公开(公告)号：CN112263562B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202011021440.7

申请日：2020-09-25

申请人： 石药集团欧意药业有限公司

发明人： 张芳 ,  王洁敏 ,  杨婷婷 ,  杜淑朋 ,  张彦凤 ,  高影 ,  张彩娟

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61K31/635 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供了塞来昔布胶囊组合物的制备方法，包括①粘合剂的制备，②预混、湿法制粒，③干燥、整粒，④总混，⑤灌装等步骤；以重量百分含量计，各组分百分含量为塞来昔布65％‑68％、一水乳糖23.0％‑25.3％、交联羧甲基纤维素钠2.7％‑4.0％、十二烷基硫酸钠0.8‑1.2％、聚乙烯吡咯烷酮K30 4.1％‑4.7％、硬脂酸镁0.4％‑0.5％，其中聚乙烯吡咯烷酮K30为粘合剂，塞来昔布的粒度为D90为30‑35μm；D50为12‑15μm。本发明的塞来昔布胶囊组合物的制备方法，对粘合剂的浓度、温度、加入时间、制粒时间等进行了优化、制备得到的塞来昔布胶囊加工性能得到明显改善，重量差异小，在放置过程中质量稳定。

公开(公告)号：CN115105515A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210835217.9

申请日：2022-07-18

申请人： 镇江威特药业有限责任公司

发明人： 华丽娜 ,  黄文江 ,  戴荣贵

IPC分类号： A61K31/635 ,  A61K9/14 ,  A61P31/04 ,  A61K31/505

摘要： 本发明公开了一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法，该复方磺胺氯哒嗪，包括磺胺氯哒嗪或其盐、奥美普林，其中，磺胺氯哒嗪或其盐与奥美普林的质量比为20：1～1:1；一种复方磺胺氯哒嗪的制备方法，包括以下步骤：将磺胺氯哒嗪或其盐与奥美普林充分混合，制成复方磺胺氯哒嗪。本发明的优点在于磺胺氯哒嗪或其盐中加入奥美普林，奥美普林通过抑制细菌二氢叶酸还原酶以干扰四氢叶酸合成，抑制细菌生长，奥美普林自身抑菌能力较强，与磺胺氯哒嗪或其盐联合应用抗菌增效作用更强，具有协同作用；奥美普林更容易穿透组织屏障，复方磺胺氯哒嗪更容易进入子宫内膜，药物性能发挥的更好。

公开(公告)号：CN110269853B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910543825.0

申请日：2019-06-21

申请人： 河南益华动物药业有限公司

发明人： 王彦辉 ,  李自波 ,  刘兵 ,  李国辉 ,  焦金英 ,  孙少辉 ,  孟祥 ,  张宁 ,  姬星宇

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K45/06 ,  A61K31/635 ,  A61K31/505 ,  A61K9/14 ,  A61P33/02

摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体涉及加洛帕米在制备抗鸡球虫损伤药物中的应用。加洛帕米用于制备抗鸡球虫损伤药物。具体为将加洛帕米和常规抗球虫药复配制备成抗鸡球虫损伤药物。本发明将加洛帕米应用于感染鸡球虫病的雏鸡，发现可显著降低雏鸡的病变值，具有对受损组织的抗损伤作用，不会造成因动物机体损伤修复迟缓而影响生长发育；与采食仅含有抗球虫药饲料的患病雏鸡相比，采食了含有抗球虫药和加洛帕米饲料的患病雏鸡的相对增重率提高了3.89%～8.15%；与采食不含药物的饲料的患病雏鸡相比，采食了含有抗球虫药和加洛帕米饲料的患病雏鸡的相对增重率提高了18.08%～22.34%。

公开(公告)号：CN113413371B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202110757801.2

申请日：2021-07-05

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 刘洪芝 ,  杨申永 ,  李建国 ,  方军 ,  王玲

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/635 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/24 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C08F251/00 ,  C08F222/06

摘要： 本发明公开了一种塞来昔布胶囊及其制备方法，以重量份计，包括以下物料：塞来昔布25~80份，空白丸芯19~72份，润湿剂0.5~2份和吸收促进剂0.2~1份；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠、月桂酰基氨酸钠或月桂醇磷酸酯钾中的一种或两种；所述吸收促进剂为甘露醇或/和山梨糖醇；本发明的塞来昔布胶囊，以新型的表面活性剂作为润湿剂，以甘露醇或/和山梨糖醇为吸收促进剂，塞来昔布的溶出效果好，易吸收，生物利用度高，有很好的临床利用价值。

公开(公告)号：CN115025076A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210578902.8

申请日：2022-05-25

申请人： 复旦大学附属中山医院

发明人： 薛如意 ,  万俊呈 ,  陈禾 ,  姜秋雨 ,  陈芝雪

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K36/704 ,  A61K36/315 ,  A61K36/195 ,  A61K9/08 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/58 ,  A61K31/635 ,  A61K35/32 ,  A61K35/36 ,  A61K35/413 ,  A61K35/618 ,  A61K35/646

