公开(公告)号：CN101284813A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200710039418.3

申请日：2007-04-12

申请人： 上海优拓医药科技有限公司 ,  常州市第四制药厂有限公司

发明人： 罗军芝 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  孙永强 ,  钱明霞

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明涉及一种新型的心绞疼药物伊伐布雷定(化合物I及其盐)的制备方法，该方法以式II化合物为原料经催化氢化得化合物III，再与式IV化合物进行烷基化反应，制得化合物I。本发明方法简便，原料易得，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN118680938A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202410586057.8

申请日：2024-05-11

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 周达 ,  王菊香 ,  孙永强

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K47/69 ,  A61K9/32 ,  A61K9/20 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/12 ,  A61K47/04 ,  A61P15/06

摘要： 本发明公开了一种烯丙雌醇药物组合物及其制备方法。各组分占比如下：烯丙雌醇1～10％；十二烷基硫酸钠0.1～10％；苯甲酸钠：1～5％；喷雾干燥乳糖30～80％；喷雾干燥微晶纤维素10～40％；稳定剂1～10％；聚乳酸：1～10％；交联聚维酮1～10％；羧甲基淀粉钠1～10％；硬脂酸镁0.5～3％；二氧化硅0.5～3％。同时，本发明公开了相应的制备方法。与现有技术相比，本发明药物配方及制备方法不仅能大大降低杂质产生，提高药物的含量均匀度，让患者用药更安全，还能够显著提高药物溶出度，提高临床疗效，且制备方法简单，省时节能，适合于工业化大生产。

公开(公告)号：CN105891342A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410619525.3

申请日：2014-11-06

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 孙永强 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  蒋伟 ,  钱明霞 ,  冯晓晖 ,  曹月华

IPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明提供一种烯丙雌醇产生的杂质制备方法，该方法从原料和/或其制备过程中的反应液中，所制备的杂质标准品用于烯丙雌醇原料及其制剂分析检测。

公开(公告)号：CN103864646B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410059002.8

申请日：2014-02-21

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 孙永强 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  冯晓晖 ,  蒋伟 ,  钱明霞 ,  王菊香 ,  祁琪 ,  曹月华

IPC分类号： C07C271/24 ,  C07C211/42 ,  C07C209/16 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  G01N30/02

摘要： 本发明提供一种生产甲磺酸雷沙吉兰产生的杂质A、杂质B和杂质C，并提供一种将所制备的杂质标准品用于甲磺酸雷沙产品原料药及其制剂的质量分析的方法。

公开(公告)号：CN101353325A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200710044290.X

申请日：2007-07-27

申请人： 上海优拓医药科技有限公司 ,  常州市第四制药厂有限公司

发明人： 罗军芝 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  陈晓强 ,  孙永强 ,  钱明霞 ,  焦慧荣

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明公开了稳定型盐酸伊伐布雷定结晶(式I)，通过DCS差热分析图、熔点和粉末X衍射图确证。利用本发明方法制备得到的盐酸伊伐布雷定结晶对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，本发明使用的溶剂安全并易于去除，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN105891342B

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201410619525.3

申请日：2014-11-06

申请人： 常州四药制药有限公司

发明人： 孙永强 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  蒋伟 ,  钱明霞 ,  冯晓晖 ,  曹月华 ,  陈朝霞

IPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明提供一种烯丙雌醇产生的杂质制备方法，该方法从原料和/或其制备过程中的反应液中，所制备的杂质标准品用于烯丙雌醇原料及其制剂分析检测。

公开(公告)号：CN105566432B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201610092259.2

申请日：2016-02-19

申请人： 常州四药制药有限公司

发明人： 陈巍 ,  孙永强 ,  严益民 ,  冯晓晖 ,  屠永锐 ,  蒋伟 ,  钱明霞 ,  王菊香 ,  祁琪 ,  曹月华

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J7/00 ,  G01N30/02

摘要： 本发明提供一种醋酸乌利司他的杂质化合物及其制备方法，具体地说，提供了新化合物杂质A(化合物A)、G(化合物G)、H(化合物H)、I(化合物I)或J(化合物J)，并还提供所述杂质的检测方法及其用于醋酸乌利司他原料药及其制剂的质量分析的用途。

公开(公告)号：CN111454312A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010370868.6

申请日：2020-04-30

申请人： 中国药科大学 ,  常州四药制药有限公司

发明人： 李志裕 ,  王海 ,  卞金磊 ,  徐鹏飞 ,  屠永锐 ,  范新华 ,  孙永强 ,  彭鹏

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法，式II所示的焦磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式III，进而经过羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV，式V所示的尿苷单磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式VI，最后，式IV与式VI经过Lewis酸催化，在亲水性溶剂中进行反应，得到式I所示的目标产物地夸磷索四钠。本方法使用阳离子交换树脂处理价格低廉且易得易保存的反应原料以及使用有机碱与反应原料成盐提高其受热稳定性，最后通过阴离子交换色谱法纯化得到目标产品。该方法高效，产品易分离，收率高。

公开(公告)号：CN109369766A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811286599.4

申请日：2018-10-31

申请人： 常州四药制药有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  徐鹏飞 ,  栾红玉 ,  王举波 ,  屠永锐 ,  孙永强 ,  陈巍

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J71/00 ,  C07J1/00 ,  G01N30/02

摘要： 本发明公开了醋酸乌利司他相关手性杂质及其合成制备方法，本发明公开的醋酸乌利司他相关手性杂质可以以3-缩酮为起始原料，加成反应得到中间体II，再在酸性条件下脱保护得到中间体III，经过水解氧化作用得到中间体IV，上保护基团等步骤得到部分手性杂质，或者以3,20-双缩酮氧化产物经经过格氏反应等得到部分手性杂质等，本发明所有杂质化合物的结构均经核磁氢谱，高分辨质谱以及高效液相色谱确证，本方法所制得的醋酸乌利司他相关手性杂质化合物的纯度均在95%以上，可作为对照品用于质量研究。