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公开(公告)号：CN113633657A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110500385.8
申请日：2021-05-08
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： A61K31/715 , A61K31/704 , A61P39/00 , A61P43/00 , A23L33/105 , A23L33/125 , A23K20/163 , A23K20/121 , A23K50/50 , A23K50/00 , A23K50/40 , A23K50/30
摘要： 本发明涉及一种提高机体抗疲劳、耐缺氧、耐热和耐寒能力的药物组合物及其应用，所述药物组合物由人参皂苷Rh2与枸杞多糖组成，所述人参皂苷Rh2与枸杞多糖的重量比为1:30～1:1500。本发明通过药效学研究发现一定比例组合范围内的人参皂苷Rh2和枸杞(枸杞子)多糖的组合物具有比较明显的抗疲劳以及提高耐缺氧、耐寒和耐热能力的作用，且较人参皂苷Rh2或枸杞多糖单用具有协同增效的作用。本发明所涉及组合物配以适当的药用和食用辅料，可应用于医药和保健品种。
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公开(公告)号：CN118440071A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410511972.0
申请日：2024-04-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D417/04 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D239/26 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种凋亡信号调节激酶1的抑制剂或其药用盐，结构通式为以下结构的一种：#imgabs0#本发明制备的化合物对ASK1蛋白具有显著抑制作用，体外药理试验表明该类化合物具有显著的抗炎活性，能显著抑制炎性因子的释放，对于ASK1蛋白的激活及其下游通路蛋白的表达具有抑制作用。体内抗炎试验结果表明，该类化合物对于溃疡性结肠炎具有抑制作用，可以缓解溃疡性结肠炎的症状，抑制促炎因子的表达。
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公开(公告)号：CN115724837B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202211317271.0
申请日：2022-10-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/428 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种苯并噻唑衍生物或其药用盐，结构如通式I所示：#imgabs0#本发明的苯并噻唑衍生物可以用于制备程序性细胞坏死相关疾病的防治药物，或用于制备由RIPK1和RIPK3激酶紊乱、过度激活或过度相互作用引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN118255843A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410400732.3
申请日：2024-04-03
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体是一种靶向TEAD‑VGL4相互作用的订书肽及其在制备促进皮肤创伤修复的药物中的应用，以PDB ID:4LN0所示的直链肽Ac‑DPVVEEHFRRSLGK‑NH2和Ac‑SVDDHFAKALGDTWLQIKAA‑NH2为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸替换为2‑氨基‑2‑甲基庚‑6‑烯酸(S5)并环合得到。本发明订书肽能够保持稳定的α螺旋构象，提高其对TEAD的结合力，促进多种细胞增殖与迁移能力，尤其是促进人真皮成纤维细胞HDF‑α的增殖；具有良好的血清稳定性和优异的细胞穿膜能力，能够穿过细胞膜进入到细胞质中，靶向细胞内的靶点蛋白而发挥其生物学功能。
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公开(公告)号：CN118108807A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202410060035.8
申请日：2024-01-16
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了一种靶向Keap1‑Nrf2蛋白的环肽，结构选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的环肽能够以剂量依赖的方式抑制炎症因子TNF‑α和IL‑6的产生，也能在一定程度上降低NO和ROS的产生。同时它还具有优异的细胞穿膜能力，可以穿过细胞膜进入到细胞质中，从而更好地靶向细胞内的靶点蛋白以发挥其生物学功能。
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公开(公告)号：CN117105894A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310922970.6
申请日：2023-07-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种隐丹参酮类化合物的制备方法及应用，涉及药物制备技术领域，其技术方案要点是：该隐丹参酮类化合物的结构通式：通式1中R1取代基位于苯环的邻、间或对位，单取代或多取代，取代基选自卤素、硝基、腈基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、羰基、丙氧基或异丙氧基；通式2中R2选自取代苯胺基、取代哌嗪基。二者的盐类包括盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、氢溴酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐。该化合物能够抑制人体宫颈癌细胞株的活性，可用于制备治疗宫颈癌等相关癌症的药物。
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公开(公告)号：CN117247331A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311112274.5
申请日：2023-08-31
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07C235/36 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/79 , A61P29/00 , A61K31/44 , A61K31/4409
摘要： 本发明公开了一种二苄基丁烷型木脂素类似物或其药用盐，结构如下所示： R选自本发明制备的二苄基丁烷型木脂素类似物通过药理实验表明：该类化合物在药物浓度20μM时，对细胞生长没有抑制作用，而对照药LCA在浓度20μM时有一定的细胞毒性。本发明的化合物均抑制了LPS诱导的NO生成，其中，化合物3f、3g、3h、5a、5b和5c的抑制作用较强。目标化合物5c能显著抑制炎症因子IL‑6、IL‑1β和TNF‑α的释放，因此可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN117230534A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311003868.2
申请日：2023-08-10
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C40B30/04 , C40B30/06 , C40B40/04 , C07C309/86 , C07C333/04
摘要： 本发明提供了靶向共价抑制剂设计和开发的共价分子片段库的构建方法及应用，包括如下步骤：根据共价抑制剂对亲核氨基酸的选择靶向性分类并组建一系列以芳香环为母核，同时包含卤素取代基及亲电中心的共价化小分子片段，对该共价化小分子片段进行选择性筛选及稳定性测试后，归类并编码靶向亲核氨基酸的共价分子片段库子库。本发明中靶向蛋白上亲核氨基酸的共价小分子片段库中的片段化合物具有空间体积小，灵活性强等优势，不仅能靶向半胱氨酸残基、丝氨酸残基等快速形成共价键，突破先导物“共价化”策略中化合物的空间耐受不足等“瓶颈”问题，也能实现对耐药靶点蛋白上的突变亲核氨基酸残基开展个性化筛选。
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公开(公告)号：CN113637044B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110501954.0
申请日：2021-05-08
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明涉及一种高效、快速制备原人参二醇及原人参三醇的方法，包括如下步骤：(1)将原料溶解在碱性溶剂中，通入适量臭氧，在高压条件下反应2‑10小时，得反应液；(2)反应液用正丁醇萃取有机相，洗涤，减压浓缩，得原人参二醇或原人参三醇粗品；(3)取原人参二醇或原人参三醇粗品溶解，减压浓缩，降温析晶，抽滤，烘干，得原人参二醇或原人参三醇精品。本发明提供了一种可简单、方便、快速、高转化率、大批量生产原人参二醇或原人参三醇的方法，显著减少了反应时间，显著降低了20(R)型异构体的生成，提高了反应的选择性、加快了反应速度。本发明简单方便、成本低、回收率高(皂苷得率≧95％)、质量好(纯度≧98％)。
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