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公开(公告)号:CN107417626A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201710368894.3
申请日:2017-05-23
申请人: 江苏奥赛康药业股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种2-氨基嘧啶类化合物的多晶型形式。具体地,本发明提供了N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺、其多晶型物、制备方法和应用。
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公开(公告)号:CN1169768C
公开(公告)日:2004-10-06
申请号:CN02111515.X
申请日:2002-04-26
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C45/38 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/02
摘要: 本发明涉及(4-炔基)-芳香酮酸类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有如下结构式:其中R为H或C1-10的烃基;R1为H、C1-10的烃基或CH2OR5;R2为H、C1-6的直链或带有支链的烷基;R3或/和R4为H,OH,OR5,NHCOOR5;R5为C1-10的烃基;所述的烃基是直链烷基、带有支链或芳基的烷基、芳基或取代芳基。可作为基质蛋白酶的抑制剂,因而有可能被用于治疗癌症,关节炎,机体溃疡,肺气肿、血管粥样硬化等疾病。
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公开(公告)号:CN115087641B
公开(公告)日:2024-06-18
申请号:CN202180005255.5
申请日:2021-12-31
申请人: 广州力鑫生物科技有限公司 , 暨南大学
IPC分类号: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物,或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体,或者其前药分子、代谢产物,及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性,对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物,并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115348963B
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202280001130.X
申请日:2022-03-07
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白,而对AKT1/2无影响,从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖,可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116102549A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202111322796.9
申请日:2021-11-09
IPC分类号: C07D471/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用,该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子;本发明的化合物具有FGFR4抑制活性,可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等,也可以与其它药物联合使用,应用于抗肿瘤、抗癌药物中。
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公开(公告)号:CN113372342B
公开(公告)日:2022-11-25
申请号:CN202010162424.3
申请日:2020-03-10
申请人: 暨南大学
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性,可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达,具有降解Bcr‑AblT315I的功能,对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用,可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号:CN116199688A
公开(公告)日:2023-06-02
申请号:CN202211441252.9
申请日:2022-11-17
申请人: 暨南大学
IPC分类号: C07D471/22 , C07D498/22 , C07D498/18 , A61P35/00 , A61K31/504
摘要: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂,对TRKs激酶有很强的抑制活性,并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性,能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性,可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物,用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病,比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
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公开(公告)号:CN115348963A
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202280001130.X
申请日:2022-03-07
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白,而对AKT1/2无影响,从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖,可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号:CN111035641B
公开(公告)日:2022-04-12
申请号:CN201811184991.8
申请日:2018-10-11
申请人: 暨南大学
IPC分类号: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
摘要: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用,即3‑((1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶‑5‑取代)乙炔基)‑4‑甲基‑N‑(4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑取代)甲基)‑3‑(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用,该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3‑ITD融合表达和/或FGFR1OP2‑FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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