公开(公告)号：CN114181159B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202111625343.3

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  许中原 ,  刘云 ,  孟迟 ,  邓学贤 ,  张雪莹 ,  姚俊辰

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示#imgabs0#其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。

公开(公告)号：CN114181161A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111628318.0

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 冉凡胜 ,  凌勇 ,  刘云 ,  谢旭东 ,  陶维志 ,  何遥 ,  陈莹 ,  郭李婷 ,  胡义荣

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了一种(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物及其制备方法与应用。该(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示其中，R1选自C1‑6直链或支链烷基酯基；R2选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R3选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R4取自羟胺酰基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN114181160A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111628297.2

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  刘云 ,  许中原 ,  孟迟 ,  钱建强 ,  张雨婷 ,  陈莹 ,  何遥

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物及制备方法和应用。2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示X为O、S、NH、C1‑6烷基取代胺基、含或不含卤素的C1‑6直链或支链烷基中的一种；R1为酰肼基；R2为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R3为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的制备方法为：化合物1与氨基苯甲酸甲酯缩合得中间体2；中间体2在三氟乙酸条件下与不同苯胺缩合得中间体3；中间体3与水合肼反应得2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN115304551A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202210876174.9

申请日：2022-07-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  陶维志 ,  谢旭东 ,  吴红梅 ,  王思佳 ,  郑宏威 ,  王怡晨

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一类2‑((4‑吗啉苯基)氨基)嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的2‑((4‑吗啉苯基)氨基)嘧啶氨基酸衍生物的结构如通式I和II所示其中n为1,2,3,4,5,6,7。该类化合物具有一定的HDAC/FLT3双重抑制活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115232076A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210875945.2

申请日：2022-07-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 冉凡胜 ,  凌勇 ,  陶维志 ,  孙甜甜 ,  郑宏威 ,  王思佳 ,  谢旭东 ,  王若佳 ,  胡义荣

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一种苯氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的苯氨基取代的嘧啶氨基酸氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示：其中，n选自1，2，3，4，5，6，7，8，9，10。该类苯氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物具有一定的FLT3/HDAC双重抑制活性和抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN114181159A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111625343.3

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  许中原 ,  刘云 ,  孟迟 ,  邓学贤 ,  张雪莹 ,  姚俊辰

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。

公开(公告)号：CN114031559A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111628291.5

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 冉凡胜 ,  刘云 ,  许中原 ,  孟迟 ,  陶维志 ,  姚俊辰 ,  刘星星 ,  胡义荣

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开一种基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯及其制备方法与应用。基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯的结构如通式I所示其中，R1选自C1‑6直链烷基酯基或C1‑6支链烷基酯基；R2选自吗啉基、哌啶基、取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R3选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性，还具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN111875603A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN202010765763.0

申请日：2020-08-03

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  孟迟 ,  许中原 ,  刘季 ,  刘昕 ,  冉凡胜 ,  张延安 ,  王浩然 ,  蒋玉

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。