公开(公告)号：CN102603812B

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201210061319.6

申请日：2012-03-09

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  邱玲 ,  陈丽萍 ,  罗世能 ,  程文

IPC: C07F19/00 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种双核铂(Ⅱ)–唑来膦酸配合物，其结构通式为（Ⅰ），本发明还公开了其制备方法，包括二碘乙二胺铂配合物的制备、硫酸根乙二胺铂配合物的制备以及最终产物的取得；本发明所提出的双核铂(Ⅱ)–唑来膦酸配合物用于治疗骨肉瘤和肺癌。本发明公开的双核铂(Ⅱ)–唑来膦酸配合物具有水溶性好、毒副作用和耐药性低、骨靶向功能和抗癌活性优异的优点。

公开(公告)号：CN101654417B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200910034524.1

申请日：2009-09-01

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邹霈 ,  罗世能 ,  谢敏浩 ,  刘娅灵 ,  何拥军 ,  王洪勇 ,  吴军

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/02

Abstract: X线造影剂碘佛醇中间体的制备方法，属于有机化合物制备技术领域。该中间体其化学名称为5-氯乙酰胺基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。该方法采用5-氨基-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酸与氯化亚砜反应，再与氯乙酰氯反应得5-氯乙酰胺基-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰氯，最后与3-氨基-1，2-丙二醇反应制得5-氯乙酰胺基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。本发明方法合成工艺路线简单、反应步骤缩短，反应条件温和、安全可靠，质量稳定、收率高、成本低，设备投资少，适用于大工业生产。

公开(公告)号：CN102363600A

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：CN201110325492.8

申请日：2011-10-24

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邹霈 ,  罗世能 ,  谢敏浩 ,  刘娅灵 ,  何拥军 ,  王洪勇

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/12

Abstract: 一种碘美普尔的制备方法，属于非离子型X线造影剂制备技术领域。碘美普尔的化学名为5-[N-甲基-2-羟乙酰胺基]-N，N’-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺，本发明以5-甲基氨基-2，4，6-三碘间苯二甲酸为起始原料，依次进行酰氯化反应、氯乙酰化反应、酰胺化反应和羟基化反应制得碘美普尔产品，该药物是一种显示优异安全性和造影效果的新一代非离子型X线造影剂。本发明制备方法质量稳定，收率高，成本低，易于实现工业化大生产。

公开(公告)号：CN101985456A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN201010216218.2

申请日：2010-07-02

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邱玲 ,  林建国 ,  程文 ,  罗世能 ,  王燕 ,  叶万忠

IPC: C07F19/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种亲骨性99mTc-IPrDP配合物，属于放射性药物和核医学领域，其结构式为：本配合物的制备方法是：将配体IPrDP、还原剂、pH缓冲液和高锝酸(99mTcO4-)溶液混合反应，即得锝-99m标记的IPrDP配合物；本发明的99mTc-IPrDP配合物用于核医学诊断显像。经比较发现，本发明产品特异性好，骨/组织摄取量(Am，骨)(％ID/g)和(Am，骨/Am，血)高，且组织清除速率好，有望成为一种新型的骨显像剂。

公开(公告)号：CN101948404A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010278095.5

申请日：2010-09-10

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 刘娅灵 ,  邹霈 ,  谢敏浩 ,  罗世能 ,  何拥军 ,  王洪勇 ,  吴军

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/02

Abstract: 一种碘昔兰中间体的制备方法，以5-硝基-N-(2-羟基乙基)-间甲酰胺苯甲酸为起始原料，依次与甲醇进行甲酯化反应、与3-氨基-1，2-丙二醇在甲醇溶液中进行酰胺化反应、在水溶液中铁酸还原后加一氯化碘碘化反应，以乙酸酐进行乙酰化反应，再氨水水解得5-乙酰胺基-N-(2，3-二羟基丙基)-N’-(2-羟基乙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。本发明在碘化反应后仅需进行酰化水解反应即可得到目标化合物，避免了反应步骤起始阶段使用价格昂贵的一氯化碘，使得整个反应的成本大大降低，且水解反应使用氨水，反应条件温和，产品纯度高。

公开(公告)号：CN101693724A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910035708.X

申请日：2009-10-09

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  罗世能 ,  邱玲 ,  陈传青 ,  王燕 ,  杨敏 ,  叶万忠

