公开(公告)号：CN107641165A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201710671863.5

申请日：2017-08-08

申请人： 上海克琴科技有限公司

发明人： 张伟 ,  吴江 ,  丁亚

IPC分类号： C08F132/08 ,  C08F4/80 ,  C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07C67/30 ,  C07C69/74 ,  C07D223/04 ,  C07D225/02

摘要： 本发明公开了一种钌金属催化剂DREAM-2nd及其在烯烃关环复分解反应和双环戊二烯聚合反应中的应用。本发明选用结够简单的取代的水杨醛为起始原料反应很方便地得到所需要的烯配体，所得到的烯配体再和催化剂前体进行配体交换即能够得到相应的新型钌金属催化剂。该类催化剂可高效地催化烯烃复分解反应，用于各种烯烃的关环复分解反应而得到多种类的环状化合物。该方法原料易得，操作简单，工艺稳定，环境友好，适合放大生产，为制备烯配体和钌卡宾催化剂以及利用这种烯烃复分解催化剂制备聚合物提供了一种很好的思路和方法。

公开(公告)号：CN106316954A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510354529.8

申请日：2015-06-24

申请人： 上海市计划生育科学研究所

发明人： 郑伟 ,  程少冰 ,  陈建兴 ,  陈良康 ,  余丽宁 ,  黄婷

IPC分类号： C07D223/04

CPC分类号： C07D223/04

摘要： 本发明涉及制备光学纯(+)-或(－)-N-去甲基美普他酚的方法，包括(a)在惰性溶剂中、碱存在下，使光学纯单体美普他酚和氯甲酸-2，2，2-三氯乙酯反应，然后加入冰乙酸和水的混合溶剂及锌粉，反应制得光学纯的(+)-或(－)-N-去甲基美普他酚。本发明的制备方法与现有技术中的方法相比，步骤(a)所得的中间体化合物不需纯化，可直接经一步水解反应得到目标产物。其缩短了反应步骤，简化了后处理操作；极大地提高了反应总收率(从原来的40～51％提高到80％以上)，大幅度降低了生产成本。

公开(公告)号：CN105968046A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610380937.5

申请日：2016-06-01

申请人： 威海迪素制药有限公司

发明人： 姜晓军 ,  丛日刚 ,  刘江 ,  夏克波 ,  刘春 ,  王海波 ,  李西贺

IPC分类号： C07D223/04

CPC分类号： C07D223/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种盐酸美普他酚新晶型，该晶型X粉末衍射特征峰位置在9.3，13.2，14.6，16.6，17.9，19.3，20.6，22.3，24.3，26.2，27.2，28.9，30.2，32.3，33.2，35.8，36.8，38.9，40.1和43.1±0.2o 2θ处有特征吸收峰，所述各峰对应的相对强度分别为6，25，6，3，4，35，5，6，12，40，45，100，90，20，18，10，11，24，15，5；差示扫描量热法（DSC）测得吸收峰在209.28‑216.77°C，峰值在211.71°C。本发明的有益效果是单一晶型的盐酸美普他酚稳定性更好，存储优势明显。

公开(公告)号：CN103420911B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201210473914.0

申请日：2012-11-09

申请人： 迪沙药业集团有限公司 ,  迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 ,  威海迪素制药有限公司 ,  威海威太医药技术开发有限公司

发明人： 丛日刚 ,  彭亮 ,  蔡亚辉 ,  孙大伟 ,  于忠文 ,  张永霞 ,  肖川

IPC分类号： C07D223/04 ,  C07C59/255 ,  C07C51/41 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种治疗老年痴呆的左旋美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐及其制备方法。该制备方法安全、简便，环境友好。其中第一步拆分步骤与现有技术相比，简化了拆分过程的加料操作以及左旋美普他酚-L-(-)-二苯甲酰酒石酸盐的重结晶操作，缩短了反应时间，提高了工作效率；第二步改善了左旋美普他酚与异氰酸苯酯的反应环境，避免了强碱氢化钠的使用，操作更加安全可控，成本更低，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105026410A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480011662.7

申请日：2014-02-26

申请人： 国立大学法人九州大学 ,  信越化学工业株式会社

发明人： 永岛英夫 ,  砂田祐辅 ,  堤大典 ,  桥本彻 ,  作田晃司

IPC分类号： C07F19/00 ,  B01J31/22 ,  C07C5/03 ,  C07C9/16 ,  C07C13/10 ,  C07C13/18 ,  C07C15/073 ,  C07C15/18 ,  C07C29/14 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07C31/135 ,  C07C33/20 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C209/50 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C213/00 ,  C07C217/58 ,  C07C227/00 ,  C07C229/38 ,  C07D223/04 ,  C07F7/08 ,  C07B61/00 ,  C07F15/02

