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公开(公告)号：CN114685331B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202011610469.9
申请日：2020-12-30
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C319/18 , C07C321/22 , C07C323/20 , C07C323/09 , C07C327/22 , C07C323/12 , C07C321/14 , C07C323/52 , C07C323/22 , C07F7/18 , C07C321/10 , C07C327/26 , C07C323/56 , C07C323/07 , C07F5/02 , C07D241/12 , C07D307/38 , C07J31/00 , C07B59/00
摘要： 本发明提供了1,2‑双硫基乙烷化合物的制备方法。所述制备方法包括将硫醇化合物R‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述1,2‑双硫基乙烷化合物。所述1,2‑双硫基乙烷化合物的制备方法条件温和，可以在常压下进行，温度可以低于100℃，尤其可以在常温下进行，极大地降低了现有技术需要的苛刻条件；同时发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好。
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公开(公告)号：CN115611894A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110807824.X
申请日：2021-07-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D471/10 , C07D491/20 , A61P29/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，所述含氮螺环化合物具有式(4)、式(5)或式(6)所示结构：其中X为碳原子或氮原子；n选自0、1或2；R1为A环上的一个或多个基团，所述R1选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或甲磺酰基；R3选自氢或C1～C6烷基。所述含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐具有抑制COX‑2活性的功能。
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公开(公告)号：CN115368199A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110540929.3
申请日：2021-05-18
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C2/86 , C07C13/28 , C07C13/547 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C22/08 , C07C22/04 , C07C29/40 , C07C33/30 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C43/188 , C07C68/02 , C07C69/96 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07D307/79 , C07D311/94 , C07F7/18
摘要： 本发明提供了一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法，包括如下步骤：式A所示化合物与式B所示化合物，在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示乙烯基环丙烷化合物。上述合成方法原料简单，催化剂价格低廉，底物适应性强，不需要手型配体参与，因此，有望用于工业生产。
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公开(公告)号：CN114685425A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011617240.8
申请日：2020-12-30
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D341/00 , C07D327/00
摘要： 本发明提供了硫杂冠醚化合物的制备方法。所述方法包括将烷基二硫醇HS‑A‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述硫杂冠醚化合物；所述A为烷基链，其可以为全碳链或其中的一个或多个碳原子被氧原子取代。该方法无需金属模板剂、无需高度稀释、无需多步反应，通过简单的原料仅需一步即可合成硫杂冠醚；并且发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好，收率高于现有技术，原子利用率达到100％。
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公开(公告)号：CN112961041A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110099768.9
申请日：2021-01-25
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C45/00 , C07C47/575 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C67/313 , C07C69/76 , C07C315/04 , C07C317/24 , C07F17/02 , C07D213/48 , C07C51/373 , C07C65/24 , C07C255/54 , C07C69/734 , C07C43/20 , C07C49/755 , C07D221/12 , C07D309/40 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07C45/64 , C07C51/29 , C07C41/18 , C07C45/61
摘要： 本发明提供儿茶酚类化合物及其制备方法和应用。该类儿茶酚类化合物具有式(Ⅰ)或式(Ⅲ)结构。本发明还公开所述儿茶酚类化合物的制备方法，该方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，无需金属催化，成本低，有潜在工业化的价值。本发明所述儿茶酚类化合物具备抑制PC3人前列腺癌细胞增殖的活性，因此可以用于制备抗前列腺癌药物。
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公开(公告)号：CN115368230B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202110542312.5
申请日：2021-05-18
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种RXR激动剂的制备方法，包括如下步骤：S1.式A所示化合物与式B所示化合物在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示化合物；S2.式C所示化合物与式D所示化合物在荷维达‑格鲁布斯Ⅱ催化剂条件下反应生成式E所示化合物；S3.式E所示化合物脱除乙基，生成RXR激动剂；其中，R为甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
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公开(公告)号：CN115677739A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110876317.1
申请日：2021-07-31
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
摘要： 本发明公开了一种O,O‑二氟化硼配合物的制备方法，在催化剂作用下，以式(1)所示炔酮化合物和硼源为原料，在溶剂中进行反应，制得式(2)所示的O,O‑二氟化硼配合物。本发明的制备方法原料合成工艺简单成熟，反应条件温和，不需要引入危险试剂，过程操作简单，收率优良，提供了一条新的、高效、低成本制备O,O‑二氟化硼配合物的途径。
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公开(公告)号：CN115197046A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110397162.3
申请日：2021-04-13
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C22/04 , C07C25/28 , C07C21/17 , C07C25/02 , C07C23/16 , C07C23/34 , C07C43/225 , C07C43/176 , C07C255/50 , C07C205/12 , C07C69/65 , C07C69/76 , C07C317/14 , C07C49/813 , C07C47/55 , C07D333/12 , C07D213/26 , C07J1/00 , C07F7/18 , C07C17/04 , C07C41/22 , C07C45/63 , C07C67/307 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C315/04
摘要： 本发明提供了一种不饱和烃的卤化方法。所述卤化方法包括将不饱和烃化合物与N‑氧化物、卤源混合，得到卤化烯烃或烷烃。该方法无需采用单质卤素或卤素互化物作为卤源，而是采用廉价易得安全的卤源，能快速高效地对不饱和烃进行卤化，得到卤代烯烃或卤代烷烃。并且烯烃产物结构单一，均为反式结构，为不饱和烃的卤化提供了一条便捷的新途径。
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公开(公告)号：CN114685330A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011610467.X
申请日：2020-12-30
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C319/18 , C07C323/36 , C07C323/43 , C07C323/09 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/59
摘要： 本发明提供了巯基乙烯化合物的制备方法。所述制备方法，包括将硫醇化合物R‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述巯基乙烯化合物。该方法可以在常压下进行，温度可以低于100℃，尤其可以在常温下进行，极大地降低了现有技术需要的苛刻条件；同时发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好；通过本发明的方法，还可以制备一些新的巯基乙烯氨基酸类化合物。
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公开(公告)号：CN115611894B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202110807824.X
申请日：2021-07-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D471/10 , C07D491/20 , A61P29/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，所述含氮螺环化合物具有式(4)、式(5)或式(6)所示结构：其中X为碳原子或氮原子；n选自0、1或2；R1为A环上的一个或多个基团，所述R1选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或甲磺酰基；R3选自氢或C1～C6烷基。所述含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐具有抑制COX‑2活性的功能。#imgabs0#
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