利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

133 条记录 (耗时 0.028 秒)

    吡唑-苯并咪唑类衍生物及其应用
    33.
    发明授权
    吡唑-苯并咪唑类衍生物及其应用 失效

    公开(公告)号：CN101857589B

    公开(公告)日：2013-12-18

    申请号：CN201010194593.1

    申请日：2010-06-08

    申请人： 东南大学

    发明人： 吉民 ,  郑友广 ,  郑明

    IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明公开了一类吡唑-苯并咪唑类衍生物及其应用，吡唑-苯并咪唑类衍生物具有式(I)结构。药理实验表明，此类化合物或其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。其中：A环为取代或非取代的嘧啶或吡嗪，所述取代基为卤素、硝基、氰基、巯基或氨基；R1为烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷砜基、苯硫基、环烷基酰胺取代的苯硫基、环烷基酰胺取代的苯氧基、酰基或酯基；R2为氢、卤素或-NR3R4，R4或R3独立地选自氢、烷基、环烷基，或者R4和R3合起来形成取代或非取代的杂脂环基，其中取代基为烷基或羟烷基。

    具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌合成方法
    34.
    发明授权
    具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌合成方法 失效

    公开(公告)号：CN102584560B

    公开(公告)日：2013-11-27

    申请号：CN201110444007.9

    申请日：2011-12-27

    申请人： 东南大学

    发明人： 吉民 ,  蔡进 ,  李勇 ,  李锐

    IPC分类号： C07C50/38 ,  C07C46/02

    摘要： 本发明公开了一种具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌的实用性合成方法，a）、丙二酸与丙烯醛经缩合反应得到式I化合物戊二烯酸；b）、式I化合物与对苯醌发生关环反应得到式II化合物顺5,8-二酮-1,4,6,7,9,10-六氢萘-β-羧酸，c）、式II化合物经甲基化后得到式III化合物5,8-二甲氧基-1,4-二氢萘-1-羧酸甲酯，d）、式III化合物经过脱氢芳构化反应得到式IV化合物5,8-二甲氧基萘甲酸甲酯，e）、式IV化合物水解得到式V化合物5,8-二甲氧基萘甲酸，f）、式V化合物氯化后得到式VI化合物5,8-二甲氧基萘甲酰氯，g）、式VI化合物与苯发生傅克酰化得到式VII化合物5-苯甲酰基-1,4-二甲氧基萘，h）、式VII化合物氧化后得到式VIII化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌。

    中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物及其医药用途
    36.
    发明公开
    中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物及其医药用途 失效

    公开(公告)号：CN103360390A

    公开(公告)日：2013-10-23

    申请号：CN201310310160.1

    申请日：2013-07-23

    申请人： 东南大学

    发明人： 蔡进 ,  吉民

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P9/06

    摘要： 本发明提供了一类具有如下结构通式的中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐：其中，R1代表CH3，COCH3，CH2C6H5，COC6H5，CH2C6H4-Cl-p，CH2C6H4CH3-p，CH2C6H4OCH3-p，CH2C6H3OCH2O-3,4，CH2C6H3(OCH3)2-3,4或C6H11；R2代表H或SO2CH3；R3代表SO2CH3。本发明还提供了上述中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐在制备治疗心血管疾病药物中的用途。本发明药物克服了Ⅲ类抗心律失常药物通常存在的副作用，提高了病人用药依从性，降低了药物相互作用带来的风险。

    转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽抑制剂及其制备方法与应用
    37.
    发明公开
    转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽抑制剂及其制备方法与应用 失效

    公开(公告)号：CN103333227A

    公开(公告)日：2013-10-02

    申请号：CN201310227702.9

    申请日：2013-06-07

    申请人： 东南大学

    发明人： 吉民 ,  曹萌 ,  詹熙 ,  顾宁

    IPC分类号： C07K7/56 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐，还提供了该转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽分子量低、稳定性高、毒性很小，并能够通过细胞膜进入细胞，通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，在胞内抑制肿瘤细胞内摄、干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导，削弱了由表皮生长因子EGF、血小板衍生因子PDGF或刺猬因子shh等肿瘤刺激因素引发的细胞增殖和生长，其中抑制剂-蛋白的体外抑制活性在纳摩尔级，不需转染或脂质体包裹直接加入细胞培养液中即能显著抑制肿瘤细胞内吞作用。

    一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用
    39.
    发明公开
    一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用 有权

    公开(公告)号：CN102827853A

    公开(公告)日：2012-12-19

    申请号：CN201210327418.4

    申请日：2012-09-06

    申请人： 江苏阿尔法药业有限公司 ,  东南大学

    发明人： 陈峻青 ,  蔡进 ,  吉民 ,  石进祥 ,  石利平 ,  尹晓龙

    IPC分类号： C12N15/55 ,  C12N9/14 ,  C12N15/63 ,  C12N1/21 ,  C12P7/62 ,  C12R1/19

    摘要： 本发明公开了一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用。一种卤醇脱卤酶基因突变体，其核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的卤醇脱卤酶氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。一种卤醇脱卤酶的制备方法，包括培养本发明所述的含有卤醇脱卤酶基因突变体的基因工程菌，获得重组表达的卤醇脱卤酶。利用本发明所述的卤醇脱卤酶基因突变体构建基因工程菌，并表达制备卤醇脱卤酶，以所述的卤醇脱卤酶为催化剂催化邻卤醇化合物脱卤素反应。将制得的卤醇脱卤酶应用于（R）-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的生产，在相同的生产条件下，产品的产率也有较大提高，达到93.6%；且卤醇脱卤酶用量较少，仅为20.2kg，极大的降低了生产成本。

    4-芳香胺基嘧啶类衍生物及其应用
    40.
    发明授权
    4-芳香胺基嘧啶类衍生物及其应用 失效

    公开(公告)号：CN101857572B

    公开(公告)日：2012-06-27

    申请号：CN201010194576.8

    申请日：2010-06-08

    申请人： 东南大学

    发明人： 吉民 ,  郑友广 ,  郑明

    IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明公开了4-芳香胺基嘧啶类衍生物及其应用，4-芳香胺基嘧啶类衍生物具有式(I)结构。药理实验表明，此类化合物或其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。其中：Ar为取代或非取代的苯基，所述取代基选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、氰基、巯基或氨基中的一种或几种；R1为-NR4R3，R4或R3独立地选自氢、烷基或环烷基，或者R4和R3合起来形成取代或非取代的杂脂环基，其中取代基为烷基或羟烷基；R2为烷基或环烷基；X为NH、O或S。