环状化合物及其应用
    37.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116199688A

    公开(公告)日:2023-06-02

    申请号:CN202211441252.9

    申请日:2022-11-17

    申请人: 暨南大学

    摘要: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂,对TRKs激酶有很强的抑制活性,并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性,能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性,可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物,用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病,比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。

    氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111808006B

    公开(公告)日:2023-04-07

    申请号:CN201910295085.3

    申请日:2019-04-12

    申请人: 暨南大学

    IPC分类号: C07D203/04 C07K1/13

    摘要: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性,可选择性修饰酸性氨基酸残基,并且标记效果好,可用于对蛋白质的活性研究,对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

    GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用

    公开(公告)号:CN111035641B

    公开(公告)日:2022-04-12

    申请号:CN201811184991.8

    申请日:2018-10-11

    申请人: 暨南大学

    摘要: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用,即3‑((1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶‑5‑取代)乙炔基)‑4‑甲基‑N‑(4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑取代)甲基)‑3‑(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用,该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3‑ITD融合表达和/或FGFR1OP2‑FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。