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公开(公告)号：CN116947865A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202311011783.9
申请日：2023-08-11
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： 本发明公开了一种利司扑兰关键中间体的合成方法，包括使式I化合物与式II化合物进行偶联反应，生成新颖的式III化合物，式III化合物与式IV化合物加成后，关环生成式V化合物。本发明的利司扑兰中间体即式V化合物的合成方法简单，从起始原料式I化合物开始，只需要2步，即可得到，且本发明的方法得到的中间体稳定，便于杂质研究和质量控制，物料成本低，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115197312B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202210947568.9
申请日：2022-08-09
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D209/56 , C07C237/22 , C07C231/12
摘要： 本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体，该制备方法包括步骤：(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中，在碱性条件下，进行反应，得到化合物SEM130；(2)使化合物SEM130脱保护基，形成索马鲁肽，反应式如下。本发明的制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，产品纯度高成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114835765A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210789007.0
申请日：2022-07-06
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
摘要： 本发明公开了2'‑O‑(2‑甲氧乙基)鸟苷的合成工艺，该合成工艺包括步骤(i)：将鸟苷与烷基化试剂，在反应溶剂中，在碱存在下，反应生成2'‑O‑(2‑甲氧乙基)鸟苷。本发明的合成方法避免了碱基上O6烷基化，提高了产物收率，制备步骤短，合成效率高，操作简便，原料易得、对设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113816917A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111373843.2
申请日：2021-11-19
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D263/06 , C07D413/06 , C07D263/04 , C07D207/08 , C07D207/09
摘要： 本发明公开了一种维贝格龙中间体的制备方法。本发明的制备方法所用原料不存在剧毒品和易燃品，对环境友好，纯化简单，收率高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113620972A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110145332.9
申请日：2021-02-02
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明涉及瑞卢戈利新晶型及制备方法。具体地，本发明提供了瑞卢戈利(式I化合物)的三种新晶型APTI‑I、APTI‑II、APTI‑III及其制备方法。本发明的晶型APTI‑II、APTI‑III除杂效果好。三种晶型均易于制备、操作简便，均适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN113564171A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202111126097.7
申请日：2021-09-26
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , C12N1/21 , C12N15/70 , C12P21/00 , C07K14/605 , C12R1/19
摘要： 本发明公开了一种提高多肽可溶性表达产量的方法，具体包括以E.coliBL21(DE3)为出发菌株，利用CRISPRi技术抑制蛋白酶基因，减少蛋白酶的形成，从而减少蛋白酶对多肽片段的降解，进而间接提高多肽的产量；同时，采用融合表达，筛选出更适宜的linker显著增加融合蛋白的产量及可溶性，从而进一步提高多肽表达量。
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公开(公告)号：CN113249241B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110682829.4
申请日：2021-06-21
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明提供了一种酿酒酵母蛋白酶缺失菌株的构建及其应用。具体地，本发明提供了基因组中整合有表达外源蛋白的表达盒并且内源蛋白酶基因被敲除的重组酵母菌株，其中，所述的蛋白酶包括：Pep4、Yap3、Prb1和CYM1。本发明的重组酵母菌株可以高效分泌表达外源蛋白，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113249241A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110682829.4
申请日：2021-06-21
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明提供了一种酿酒酵母蛋白酶缺失菌株的构建及其应用。具体地，本发明提供了基因组中整合有表达外源蛋白的表达盒并且内源蛋白酶基因被敲除的重组酵母菌株，其中，所述的蛋白酶包括：Pep4、Yap3、Prb1和CYM1。本发明的重组酵母菌株可以高效分泌表达外源蛋白，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111138289A8
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010123520.7
申请日：2020-02-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07C69/738 , C07D231/14 , C07C67/343
摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的工艺，以化合物2,3-丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。
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