公开(公告)号：CN102399166B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201010278752.6

申请日：2010-09-10

申请人： 山东特珐曼药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱富强 ,  张佩璇 ,  李剑峰 ,  王震 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D217/20 ,  C07C235/34 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03

摘要： 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法，该化合物在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物中的应用，以及其在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物的中间体。

公开(公告)号：CN102952138B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN112010859B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202010474768.8

申请日：2020-05-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  南通和风连旺医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  何洋 ,  吴春晖 ,  杨飞瀑 ,  王震 ,  张骏驰 ,  朱富强 ,  覃鸿渐

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D409/04 ,  C07D209/52 ,  C07D405/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/55 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5‑HT3受体。

公开(公告)号：CN104557908B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201310470736.0

申请日：2013-10-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  李剑峰 ,  王震 ,  蒋翔锐 ,  田广辉 ,  王贯

IPC分类号： C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

摘要： 本发明涉及一类具有式（I）结构的四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有较好的药代动力学性质，比千金藤啶碱的生物利用度大大提高，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是中枢神经系统类疾病。本发明还提供了式（I）化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN105399697A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201410466628.0

申请日：2014-09-12

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D231/56 ,  C07D275/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D495/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

摘要： 本发明涉及一种通式I所示的新的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102216279B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980145293.X

申请日：2009-12-10

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  田广辉 ,  金青 ,  沈竞康 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61P15/10

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101456862B

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN200710172126.7

申请日：2007-12-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘正 ,  田广辉 ,  王震 ,  辛颉 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  沈敬山 ,  沈竞康

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类如下通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。