公开(公告)号：CN113861178A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202110729288.6

申请日：2021-06-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  王江 ,  谢岑 ,  刘雅萌 ,  胡树雷 ,  李翠娜 ,  高峰 ,  王康龙 ,  汪勇 ,  钟先春 ,  石俞强 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  A61K31/498 ,  C07F9/6558 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为S1P受体激动剂的用途。本发明所涉及的噁二唑类化合物可用于治疗S1P受体激动相关疾病。

公开(公告)号：CN109641908B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN110240603B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201910177246.9

申请日：2019-03-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  李建 ,  李静雅 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

摘要： 本发明公开了通式(I)所示的噻吩[3,2‑d]并嘧啶‑4‑酮类化合物的用途，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，用于制备治疗和/或预防肝纤维化及其相关疾病的药物或制备DPP‑4抑制剂，或用作DPP‑4抑制剂。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN112939846A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

发明人： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

摘要： 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN106061477B

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：CN201580011098.3

申请日：2015-03-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  王贺瑶 ,  张勇 ,  孙鹏 ,  李波 ,  徐志建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K36/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

摘要： 公开了一种连钱草提取物，特别是化合物Ⅰ和Ⅱ，及其制备方法和在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或治疗上述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。

公开(公告)号：CN110950807A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811123749.X

申请日：2018-09-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

发明人： 柳红 ,  杨成华 ,  李淳朴 ,  孙晨霞 ,  梁学武 ,  高杨 ,  石俞强 ,  赵森 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。本发明的联芳基类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制MALT1蛋白酶活性，可用于治疗与MALT1蛋白酶异常表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：CN110452235A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810431514.0

申请日：2018-05-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  周宇 ,  臧奕 ,  李亚洲 ,  孙丹丹 ,  李俊友 ,  茹弘博 ,  高立信 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

摘要： 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。

公开(公告)号：CN105085433B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201410211756.0

申请日：2014-05-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  浙江大学

发明人： 杨春皓 ,  邵吉民 ,  朱维良 ,  徐志建 ,  王猛 ,  陈新焕 ,  侯传伟 ,  刘霞 ,  李波 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D279/16 ,  C07F17/02 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C235/64 ,  C07C233/29 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C231/02 ,  C07D213/81 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/295 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种取代酰胺苯酚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该类化合物具有如下通式I所示结构，其中Z、L和Q的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物及其药物组合物，可用于制备预防和/或治疗核糖核苷酸还原酶相关肿瘤的药物。