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公开(公告)号：CN118388458A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410415499.6
申请日：2024-04-08
申请人： 山东福长药业有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明提供一种瑞司美替罗的制备方法，所述方法包括步骤：(I‑1)在碱存在下，化合物VI与化合物IV在溶剂中反应得到化合物VII；(I‑2)化合物VII在酸或碱催化下经水解反应得到瑞司美替罗(路线一)，或者，所述方法包括步骤：(II‑1)化合物VI在酸或碱催化下经水解反应得到化合物VIII；以及(II‑2)在碱存在下，化合物VIII与化合物IV在溶剂中反应得到瑞司美替罗(路线二)。本申请的方法简单易行，且使用的原料成本低廉，是一种经济性的合成瑞司美替罗的方法，值得产业推广。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118307523A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410379082.9
申请日：2024-03-29
申请人： 山东福长药业有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明公开了一种氘可来昔替尼的制备方法。反应路线如下所示。所述氘可来昔替尼的制备方法采用氘代甲醇作为氘来源，代替了已有工艺中的氘代甲胺的使用，反应条件温和、收率高、安全高效、成本低廉、环保绿色、适于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114656412A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202011527612.8
申请日：2020-12-22
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D241/24
摘要： 本公开提供了一种法匹拉韦的合成方法，该方法包括：先将化合物1双氟化，再利用甲酰胺化反应制得化合物3，最后通过水解，合成得到法匹拉韦；或者：先利用甲酰胺化反应制得化合物4，再进行双氟化制得化合物3，最后通过水解，合成得到法匹拉韦。根据本公开的制备方法，可以减少反应步骤，提高总收率，减少反应废弃物，适用于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN108047261A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201810020956.6
申请日：2018-01-10
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体，所述方法包括：(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯；(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和，易于操作，反应收率高，后处理简单，成本较低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107778283A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201710004560.8
申请日：2017-01-04
申请人： 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及一种艾氟康唑的制备方法，其新的晶型M，以及晶型M的制备方法。所述艾氟康唑的制备方法包括使4-亚甲基哌啶或其酸加成盐和(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷在选自金属醇盐M(OR1)n、金属卤化物MYn或金属氧化物MnO中的任一种试剂的存在下，在溶剂中反应生成艾氟康唑，反应式如下所示，采用本发明的制备方法，反应完全，反应条件温和，收率高，选择性好，通过简单后处理即可以得到纯度大于99％的艾氟康唑产品。
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公开(公告)号：CN105085434B
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201410196562.8
申请日：2014-05-09
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D279/20 , C07D279/28
CPC分类号： A61K31/5415 , C07D279/18 , C07D279/20
摘要： 本发明涉及硫乙拉嗪(Thiethylperazine)或其中间体的制备方法。本发明所述制备方法的原料如丙氯拉嗪和2‑氯吩噻嗪等均价廉易得；且通过价廉易得的丙氯拉嗪和2‑氯吩噻嗪等原料经一步或两步反应就可得到硫乙拉嗪和其中间体2‑乙硫基吩噻嗪，简化了工艺，大大提高了反应收率。
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公开(公告)号：CN102399166B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201010278752.6
申请日：2010-09-10
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C235/34 , C07C231/12 , C07D311/76 , C07D455/03 , C07D217/20
CPC分类号： C07D217/20 , C07C235/34 , C07D311/76 , C07D455/03
摘要： 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法，该化合物在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物中的应用，以及其在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物的中间体。
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公开(公告)号：CN104650045A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201410653978.8
申请日：2014-11-17
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D239/557 , C07D239/30 , C07D239/42
CPC分类号： C07D403/14 , C07D239/30 , C07D239/42 , C07D239/557
摘要： 本发明涉及阿伐那非的制备方法和制备过程中提供的新化合物。所述方法以5-尿嘧啶羧酸或其酯为原料，能够以较低成本合成出满足临床需求的阿伐那非，并且操作简便、反应条件温和、收率高、成本低、对环境友好、适合工业化大规模生产阿伐那非。
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公开(公告)号：CN117777023A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202310035724.9
申请日：2023-01-10
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 山东福长药业有限公司
IPC分类号： C07D231/38 , C07D487/04 , C07D231/40 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07C67/343 , C07C69/716 , C07C249/04 , C07C251/38
摘要： 本发明公开了一种胺基吡唑化合物的制备方法及使用其制备西地那非的方法。所述胺基吡唑化合物如式I所示。式I化合物是以工业化学品2‑戊酮为原料制备得到，可用于合成5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂西地那非。本发明方法具有原材料易得、操作简便，而且避免了硝化反应，从技术源头上避免了硝化反应所伴有的安全隐患以及大量硝化废液造成的环保压力，适合于开发为绿色可持续性的西地那非原料药生产工艺。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117777013A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311278639.1
申请日：2023-09-28
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 山东福长药业有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/74 , C07C227/08 , C07C229/30
摘要： 本发明公开了一种4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2(1H)‑酮及其衍生物的制备方法及其反应中间体。所述制备方法为：式I化合物在NH3存在下与NH2R3在50～120℃下反应生成式II化合物；或式III化合物在NH3存在下在50～120℃下发生关环反应生成式II化合物。本发明的制备方法具有反应条件温和、收率高、安全、环保的特点，适于工业化生产。#imgabs0#
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