公开(公告)号：CN110003123A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910053167.7

申请日：2009-03-17

申请人： 艾尼纳制药公司

发明人： 图伊-安·特兰 ,  陈为桥 ,  布赖恩·A·克雷默 ,  阿布·J·M·萨德克 ,  汉纳·L·夏伊弗赖纳 ,  辛泳俊 ,  普雷扎·瓦尔拉 ,  邹宁

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07C271/12 ,  C07C275/34 ,  C07D277/48 ,  C07C275/28 ,  C07C271/28 ,  C07C309/15 ,  C07D333/36 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07D213/75

摘要： 本发明涉及调节PGI2受体活性的式(XIIIa)的酰胺衍生物和其药物组合物，且其涉及有效治疗下述病症的方法：动脉性肺动脉高压(PAH)；特发性PAH；家族性PAH；与下述病症有关的PAH：胶原血管病、先天性心脏病、门静脉高血压、HIV感染、摄入药物或毒素、遗传性出血性毛细血管扩张、脾切除术、肺静脉闭塞性疾病、肺毛细血管多发性血管瘤、显著静脉受累或毛细血管受累；血小板聚集；冠状动脉病；心肌梗塞；短暂性缺血发作；心绞痛；中风；缺血-再灌注损伤；再狭窄；心房纤维颤动；血块形成；动脉粥样硬化；粥样血栓形成；糖尿病相关病症；青光眼或伴有异常眼内压的其它眼部疾病；高血压；炎症；和炎性疾病。

公开(公告)号：CN109942486A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910321676.3

申请日：2019-04-22

申请人： 浙江宏元药业股份有限公司

发明人： 汪海波 ,  梅光耀 ,  金辉 ,  于安圣 ,  付佳丽 ,  况洪福 ,  刘阳

IPC分类号： C07D213/75 ,  C12P17/12

摘要： 本发明公开了一种新的贝曲西班中间体及其制备方法和应用，该中间体的结构如式Ⅰ所示。该中间体可以通过生物酶催化方法高效、高收率地实现贝曲西班结构中N,N-二甲基脒基结构片段的构建，具有绿色、环保的特点。

公开(公告)号：CN109896995A

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201910229554.1

申请日：2019-03-25

申请人： 牡丹江医学院

发明人： 马莉 ,  齐志红 ,  胡春欢 ,  娄丽娟 ,  胡晓丹 ,  巨长桥

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种脲类化合物及其用于治疗妇科炎症方面的用途，脲类化合物具有式(I)结构，该化合物合成简单，对治疗妇科炎症尤其是阴道炎具有显著的预防和治疗效果，可以作为预防或治疗妇科炎症的药物，本发明还提供该脲类化合物的制备方法以及包含式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN109824583A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910236662.1

申请日：2019-03-27

申请人： 山东大学

发明人： 刘新泳 ,  丁笑 ,  展鹏 ,  康东伟 ,  李国雄 ,  罗玮

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/58 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07C279/22 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/167 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及一种苯基草酰胺类HIV-1抑制剂及其制备方法和应用，所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。本发明还提供上述化合物以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN109824581A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910049081.7

申请日：2019-01-18

申请人： 西安交通大学

发明人： 张杰 ,  潘晓艳 ,  梁丽媛 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  贺浪冲 ,  司茹 ,  王瑾

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 一种含有丙氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L-丙氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物中，具有抑制Bcr-Abl、Bcr-AblT315I激酶活性，对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸，可以扩展Bcr-Abl激酶抑制剂的结构多样性，活性试验显示丙氨酸Linker对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。

公开(公告)号：CN109651243A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201910049050.1

申请日：2019-01-18

申请人： 西安交通大学

发明人： 张杰 ,  潘晓艳 ,  梁丽媛 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  贺浪冲 ,  司茹 ,  王瑾

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr-Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L-丝氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性，其中R为特戊酰胺时基对Abl激酶的活性最佳。细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN109641859A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780051395.X

申请日：2017-06-21

申请人： 墨尔本大学 ,  沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院

发明人： 布拉德·斯利布斯 ,  达米安·弗朗西斯·约翰·珀塞尔 ,  乔纳森·雅各布森 ,  莎伦·勒温 ,  威廉·阮

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D263/48 ,  C07D249/14 ,  C07D271/113 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D213/75 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及激活在潜伏感染细胞中的HIV表达的新颖化合物。更具体地，本发明涉及包含该新颖化合物的药物组合物及其在激活在潜伏感染细胞中的HIV表达中的用途。此外，本发明还涉及包含与抗HIV疗法化合物组合的该新颖化合物的药物组合物及其在治疗在动物和人类两者中的HIV感染中的用途。本发明还提供了用于制备这些化合物的手段。

公开(公告)号：CN106414406B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201580030418.X

申请日：2015-05-07

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 清水和夫 ,  大野孝介 ,  宫城贵史 ,  上野康德 ,  铃木皓

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/08 ,  C07D213/76 ,  C07D213/84

摘要： 本发明提供了具有NK1受体拮抗剂作用的新化合物，其可用于预防和治疗施用抗肿瘤药物伴发的恶心和呕吐，其具有与阿瑞吡坦相比减弱的CYP3A4抑制作用。也就是说，本发明涉及下式(I)表示的环己基吡啶衍生物或其可药用盐。在式中，环A是4‑氟‑2‑甲基苯基等；X是氢原子等；R1是羧甲基等；R2是烷基等；Y是0‑2等；U是‑N(CH3)COC(CH3)2‑3,5‑双三氟甲基苯基等。

公开(公告)号：CN106632004B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201610885153.8

申请日：2016-10-10

申请人： 山东大学

发明人： 刘新泳 ,  贾海永 ,  展鹏 ,  俞霁

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D213/61 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了一种吡啶酮类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I或II所示的结构。本发明还涉及含有式I或II结构化合物的制备方法，药物组合物以及提供上述化合物在制备抗HBV药物中的应用。

公开(公告)号：CN106631896B

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201611073998.3

申请日：2016-11-29

申请人： 江苏富鼎化学有限公司

发明人： 刘东卫 ,  程李中 ,  常青 ,  董海龙 ,  祝瑞雨 ,  古俊坤

IPC分类号： C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07D231/40 ,  C07D213/75 ,  A01N37/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01P13/00

摘要： 本发明公开了一类卤代苯腈苯氧羧酸类酰胺化合物及其合成方法和用途。其中化合物为式(E)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物或其药学上可接受的盐可应用在农作物除草方面，特别是应用在防除禾本科杂草、阔叶草或莎草方面。本发明的化合物对水稻类农作物的正常生长无任何不利影响，不需加入安全剂，其使用剂量小，除草谱广，除草效果好，更有利于农业生产中使用。