公开(公告)号：CN109111437B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201710481251.X

申请日：2017-06-22

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张茂风 ,  张岩 ,  薛晓纤 ,  王超 ,  宋明

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种苯并[d]异恶唑类化合物及其制备方法和应用，所述苯并[d]异恶唑类化合物是一类结构新颖的可作为BET溴结构域受体抑制剂的化合物，该类化合物可有效抑制BET家族蛋白的溴结构域，从而阻断BET家族蛋白与染色质组蛋白之间的相互作用，进而调节基因转录，引起下游信号通路的变化，并对多种疾病产生重要影响，对肿瘤的治疗具有良好的抑制作用，对其他疾病的治疗也具有改善作用，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113321640A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110124967.0

申请日：2017-06-22

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  向秋萍 ,  张岩 ,  薛晓纤 ,  王超 ,  宋明

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/12 ,  C07D409/06 ,  C07D209/26 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种吲哚化合物及其应用，所述化合物可有效抑制CBP/EP300Bromodomain受体，可作为癌症、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN105985282B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201510043387.3

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/18 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚类化合物及其应用。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN111662226A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN202010548432.1

申请日：2015-01-28

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  宋明 ,  武春 ,  刘照轩 ,  吴锡山 ,  罗小雨 ,  向秋萍 ,  张茂风

IPC分类号： C07D209/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/14 ,  A61P7/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2-氧代-1,2-二氢苯并[cd]吲哚类化合物。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN105272904B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201510117768.1

申请日：2015-03-17

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  罗小雨 ,  张岩 ,  薛晓纤 ,  武春 ,  宋明 ,  金翔宇 ,  宋宇 ,  周洋

IPC分类号： C07D209/90 ,  C07D215/227 ,  C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D239/96 ,  C07D263/56 ,  C07D239/80 ,  C07D209/08 ,  C07D279/16 ,  C07C311/21 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D295/096 ,  C07C311/29 ,  C07C233/15 ,  C07C235/38 ,  C07C311/13 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，提供了具有式Ⅰ结构特征的化合物，以及该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物在制备治疗或预防ROR调控的相关疾病的药物中的应用。更重要的是，这类化合物很有可能被用于降低与免疫疾病相关的免疫因子的产生和减轻免疫紊乱的症状。

公开(公告)号：CN109111427A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710480445.8

申请日：2017-06-22

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  向秋萍 ,  张岩 ,  薛晓纤 ,  王超 ,  宋明

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/12 ,  C07D409/06 ,  C07D209/26 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种吲哚化合物及其应用，所述化合物可有效抑制CBP/EP300 Bromodomain受体，可作为癌症、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN105085427B

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201510518582.7

申请日：2015-08-21

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张茂风 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  刘照轩

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了通式(A)所示的一类苯并[d]异恶唑类化合物及其应用。该类化合物可有效抑制BET家族蛋白的溴结构域(bromodomain)，从而阻断BET家族蛋白与染色质组蛋白之间的相互作用，进而调节基因转录，引起下游信号通路的变化，并对多种疾病产生重要影响。因此本发明提供的化合物及组合物可用于制备治疗或预防肿瘤形成、炎症、病毒感染、细胞增值性紊乱、自身免疫性疾病、败血症等疾病的药物。(A)。

公开(公告)号：CN107021923A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201610064772.0

申请日：2016-01-29

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  罗小雨 ,  王蕊 ,  邢艳丽 ,  吴锡山 ,  薛晓纤 ,  张岩

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  C07D215/38 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体提供了一种四氢喹啉相关二环类化合物的制备及其应用，该化合物具有式Ⅰ所示的结构。该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效调控ROR受体，可用于制备治疗ROR受体调控的相关疾病的药物；或在制备治疗癌症、炎症疾病及自身免疫疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105272904A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201510117768.1

申请日：2015-03-17

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  罗小雨 ,  张岩 ,  薛晓纤 ,  武春 ,  宋明 ,  金翔宇 ,  宋宇 ,  周洋

IPC分类号： C07D209/90 ,  C07D215/227 ,  C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D239/96 ,  C07D263/56 ,  C07D239/80 ,  C07D209/08 ,  C07D279/16 ,  C07C311/21 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D295/096 ,  C07C311/29 ,  C07C233/15 ,  C07C235/38 ,  C07C311/13 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，提供了具有式Ⅰ结构特征的化合物，以及该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物在制备治疗或预防ROR调控的相关疾病的药物中的应用。更重要的是，这类化合物很有可能被用于降低与免疫疾病相关的免疫因子的产生和减轻免疫紊乱的症状。

公开(公告)号：CN105085427A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510518582.7

申请日：2015-08-21

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 许永 ,  张茂风 ,  薛晓纤 ,  张岩 ,  刘照轩

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了通式(A)所示的一类苯并[d]异恶唑类化合物及其应用。该类化合物可有效抑制BET家族蛋白的溴结构域(bromodomain)，从而阻断BET家族蛋白与染色质组蛋白之间的相互作用，进而调节基因转录，引起下游信号通路的变化，并对多种疾病产生重要影响。因此本发明提供的化合物及组合物可用于制备治疗或预防肿瘤形成、炎症、病毒感染、细胞增值性紊乱、自身免疫性疾病、败血症等疾病的药物。