公开(公告)号：CN101472580A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200780022323.9

申请日：2007-06-14

申请人： 东丽株式会社

发明人： 戒能美枝 ,  目黑裕之

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/335 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D239/34 ,  A61P1/04 ,  C07D309/12 ,  C07D313/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/335 ,  A61K31/351 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D313/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了一种过敏性皮炎的治疗或预防药。该治疗或预防药含有例如下述化合物[(E)－2－(2，6－二氯苯甲酰胺)－5－[4－(异丙基－嘧啶－2－基氨基)苯基]戊－4－烯酸]的、具有特定结构的甘氨酸衍生物或它们的药理学上可接受的盐作为有效成分。本发明的过敏性皮炎的治疗或预防药具有显著的治疗或预防效果。

公开(公告)号：CN1913880A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200480041193.X

申请日：2004-11-08

申请人： 惠氏公司

发明人： E·A·莫里斯 ,  S·S·格拉森 ,  向少云

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61K31/425 ,  C12N9/50 ,  C12N9/64

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D217/18 ,  C07D235/12 ,  C07D239/34 ,  C07D239/60 ,  C07D261/14 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66

摘要： 本发明涉及治疗ADAMTS－5相关疾病、特别是骨关节炎的方法，该方法包括给予疾病困扰对象能够调节ADAMTS－5活性的药物。所述药物优选为联芳基磺酰胺化合物。本发明部分以下发现：不表达功能性ADAMTS－5的转基因动物与WT动物相比在诱导骨关节炎后显示一定程度的骨关节炎减少。另外，所述ADAMTS－5转基因动物与WT动物相比在关节组织具有较低的聚集蛋白聚糖酶活性。这些动物是ADAMTS－5相关疾病的良好模型，用于筛选治疗和/或预防这些疾病的药物。不存在其中单个基因活性缺失能够阻碍骨关节炎过程的其它动物模型。因此，这些动物也显示，骨关节炎可通过给予对象ADAMTS－5抑制剂、尤其是能够抑制ADAMTS－5的聚集蛋白聚糖酶活性的药物而得到预防和/或治疗。

公开(公告)号：CN1513844A

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：CN200410002783.3

申请日：1995-10-07

申请人： 艾伯特有限及两合公司

发明人： H·里彻尔斯 ,  D·克林吉 ,  W·埃姆伯格 ,  A·克林格 ,  S·莫勒 ,  E·鲍曼 ,  J·莱因海默 ,  U·J·沃格尔巴彻 ,  W·沃奈特 ,  L·昂格尔 ,  M·拉沙克

IPC分类号： C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60 ,  C07D239/70 ,  C07D239/96 ,  C07D251/20 ,  C07D251/26 ,  C07D251/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： 描述了式I羧酸衍生物(其中R－R6，X，Y和Z具有说明书中陈述的含义)及其制备。该新化合物适于防治疾病。

公开(公告)号：CN1156454C

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：CN00811392.0

申请日：2000-08-03

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： J·布拉格

IPC分类号： C07D239/60 ,  A61K31/513 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D239/60

摘要： 本发明涉及式(I)的嘧啶-2，4，6-三酮金属蛋白酶抑制剂，其中，X、Y、Ar1、Z、R1、R2和R3都同说明书中的定义，还涉及治疗炎症、癌和其它障碍的药物组合物和方法。

公开(公告)号：CN1278251A

公开(公告)日：2000-12-27

申请号：CN98810875.5

申请日：1998-10-16

申请人： BASF公司

发明人： W·安贝格 ,  R·扬森 ,  S·赫尔根勒德 ,  M·拉沙克 ,  L·翁格尔

IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/36 ,  C07D239/60 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)的羧酸衍生物,其中R6代表基团(a)或(b),R13和R14相同或不同并具有下述意义:氢,条件是R13和R14不能同时是氢,C1－C8－烷基、C3－C8－环烷基、C3－C8－链烯基、C3－C8－炔基、苄基、苯基、萘基,它们可以被任选取代;或者R13和R14一起形成任选被取代的C3－C7－亚烷基链,该链闭合成环并且可被氧、硫或氮置换;或者R13和R14一起形成任选被取代的C3－C7－亚烷基链或C4－C7－亚烯基链,该链闭合成环并且与任选被取代的苯环稠合。其它的取代基具有说明书中所述的含义。本发明还涉及该新的羧酸衍生物的制备和作为内皮素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：CN1268126A

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN98808440.6

申请日：1998-06-19

申请人： 罗赫诊断器材股份有限公司

发明人： F·格拉姆斯 ,  G·兹默曼

IPC分类号： C07D239/60 ,  C07D239/62 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/60