摘要： 本发明涉及一种利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。与现有技术相比，本发明药物保留时间更长，治疗效果更好，可以给对传统灌肠治疗药物效果不佳或者口服药物效果不显著的溃疡性结肠炎患者治疗效果带来显著的提升，采用此配方药治疗效果明显，为治疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案。

公开(公告)号：CN114949229A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210570141.1

申请日：2022-05-24

申请人： 浙江瑞瞳生物科技有限公司

发明人： 凌彦博 ,  金柳君 ,  崔佳敏 ,  景博阳

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/498 ,  A61K31/27 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/635 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K9/08 ,  A61K47/40 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10

摘要： 本发明提供了一种含有非甾体抗炎药的眼用药物组合物及其制备方法和用途，其特别适用于矫正老视，轻度远视或青光眼的长期使用。该眼用制剂包含缩瞳药物，抗组胺药物，非甾体抗炎药，增稠剂，环糊精，络合剂，pH调节剂，抑菌剂和氯化钠。实验结果表明，本发明药物组合物含有抑制炎症的功能组分和缩瞳功能组分，且具有药物相容性好、均一和稳定的特点。本发明具有抑制缩瞳药物多次长期给药引起的药源性炎症的功能。此外，与临床上常用的同功能药物相比，本发明眼用药物组合物具有更高的疗效和更低的眼部刺激性的特点。

公开(公告)号：CN109172559B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN201811134227.X

申请日：2018-09-27

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 党永军 ,  汤其群 ,  俞飚 ,  刘钧 ,  崔照盟 ,  刘洋 ,  李微

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/45 ,  A61K31/352 ,  A61K31/49 ,  A61K31/505 ,  A61K31/216 ,  A61K31/122 ,  A61K31/405 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/635

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体为依他尼酸在制备预防和治疗肥胖及相关代谢性疾病药物中的用途。该用途，包括依他尼酸抑制剂在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢性疾病药物中的用途；其生物学靶标GSTM1在促进白色脂肪棕色化中的用途；GST的其他抑制剂在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢性疾病药物中的用途等；小鼠在腹腔注射依他尼酸后，表现出明显的体重降低及脂肪组织含量的降低。分别在体外前脂肪细胞分化模型及在小鼠白色脂肪组织中敲减GSTM1，可增强细胞及脂肪组织的棕色化水平。说明依他尼酸可以通过靶向GSTM1来预防及治疗由高脂饮食诱发的机体肥胖及代谢异常，可用于开发及制备新的抗机体肥胖及代谢异常的小分子制剂。

公开(公告)号：CN109053565B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN201810882334.4

申请日：2018-08-06

申请人： 滨州医学院

发明人： 侯桂革 ,  王春华 ,  姚彬荣 ,  辛文妤

IPC分类号： C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/635

摘要： N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法，本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

公开(公告)号：CN114835704A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202210113836.7

申请日：2022-01-30

申请人： 苏州亚盛药业有限公司 ,  亚盛医药集团(香港)有限公司

发明人： 李东波 ,  陈建勇 ,  刘方 ,  陈浩 ,  查显旵

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本公开涉及作为BCL‑2抑制剂的磺酰基苯甲酰胺衍生物。本公开提供了具有式I的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中变量如说明书中所述定义。本公开还提供了式I的化合物，该化合物用于治疗对Bcl‑2蛋白，特别是Bcl‑2 WT和/或Bcl‑2 G101V的抑制有响应的疾病、病症或病况。

公开(公告)号：CN114786665A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202080086473.1

申请日：2020-10-20

申请人： 新基公司

发明人： M·S·C·安东 ,  T·J·布霍尔茨 ,  H·张 ,  E·菲尔瓦洛夫 ,  S·卡斯布哈特拉 ,  A·洛佩兹-吉罗纳 ,  A·莫汉 ,  R·K·纳拉 ,  M·波尔德纳德 ,  A·塔库塔 ,  W·E·皮尔塞尔

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/47 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61K31/675 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/00

摘要： 本文提供了使用(S)‑2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑4‑((2‑氟‑4‑((3‑吗啉代氮杂环丁烷‑1‑基)甲基)苄基)氨基)异二氢吲哚‑1,3‑二酮或其对映异构体、对映异构体混合物、互变异构体、同位素变体或药学上可接受的盐与第二种活性剂组合用于治疗、预防或管理血液恶性肿瘤的方法。第二种活性剂为HDAC抑制剂、BCL2抑制剂、BTK抑制剂、mTOR抑制剂、PI3K抑制剂、PKCβ抑制剂、SYK抑制剂、JAK2抑制剂、Aurora激酶抑制剂、EZH2抑制剂、BET抑制剂、低甲基化剂、DOT1L抑制剂、HAT抑制剂、WDR5抑制剂、DNMT1抑制剂、LSD‑1抑制剂、G9A抑制剂、PRMT5抑制剂、BRD抑制剂、SUV420H1/H2抑制剂、CARM1抑制剂、PLK1抑制剂、NEK2抑制剂、MEK抑制剂、PHF19抑制剂、PIM抑制剂、IGF‑1R抑制剂、XPO1抑制剂、BIRC5抑制剂或化疗剂的一种或多种。