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种锝-99m标记的丙基唑来双膦酸配合物及其制备方法，属于放射性药物和核医学领域。本发明的双膦酸配合物为锝-99m标记的1-羟基-2-(2-丙基-1H-咪唑-1-基)-乙烷-1，1-双膦酸(99Tcm-PIDP)，该配合物的制备方法是，将配体PIDP、还原剂SnCI2·2H2O、pH缓冲液和高锝酸(99TcmO4-)溶液反应，即得到锝-99m标记的PIDP配合物。本发明的99Tcm-PIDP用于核医学诊断显像。本发明产品的骨组织摄取量(Am，骨)(％ID/g)和(Am，骨/Am，血)比文献值高；且组织清除速率快，说明本发明产品具有作为骨显像剂的潜力。

公开(公告)号：CN101654417A

公开(公告)日：2010-02-24

申请号：CN200910034524.1

申请日：2009-09-01

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邹霈 ,  罗世能 ,  谢敏浩 ,  刘娅灵 ,  何拥军 ,  王洪勇 ,  吴军

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/02

Abstract: X线造影剂碘佛醇中间体的制备方法，属于有机化合物制备技术领域。该中间体其化学名称为5-氯乙酰胺基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。该方法采用5-氨基-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酸与氯化亚砜反应，再与氯乙酰氯反应得5-氯乙酰胺基-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰氯，最后与3-氨基-1，2-丙二醇反应制得5-氯乙酰胺基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。本发明方法合成工艺路线简单、反应步骤缩短，反应条件温和、安全可靠，质量稳定、收率高、成本低，设备投资少，适用于大工业生产。

公开(公告)号：CN101519367A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200910029608.6

申请日：2009-03-28

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 罗世能 ,  桑光明 ,  林建国 ,  王洪勇

IPC: C07C271/44 ,  C07K14/765 ,  G01N33/566 ,  G01N21/33

Abstract: 一种残杀威人工抗原及其合成方法，属于有机化学及免疫化学技术领域。残杀威的化学名为2－(1－异丙氧基)苯基甲基氨基甲酸酯，属于氨基甲酸酯类农药杀虫剂。本发明以残杀威为原料，依次通过硝化反应、还原反应、酰化反应，成功合成带有不同活性基团－NH2或－COOH，且不同连接臂长的半抗原Happen 1与Hapten 2。半抗原Hapten 1与半抗原Hapten 2分别通过重氮法与混合酸酐法成功和牛血清白蛋白(BSA)偶联，获得具有不同连接臂长的人工抗原1(Hapten1－BSA)与人工抗原2(Hapten 2－BSA)，为进一步研究残杀威酶联免疫残留分析法创造了条件。抗原制备技术简便可行，抗原制备过程无需特别的设备，而且避免了使用剧毒性物质光气，条件温和，成本低廉，容易工厂化规模生产。

公开(公告)号：CN100519568C

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200710133154.8

申请日：2007-09-20

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陆春雄 ,  蒋泉福 ,  王正武 ,  曹国宪 ,  俞惠新 ,  陈正平 ,  罗世能

IPC: C07F7/22

Abstract: 一种三正丁基锡取代苯并噻唑衍生物及其合成方法，具体涉及2-(3’-三正丁基锡-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑及其合成方法，涉及碘标记前体的合成。2-(3’-三正丁基锡-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑(6-OH-BTA-1-3’-SnBu3)是2-(3’-碘-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑(6-OH-BTA-1-3’-I)的标记前体。6-OH-BTA-1-3’-I是6-OH-BTA-1的3’位被碘取代的衍生物，其与Aβ也有很高的亲和性，适合做SPECT显像剂，同样，6-OH-BTA-1-3’-I也可用11C标记，适合做PET显像剂。

公开(公告)号：CN100372860C

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200610038795.0

申请日：2006-03-08

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 俞惠新 ,  张莉 ,  林秀峰 ,  谭成 ,  陈波 ,  张荣军 ,  吴春英 ,  周杏琴 ,  杨敏 ,  朱钧清 ,  曹国宪 ,  罗世能

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P25/28

Abstract: I*-红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用，属于中药药物制剂技术领域，涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*-红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物，其制备方法是采用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对红景天苷进行结构改造，在其酚羟基邻位引入放射性核素碘。该I*-红景天苷属首次报道，其制备工艺简便，所得产物稳定，可应用于以I*-红景天苷原型药红景天苷为活性成分的抗老年性痴呆症药物的开发及制备中。