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    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
    12.
    发明授权
    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104119307B

    公开(公告)日：2016-08-17

    申请号：CN201310143340.5

    申请日：2013-04-24

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  邢龙轩 ,  王靖宇 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D307/77

    摘要： 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分，获得有机酸盐；所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上；优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上；（2）将步骤（1）获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后，得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶；将步骤（2）获得的产物溶解在NaOH水溶液中，用甲苯或二氯甲烷提取后，得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺。本发明可降低生产成本，拆分操作简便，避免后续反应繁琐的后处理纯化方法，适合规模化生产。

    二氢吡啶类化合物的制备方法
    14.
    发明公开
    二氢吡啶类化合物的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN103242221A

    公开(公告)日：2013-08-14

    申请号：CN201210027890.6

    申请日：2012-02-08

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  方干 ,  黄道伟

    IPC分类号： C07D211/90

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了一种二氢吡啶类化合物(IV)的制备方法，包括如下步骤：以化合物VII与化合物VIII为起始原料，在溶剂中进行环合反应，制备得到中间体IX；(2)化合物IX在溶剂中，脱除保护基，制得化合物IV。本发明所用保护基团较为常见，原料易得，保护基脱除后不生成有毒有害物质，且操作简单，后处理简便，脱除保护基所用试剂便宜易得，且操作方便，后处理简单，成本低，对环境污染小，适合工业生产。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合降压药丁酸氯维地平关键中间体的工业化制备。反应式如下：

    二氢吡啶类化合物的制备方法
    16.
    发明授权
    二氢吡啶类化合物的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN103242221B

    公开(公告)日：2016-04-13

    申请号：CN201210027890.6

    申请日：2012-02-08

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  方干 ,  黄道伟

    IPC分类号： C07D211/90

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了一种二氢吡啶类化合物(IV)的制备方法，包括如下步骤：以化合物VII与化合物VIII为起始原料，在溶剂中进行环合反应，制备得到中间体IX；(2)化合物IX在溶剂中，脱除保护基，制得化合物IV。本发明所用保护基团较为常见，原料易得，保护基脱除后不生成有毒有害物质，且操作简单，后处理简便，脱除保护基所用试剂便宜易得，且操作方便，后处理简单，成本低，对环境污染小，适合工业生产。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合降压药丁酸氯维地平关键中间体的工业化制备。反应式如下：。

    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
    17.
    发明公开
    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104119307A

    公开(公告)日：2014-10-29

    申请号：CN201310143340.5

    申请日：2013-04-24

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  邢龙轩 ,  王靖宇 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D307/77

    CPC分类号： C07D307/77

    摘要： 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分，获得有机酸盐；所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上；优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上；（2）将步骤（1）获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后，得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶；将步骤（2）获得的产物溶解在NaOH水溶液中，用甲苯或二氯甲烷提取后，得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺。本发明可降低生产成本，拆分操作简便，避免后续反应繁琐的后处理纯化方法，适合规模化生产。

    丁酸氯维地平的制备方法
    18.
    发明公开
    丁酸氯维地平的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN103242220A

    公开(公告)日：2013-08-14

    申请号：CN201210027889.3

    申请日：2012-02-08

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  方干 ,  张莉

    IPC分类号： C07D211/90

    摘要： 本发明公开了一种丁酸氯维地平的制备方法，包括如下步骤：(1)将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸氰乙酯在溶剂中，催化剂作用下，进行一锅反应；(2)重结晶，获得(±)-3-(2-氰乙基)-5-甲基-4-(2′，3′-二氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸纯品；(3)与碱反应；(4)加入水，加入盐酸，然后从反应产物中收集中间体；(5)中间体在碱性物质和碘化物催化剂存在下，与正丁酸氯甲酯反应，然后从反应产物中收集丁酸氯维地平目标产物。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合丁酸氯维地平的工业化生产。