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    一种邻苯二甲酰亚胺类化合物及其制备方法和应用
    24.
    发明公开
    一种邻苯二甲酰亚胺类化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN112920105A

    公开(公告)日：2021-06-08

    申请号：CN202110160912.5

    申请日：2021-02-05

    申请人： 山东第一医科大学(山东省医学科学院)

    发明人： 李荀 ,  周怀瑜 ,  马洁

    IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明提供一种邻苯二甲酰亚胺类化合物或其药学上可接受的盐，其结构如式I所示：其中，R1选自氢、脂肪烃、烷氧基和卤素；R2、R3相同或不同，选自氢、脂肪烃、烷氧基和卤素；或者，R2、R3与相连的N原子环合形成封闭的取代或未被取代的五元或六元环；R1、R2、R3可以是未被取代的或者被被选自C1‑C10的直链或支链烷基或烷氧基以及卤素所取代的；R1、R2、R3不同时为氢。本发明的化合物具有ROCK抑制剂的效果和抗肿瘤效果，有望作为治疗指数较高的可用于临床的药物。

    磷酸二酯酶-4抑制剂阿普斯特组合物及质量检测方法
    26.
    发明公开
    磷酸二酯酶-4抑制剂阿普斯特组合物及质量检测方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN112305107A

    公开(公告)日：2021-02-02

    申请号：CN202011149140.7

    申请日：2020-10-23

    申请人： 杭州朱养心药业有限公司

    发明人： 马雯霞 ,  葛勇 ,  张群 ,  何海珍 ,  吴倩倩 ,  谢红瑜 ,  戚兰君

    IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  A61K9/36 ,  A61K9/32 ,  A61K31/4035 ,  A61P17/06

    摘要： 本发明涉及磷酸二酯酶‑4抑制剂阿普斯特组合物及质量检测方法。所述阿普斯特组合物为片剂，包括乳糖和硬脂酸镁等辅料，用于活动性银屑病关节炎的成年患者、适合光疗或全身疗法的中至重度斑块型银屑病的成年患者、与贝谢氏病相关的成人口腔溃疡患者的治疗。质量检测方法包括测定片剂中对映异构体的含量，包括如下操作：使用手性色谱柱，使用正己烷和异丙醇等为流动相，在高效液相色谱系统中，取系统适用性溶液5μl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为对映异构体峰和阿普斯特峰，两峰间分离度应不小于1.5；再精密量取供试品溶液5μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有对映异构体峰，按面积归一化法计算对映异构体含量。本发明组合物和方法呈现如说明书所述优异技术效果。

    一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途
    28.
    发明公开
    一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途 有权 转让

    公开(公告)号：CN112245425A

    公开(公告)日：2021-01-22

    申请号：CN202011235181.8

    申请日：2020-11-08

    申请人： 淮安泰凯睿医药科技有限公司

    发明人： 不公告发明人

    IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明发现，图1所示化学结构的两种异吲哚啉酮化合物对卵巢癌细胞具有较强的抑制活性，可以显著上调卵巢癌细胞中的Caspase‑3蛋白表达水平。本领域技术人员知道，Caspase‑3是细胞中关键的凋亡执行蛋白，在细胞凋亡中具有关键作用，Caspase‑3激活后可以引起细胞凋亡。该结果表明，该两种异吲哚啉酮化合物可以促进卵巢癌细胞凋亡。因此，该两种异吲哚啉酮化合物具有开发成抗卵巢癌药物的前景。

    3-正丁基-异吲哚啉-1-酮在镇静、抗惊厥和抗癫痫的药物中的应用
    29.
    发明公开
    3-正丁基-异吲哚啉-1-酮在镇静、抗惊厥和抗癫痫的药物中的应用 审中-公开

    公开(公告)号：CN112138003A

    公开(公告)日：2020-12-29

    申请号：CN201910580960.2

    申请日：2019-06-27

    申请人： 中山大学

    发明人： 赵春顺 ,  兰祖枧

    IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61P25/20 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10

    摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮在镇静、抗惊厥和抗癫痫的药物中的应用。通过药效学研究事实也表明，3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮能明显减少自主活动，能明显延长小鼠强直性警觉发作的潜伏期，强直性惊厥发生率降低，惊厥小鼠的病死时间显著延长，病死率降低，镇静、抗癫痫效果均优于丁苯酞。由于3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮是白色粉末状固体，适合于制剂的需求，相比于其类似药物3‑丁基‑1‑异苯并呋喃酮的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。