-12-19
申请人: 上海交通大学医学院
IPC分类号: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D307/85 , C07D333/38 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D213/54 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D285/06 , C07D213/78 , C07D249/04 , C07D209/42 , C07D471/04 , C07D307/68 , C07D307/24 , C07D261/18 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D333/68 , C07D487/04 , C07D207/48 , C07D207/34 , C07D401/04 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D405/04 , C07D265/06 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D241/24 , C07D241/26 , C07D241/44 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D239/42 , C07D239/34 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D239/80 , C07D239/90 , C07D215/56 , C07D215/48 , C07D211/62 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用,提供一种以式(1)或式(1a)所示的N'-(1-(2,4二羟基苯基)亚乙基)苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中,A环上R1和R2可以是羟基,甲氧基,羧基和脂基,B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性,依据STAT3的三级结构设计,生物合成并改造优化,然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长,促进分化凋亡方面的机制,从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。
-
公开(公告)号:CN103877078B
公开(公告)日:2017-03-15
申请号:CN201210559617.8
申请日:2012-12-20
申请人: 上海交通大学医学院
IPC分类号: A61K31/381 , A61K31/245 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂,A环上R1和R2可以是R1单取代的氯或R1和R2双取代的氯;B环上Y和Z是氮原子或碳原子;C环上R3-R7表示H,卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基;T、U、V、W、X是氮原子或碳原子;C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环或者肉桂酸及其衍生物等。本发明设计并合成高效低毒的SENP2小分子抑制剂,在体外实验中能够明显抑制SENP2活性,将其用于治疗乳腺癌的药物,对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
-
公开(公告)号:CN103961348B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201310046271.6
申请日:2013-02-05
申请人: 上海交通大学医学院
IPC分类号: A61K31/381 , A61K31/245 , A61P35/00 , C07D333/70 , C07C235/56 , C07C231/02 , C07C233/81
摘要: 本发明公开了SENP1小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的2?(4?苯基)?2?氧乙基?4?苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物为有效成分的SENP1小分子抑制剂及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明利用药物化学和化学生物学,发现了一系列小分子化合物在体外实验和一些细胞系中能够明显抑制SENP1活性,进一步设计并优化SENP1小分子抑制剂,阐明其原子水平/分子水平上调节SENP1的作用模式及机制,并系统评价其在前列腺癌中的作用,为SENP1作为抗前列腺癌靶标阐明药理学基础。该系列小分子化合物有望开发成为新的抗前列腺癌肿瘤的药物,对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
-
公开(公告)号:CN103880707B
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201210557307.2
申请日:2012-12-19
申请人: 上海交通大学医学院
IPC分类号: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D307/85 , C07D333/38 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D213/54 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D285/06 , C07D213/78 , C07D249/04 , C07D209/42 , C07D471/04 , C07D307/68 , C07D307/24 , C07D261/18 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D333/68 , C07D487/04 , C07D207/48 , C07D207/34 , C07D401/04 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D405/04 , C07D265/06 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D241/24 , C07D241/26 , C07D241/44 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D239/42 , C07D239/34 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D239/80 , C07D239/90 , C07D215/56 , C07D215/48 , C07D211/62 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用,提供一种以式(1)或式(1a)所示的N'-(1-(2,4二羟基苯基)亚乙基)苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中,A环上R1和R2可以是羟基,甲氧基,羧基和脂基,B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性,依据STAT3的三级结构设计,生物合成并改造优化,然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长,促进分化凋亡方面的机制,从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。
-
公开(公告)号:CN103877078A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201210559617.8
申请日:2012-12-20
申请人: 上海交通大学医学院
IPC分类号: A61K31/381 , A61K31/245 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂,A环上R1和R2可以是R1单取代的氯或R1和R2双取代的氯;B环上Y和Z是氮原子或碳原子;C环上R3-R7表示H,卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基;T、U、V、W、X是氮原子或碳原子;C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环或者肉桂酸及其衍生物等。本发明设计并合成高效低毒的SENP2小分子抑制剂,在体外实验中能够明显抑制SENP2活性,将其用于治疗乳腺癌的药物,对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
-
公开(公告)号:CN215994442U
公开(公告)日:2022-03-11
申请号:CN202122548145.3
申请日:2021-10-22
申请人: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC分类号: A61F5/37
摘要: 一种用于ICU患者的便于观察的约束手套,包括一个手部组件和一个腕部组件;手部组件包括一个掌部手套,掌部手套包括一个用于包裹四个手指的长指指套和一个拇指指套,掌部手套的掌心侧设置有一个防抓板,掌部手套的小指侧与防抓板之间设置有一对配合设置的第一魔术贴,防抓板上设置有至少一个第一固定绳;腕部组件包括一个管状的腕部袖套,腕部袖套上沿长度方向设置有一个开口,开口的两侧分别设置有一对配合设置的第二魔术贴,腕部袖套的前部设置有至少一个第二固定绳,腕部袖套的尾部设置有至少一个第三固定绳;防抓板的手腕一侧与腕部袖套的前部之间通过两个连接绳连接。有益效果是:可以防止患者手部抓伤的同时便于进行临床操作和临床观察。
-
-
-
-
-
-