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公开(公告)号：CN101175759A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016964.9
申请日：2006-05-11
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/519 , A61P3/06
摘要： 具有式(I)结构的化合物或其药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体，其中：Q选自式(a)、(b)、(c)、(d)和(e)；L选自式(f)、(g)、(h)和(i)；式(I)或它们的药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体用于治疗疾病、病症或症状如代谢综合症和血脂异常。
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公开(公告)号：CN1304389C
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN02816679.5
申请日：2002-08-28
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61P31/18 , A61K31/435
CPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3、R9、R10、A和B在说明书中定义。本发明还提供包含本发明化合物的药用组合物、使用本发明化合物的治疗方法。本发明还涉及本发明化合物与一种或多种用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒药物或其它药物的联合药物的用途。本发明进一步涉及本发明化合物单独或结合另一种药物在治疗实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿关节炎、炎性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的应用。
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公开(公告)号：CN1478076A
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：CN01819681.0
申请日：2001-11-29
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/4465 , C07D211/58 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D295/125 , C07D241/04 , C07C275/28 , A61P3/04
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/155 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/4402 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07C275/32 , C07C275/42 , C07C311/05 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/26 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D295/26 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D487/08
摘要： 本发明涉及下式的化合物或其医药上可接受的酸加成盐，或适当时，其几何或光学异构体或外消旋混合物；其可用于代谢及饮食疾病的治疗，如饮食过量，及糖尿病的治疗。
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公开(公告)号：CN1450992A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN00807167.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D401/10 , C07D413/06 , C07D409/06 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P19/00
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN101970433A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880126565.7
申请日：2008-12-09
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D455/02 , A61K31/4375 , A61P25/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D455/02
摘要： 本发明提供了新的化合物，其为γ分泌酶的调节剂。该化合物具有式(I)：还公开了调节γ分泌酶活性的方法和使用该式(I)的化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101945868A
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200880126571.2
申请日：2008-12-09
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了新的化合物，其为γ分泌酶的调节剂。该化合物具有式(I)：还公开了调节γ分泌酶活性的方法和使用该式(I)的化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101848897A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200880115625.5
申请日：2008-09-04
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D237/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D401/06
CPC分类号： C07D403/12 , C07D237/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)。还公开用式(I)化合物调节γ分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默病的方法。
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公开(公告)号：CN101589041A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200780049887.1
申请日：2007-11-09
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61P3/00 , C07D491/04 , A61P9/00 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61K31/436
CPC分类号： C07D491/04 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了式(I)化合物及其药学可接受的盐、溶剂合物、酯类及互变异构体，其中：Q选自：(a)、(b)、(c)、(d)和(e)；且L选自：(f)、(g)、(h)和(i)；包含一种或多种式(I)化合物的医药组合物，及使用式(I)化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101528227A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780039185.5
申请日：2007-09-13
申请人： 先灵公司
发明人： R·G·亚斯兰安 , 詹亭月 , J·M·哈里斯 , B·A·麦基崔克 , B·R·纽斯塔特 , A·帕拉尼 , T·普利斯莱 , E·M·史密斯 , A·W·史丹佛 , H·M·斐卡洛 , 萧彤
IPC分类号： A61K31/4427 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07D401/04
CPC分类号： A61K31/4427 , C07D471/10 , C07D519/00
摘要： 本发明涉及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括施用式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯、前药或立体异构体，其中R1和R2定义于本文表1－6中，并且R3为－苯基、－4－氯苯基、－2－吡啶基或－3－吡啶基。
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公开(公告)号：CN100490811C
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200410085848.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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