CPC分类号： B01J31/1608 ,  B01J31/20 ,  B01J31/226 ,  B01J2231/323 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/842 ,  C07C5/03 ,  C07C29/14 ,  C07C29/147 ,  C07C41/18 ,  C07C41/26 ,  C07C209/50 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C227/06 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C2531/16 ,  C07C2531/20 ,  C07C2531/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D223/04 ,  C07F7/0805 ,  C07F7/0829 ,  C07F15/02 ,  Y02P20/52 ,  C07C43/23 ,  C07C9/16 ,  C07C13/18 ,  C07C13/10 ,  C07C15/073 ,  C07C15/18 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C217/58 ,  C07C229/38 ,  C07C33/20 ,  C07C31/1355

摘要： 式(1)所示的、具有铁-硅键的单核铁络合物对于氢化硅烷化反应、氢化反应、羰基化合物的还原反应这三种反应能够发挥优异的催化剂活性。(式中，R1～R6相互独立地表示氢原子、可被X取代的、烷基、芳基、芳烷基等，或者R1～R3的任一个与R4～R6的任一个的至少1组表示一起形成的桥连取代基，X表示卤素原子、有机氧基等，L表示CO以外的二电子配体，存在多个L的情况下，它们可彼此相同，也可不同，L为2个的情况下，它们可相互结合，n和m相互独立地表示1～3的整数，n+m满足3或4)。

公开(公告)号：CN103467377A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310360003.1

申请日：2013-08-19

申请人： 北京万全阳光医学技术有限公司

发明人： 王进敏 ,  马苏峰 ,  赵国磊

IPC分类号： C07D223/04

摘要： 一种盐酸美普他酚关键杂质的制备方法，本发明属于药物化学领域，具体涉及以3-(3-乙基-1-甲基-1H-六氢氮杂卓-3-基)苯酚盐酸盐为起始物料制备关键杂质3-(3-乙氧基苯基)-3-乙基-1-甲基高哌啶的一种方法，对该化合物做了相应的表征，该方法操作简单。

公开(公告)号：CN103467376A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310359771.5

申请日：2013-08-19

申请人： 北京万全阳光医学技术有限公司

发明人： 王进敏 ,  赵国磊 ,  马苏峰

IPC分类号： C07D223/04

摘要： 一种制备盐酸美普他酚关键杂质的新方法，本发明属于药物化学领域，具体涉及以3-(3-羟基苯基)-1-甲基-1H-六氢氮杂卓-2-酮(III)为起始物料，经过两步反应制备关键杂质3-(3-乙氧基苯基)-3-乙基-1-甲基高哌啶，对该化合物做了相应的表征，该方法操作简单。

公开(公告)号：CN102977025A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210473911.7

申请日：2012-11-09

申请人： 迪沙药业集团有限公司 ,  迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 ,  威海迪素制药有限公司 ,  威海威太医药技术开发有限公司

发明人： 鞠传平 ,  李颖 ,  朱坤 ,  夏克波 ,  王路泰 ,  丛日刚

IPC分类号： C07D223/04 ,  C07C59/255 ,  C07C51/41 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐II型晶体及制备方法。本发明提供了一种稳定的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐II型晶体，其特征是X射线粉末衍射图显示的特征峰2θ角的位置分别是：5.2、9.6、10.2、10.6、12.4、14.4、15.1、15.7、16.3、16.7、17.2、19.9、20.6、21.0、21.2、22.3、22.5、23.0、23.8、24.4、24.6、25.1、27.7、28.9、31.0、33.9、35.4和40.6°2θ，所对应的相对强度分别为：24、13、38、19、14、10、19、100、20、16、10、63、16、81、45、23、22、23、19、13、13、56、10、10、12、18、29、15。本发明所述晶体的其熔点是96.2～98.8℃。

公开(公告)号：CN101691319B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN200910197231.5

申请日：2009-10-15

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 刘国生 ,  吴涛

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07B39/00 ,  C07D211/02 ,  C07D211/96 ,  C07D215/58 ,  C07D223/04

摘要： 本发明涉及一种合成氟代含氮杂环化合物的方法，从简单的含氮的烯烃出发，在金属催化下，利用高价的碘化合物为氧化剂，利用无机氟盐为氟源，通过烯烃的氟胺化反应，高选择性的得到含氟的六氢吡啶类化合物。

公开(公告)号：CN102617471A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201110033828.3

申请日：2011-01-31

申请人： 复旦大学

发明人： 郑伟 ,  李娟 ,  陈红专 ,  谢琼 ,  郑优丽 ,  李炜 ,  仇缀百

IPC分类号： C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28

摘要： 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（I）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）