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公开(公告)号：CN112358459A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011110093.5
申请日：2020-10-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/80 , C07D409/04 , C07D493/04 , C07D307/77
摘要： 本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。
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公开(公告)号：CN114685330B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202011610467.X
申请日：2020-12-30
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C319/18 , C07C323/36 , C07C323/43 , C07C323/09 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/59
摘要： 本发明提供了硫基乙烯化合物的制备方法。所述制备方法，包括将硫醇化合物R‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述硫基乙烯化合物。该方法可以在常压下进行，温度可以低于100℃，尤其可以在常温下进行，极大地降低了现有技术需要的苛刻条件；同时发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好；通过本发明的方法，还可以制备一些新的硫基乙烯氨基酸类化合物。
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公开(公告)号：CN115611901B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110809157.9
申请日：2021-07-16
申请人： 华南理工大学 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/14 , C07D471/04 , A61P29/00 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种氮杂#imgabs0#类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，所述氮杂#imgabs1#类化合物的结构式如式(2)所示：其中X为碳原子或氮原子；n选自1、2或3；R1为A环上的一个或多个基团，所述R1独立地选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间还可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或者甲磺酰基；R3选自氢、苯基或C1～C6烷基。所述氮杂#imgabs2#类化合物或其药学上可接受的盐具有抑制COX‑2的活性。#imgabs3#
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公开(公告)号：CN115403459B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202110593153.1
申请日：2021-05-28
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C49/784 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/788 , C07C45/68 , C07C69/738 , C07C67/343
摘要： 本发明公开了一种1,4‑二羰基化合物的制备方法，包括如下步骤：以式(I)所示化合物和乙炔为原料，在溶剂、金属铱联吡啶类催化剂和碱的作用下进行反应，经光照制得式(II)所示化合物； 其中，式(I)1中R 为 中一种；所述R2为苯环上的取代基，取代基可以是一个或多个，独立选自氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6醚基、C1～C6酯基、苯氧基或三氟甲基；所述制备方法的原料来源简单，底物范围广，操作简单，能够满足有机、化工、医药等领域研发和生产的需求。
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公开(公告)号：CN115368199B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202110540929.3
申请日：2021-05-18
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C2/86 , C07C13/28 , C07C13/547 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C22/08 , C07C22/04 , C07C29/40 , C07C33/30 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C43/188 , C07C68/02 , C07C69/96 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07D307/79 , C07D311/94 , C07F7/18
摘要： 本发明提供了一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法，包括如下步骤：式A所示化合物与式B所示化合物，在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示乙烯基环丙烷化合物。上述合成方法原料简单，催化剂价格低廉，底物适应性强，不需要手型配体参与，因此，有望用于工业生产。
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公开(公告)号：CN112358459B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202011110093.5
申请日：2020-10-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/80 , C07D409/04 , C07D493/04 , C07D307/77
摘要： 本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。
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公开(公告)号：CN115403652A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202110595116.4
申请日：2021-05-28
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种奥比他韦的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：S1.式(I)化合物与乙炔在金属铱联吡啶类催化剂、碱和光照条件下反应生成式(II)化合物；S2.式(II)化合物经还原反应成式(III)化合物；S3.将式(III)化合物的羟基进行保护，随后与4‑叔丁基苯胺反应生成式(IV)化合物；S4.将式(IV)化合物与式(V‑1)化合物发生偶联反应即得奥比他韦；所述R为溴或氯。本发明所述制备方法反应步骤少，减少金属试剂的使用，提高了奥比他韦的制备收率，更高效经济，环境友好。
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公开(公告)号：CN115368230A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110542312.5
申请日：2021-05-18
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种RXR激动剂的制备方法，包括如下步骤：S1.式A所示化合物与式B所示化合物在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示化合物；S2.式C所示化合物与式D所示化合物在荷维达‑格鲁布斯Ⅱ催化剂条件下反应生成式E所示化合物；S3.式E所示化合物脱除乙基，生成RXR激动剂；其中，R为甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
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公开(公告)号：CN111135182B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201911195245.3
申请日：2019-11-28
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/7024 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/455 , A61K45/06 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种抗菌产品及其制备方法和应用。所述抗菌产品包含喹诺酮类药物或其可药用盐，以及单宁或其可药用盐。本发明还公开了所述抗菌产品的制备方法及其应用，以及包含该产品的药物制剂。本发明通过喹诺酮类药物和单宁组合，药效学试验显示，组合产品对敏感菌具有明显的协同作用，可以显著降低喹诺酮类药物的最低抑菌浓度，减少喹诺酮类药物的使用量；同时，彻底消除了喹诺酮类药物的强烈苦味、变成完全无味，解决现有的喹诺酮类药物在用药时由于药物本身的苦味导致口服依从性差的问题，帮助耐受力差的病人，如老人和儿童更易服用，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111135182A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201911195245.3
申请日：2019-11-28
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/7024 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/455 , A61K45/06 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种抗菌产品及其制备方法和应用。所述抗菌产品包含喹诺酮类药物或其可药用盐，以及单宁或其可药用盐。本发明还公开了所述抗菌产品的制备方法及其应用，以及包含该产品的药物制剂。本发明通过喹诺酮类药物和单宁组合，药效学试验显示，组合产品对敏感菌具有明显的协同作用，可以显著降低喹诺酮类药物的最低抑菌浓度，减少喹诺酮类药物的使用量；同时，彻底消除了喹诺酮类药物的强烈苦味、变成完全无味，解决现有的喹诺酮类药物在用药时由于药物本身的苦味导致口服依从性差的问题，帮助耐受力差的病人，如老人和儿童更易服用，具有很好的应用前景。
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