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公开(公告)号：CN114984009B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202210631006.3
申请日：2019-08-31
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
摘要： 本申请是申请号为201910819673.2、申请日为2019年08月31日、发明名称为“异喹啉类化合物制备抗病毒产品的用途”的分案申请。本发明公开了一类异喹啉类化合物在制备抗冠状病毒科病毒产品中的用途。本发明通过实验证实异喹啉类化合物可以预防和/或治疗冠状病毒科病毒引起的疾病。而且，异喹啉类化合物在抗病毒时还具有抗细菌、抗炎、抗血小板凝聚、促生长等作用。本发明提供了异喹啉类化合物一种新的医药用途，为冠状病毒科病毒感染引起的疾病的预防和/或治疗提供了新的有效途径，是一种高效安全的防治手段，有极好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114685331B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202011610469.9
申请日：2020-12-30
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C319/18 , C07C321/22 , C07C323/20 , C07C323/09 , C07C327/22 , C07C323/12 , C07C321/14 , C07C323/52 , C07C323/22 , C07F7/18 , C07C321/10 , C07C327/26 , C07C323/56 , C07C323/07 , C07F5/02 , C07D241/12 , C07D307/38 , C07J31/00 , C07B59/00
摘要： 本发明提供了1,2‑双硫基乙烷化合物的制备方法。所述制备方法包括将硫醇化合物R‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述1,2‑双硫基乙烷化合物。所述1,2‑双硫基乙烷化合物的制备方法条件温和，可以在常压下进行，温度可以低于100℃，尤其可以在常温下进行，极大地降低了现有技术需要的苛刻条件；同时发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好。
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公开(公告)号：CN115611894A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110807824.X
申请日：2021-07-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D471/10 , C07D491/20 , A61P29/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，所述含氮螺环化合物具有式(4)、式(5)或式(6)所示结构：其中X为碳原子或氮原子；n选自0、1或2；R1为A环上的一个或多个基团，所述R1选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或甲磺酰基；R3选自氢或C1～C6烷基。所述含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐具有抑制COX‑2活性的功能。
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公开(公告)号：CN115368199A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110540929.3
申请日：2021-05-18
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C2/86 , C07C13/28 , C07C13/547 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C22/08 , C07C22/04 , C07C29/40 , C07C33/30 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C43/188 , C07C68/02 , C07C69/96 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07D307/79 , C07D311/94 , C07F7/18
摘要： 本发明提供了一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法，包括如下步骤：式A所示化合物与式B所示化合物，在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示乙烯基环丙烷化合物。上述合成方法原料简单，催化剂价格低廉，底物适应性强，不需要手型配体参与，因此，有望用于工业生产。
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公开(公告)号：CN114984010A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210631635.6
申请日：2019-08-31
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
摘要： 本申请是申请号为201910819673.2、申请日为2019年08月31日、发明名称为“异喹啉类化合物制备抗病毒产品的用途”的分案申请。本发明公开了一类异喹啉类化合物在制备抗猪呼吸与繁殖综合征病毒产品中的用途。本发明通过实验证实异喹啉类化合物可以预防和/或治疗猪呼吸与繁殖综合征病毒引起的疾病。而且，异喹啉类化合物在抗病毒时还具有抗细菌、抗炎、抗血小板凝聚、促生长等作用。本发明提供了异喹啉类化合物一种新的医药用途，为猪呼吸与繁殖综合征病毒感染引起的疾病的预防和/或治疗提供了新的有效途径，是一种高效安全的防治手段，有极好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114685425A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011617240.8
申请日：2020-12-30
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D341/00 , C07D327/00
摘要： 本发明提供了硫杂冠醚化合物的制备方法。所述方法包括将烷基二硫醇HS‑A‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述硫杂冠醚化合物；所述A为烷基链，其可以为全碳链或其中的一个或多个碳原子被氧原子取代。该方法无需金属模板剂、无需高度稀释、无需多步反应，通过简单的原料仅需一步即可合成硫杂冠醚；并且发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好，收率高于现有技术，原子利用率达到100％。
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公开(公告)号：CN114668769A
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202210284061.X
申请日：2019-11-28
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/7024 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/455 , A61K45/06 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种抗菌产品及其制备方法和应用。所述抗菌产品包含喹诺酮类药物或其可药用盐，以及单宁或其可药用盐。本发明还公开了所述抗菌产品的制备方法及其应用，以及包含该产品的药物制剂。本发明通过喹诺酮类药物和单宁组合，药效学试验显示，组合产品对敏感菌具有明显的协同作用，可以显著降低喹诺酮类药物的最低抑菌浓度，减少喹诺酮类药物的使用量；同时，彻底消除了喹诺酮类药物的强烈苦味、变成完全无味，解决现有的喹诺酮类药物在用药时由于药物本身的苦味导致口服依从性差的问题，帮助耐受力差的病人，如老人和儿童更易服用，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112961041A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110099768.9
申请日：2021-01-25
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C45/00 , C07C47/575 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C67/313 , C07C69/76 , C07C315/04 , C07C317/24 , C07F17/02 , C07D213/48 , C07C51/373 , C07C65/24 , C07C255/54 , C07C69/734 , C07C43/20 , C07C49/755 , C07D221/12 , C07D309/40 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07C45/64 , C07C51/29 , C07C41/18 , C07C45/61
摘要： 本发明提供儿茶酚类化合物及其制备方法和应用。该类儿茶酚类化合物具有式(Ⅰ)或式(Ⅲ)结构。本发明还公开所述儿茶酚类化合物的制备方法，该方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，无需金属催化，成本低，有潜在工业化的价值。本发明所述儿茶酚类化合物具备抑制PC3人前列腺癌细胞增殖的活性，因此可以用于制备抗前列腺癌药物。
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公开(公告)号：CN115368230B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202110542312.5
申请日：2021-05-18
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种RXR激动剂的制备方法，包括如下步骤：S1.式A所示化合物与式B所示化合物在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示化合物；S2.式C所示化合物与式D所示化合物在荷维达‑格鲁布斯Ⅱ催化剂条件下反应生成式E所示化合物；S3.式E所示化合物脱除乙基，生成RXR激动剂；其中，R为甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
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公开(公告)号：CN115677739A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110876317.1
申请日：2021-07-31
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
摘要： 本发明公开了一种O,O‑二氟化硼配合物的制备方法，在催化剂作用下，以式(1)所示炔酮化合物和硼源为原料，在溶剂中进行反应，制得式(2)所示的O,O‑二氟化硼配合物。本发明的制备方法原料合成工艺简单成熟，反应条件温和，不需要引入危险试剂，过程操作简单，收率优良，提供了一条新的、高效、低成本制备O,O‑二氟化硼配合物的途径。
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