摘要： 本发明涉及通式Ⅰ的物质,其中R1和R2可彼此独立地是H、链烯基或烷基,R3表示基团W－V,其中W表示一个键或直链或支链烷基或链烯基,所述基团可任选地被氧、硫或氮间隔,并且可被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代,并且其中V表示H、单环或双环状的饱和或不饱和的、可以含有1—4个氮、氧或硫原子的环,该环可任地被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、酰氨基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代;R4是－N(R13)－C(O)－R5、－N(R13)－C(O)－OR5、－N(R13)－SO2－R5、－N(R13)－C(S)－R5、－N(R13)－C(S)－OR5、－N(R13)－C(O)－CR14R15(－CR16R17)n－C(O)－R5或－N(R13)－CR14R15(－CR16R17)n－C(O)－R18,它们各自通过氮原子与中央嘧啶环连接;n是0或1;R13具有上述R3中所述的含义或者可与R14或R16形成4～7元杂环;并且R5表示烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基,其中这些基团可被羟基、氨基或卤素取代。R14、R15、R16和R17彼此独立地表示氢、形成蛋白的氨基酸的Cα残基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;R14和R15或者R16和R17可一起形成3～7元碳环,R18是指OH或N(R6R7),其中R6可以是H、烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基,并且R7与N原子一起表示形成蛋白或非形成蛋白的α－或β－氨基酸或者氨基酸酰胺,另外R6和R7可一起形成可任选含有杂原子例如氧、硫或氮的4～7元环,并且所述基团可任选被烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代。本发明还涉及通式Ⅰ的可药用盐和酯以及这些化合物用于制备药品的用途。

公开(公告)号：CN1168375A

公开(公告)日：1997-12-24

申请号：CN97110515.4

申请日：1997-04-09

申请人： 隆萨股份公司

发明人： Y·贝萨德 ,  G·斯塔基

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/47 ,  C07D239/46 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/60 ,  C07D239/34 ,  C07D405/04

摘要： 本发明描述了一种新颖的制备通式I取代的嘧啶衍生物的方法，该方法是在亚磺酸盐存在下使卤代嘧啶与选自右述Ⅲa，Ⅲb和Ⅲc的化合物进行反应。通式I的化合物为如具有除草活性的化合物的前体。

公开(公告)号：CN1106399A

公开(公告)日：1995-08-09

申请号：CN94113792.9

申请日：1994-11-02

申请人： BASF公司

发明人： J·赖恩海默 ,  U·J·沃格尔巴赫 ,  E·包曼 ,  H·柯尼格 ,  M·格巴 ,  K·O·韦斯特发伦 ,  H·沃尔特

IPC分类号： C07D319/08 ,  C07D405/08 ,  A01N43/16 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D239/60 ,  C07D319/18 ,  C07D327/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07F7/0812

摘要： 描述了式I环状缩醛、制备该缩醛I的方法及其在制备作物保护组合物方面的用途。式I如上，式中R1、R2、Y和A的定义见说明书。

公开(公告)号：CN1103867A

公开(公告)日：1995-06-21

申请号：CN94101550.5

申请日：1994-02-15

申请人： 日本拜耳农药株式会社

发明人： 五岛敏男 ,  北川芳则 ,  伊藤整志 ,  澁谷克彦 ,  峰岸夏子 ,  字川和博 ,  上野知惠子 ,  京嘉子

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D251/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/80 ,  C07D239/60 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(I)的新的嘧啶氧基/三嗪氧基链烷醇衍生物和它们的制备方法及它们作为除草剂的应用，还涉及制备它们的新的中间体及中间体的制备方法，其中R1、R2、R3、R4和A的含意如说明书所述。

公开(公告)号：CN1084513A

公开(公告)日：1994-03-30

申请号：CN93108585.3

申请日：1993-07-21

申请人： 宇部兴产株式会社

发明人： 安部敬章 ,  白石泰士 ,  叶山孝司 ,  穐吉祐二 ,  白石郁雄

IPC分类号： C07D239/34 ,  A01N43/54

CPC分类号： A01N43/66 ,  A01N43/54 ,  C07D239/60 ,  C07D251/30 ,  C07D251/38

摘要： 本发明公开了一种由式(I)代表的3-烷氧基-N-环烷基磺酰基链烷酰胺化合物，制备该化合物及含有该化合物作活性成分的除草剂的方法。其中R代表低级烷基，低级链烯基，低级炔基，卤代低级烷基或氰基低级烷基；X代表氧原子或硫原子；Z代表-CH＝基或氮原子；及n代表2～9的整数。