公开(公告)号：CN109517022A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201710841681.8

申请日：2017-09-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  张晨露 ,  郭世猛 ,  张仰明 ,  王思维

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P3/00

摘要： 本发明公开了一种五环三萜类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。五环三萜类化合物的结构如通式I所示，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的五环三萜类化合物，能有效拮抗FXR受体，与现有的一些天然来源的FXR拮抗剂相比，具有更丰富的天然来源和更简便的合成方法。

公开(公告)号：CN106167497B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201610542182.4

申请日：2016-07-07

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈建忠 ,  谢欣 ,  钱海燕 ,  陈丽丽 ,  王志龙

IPC分类号： C07D497/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供种杂芳基并嘧啶二酮类衍生物及其用途,该类杂芳基并嘧啶二酮类衍生物包括具有通式I所示结构的化合物、其药学上可接受的盐或水合物。通过化学合成得到,药理实验证明具有大麻素II型受体CB2的活性配体,可用于制备防治及缓解由CB2受体介导的疾病的药物,所述药物为大麻素CB2受体的激动剂、部分激动剂、反向激动剂或拮抗剂。结构通式I为:

公开(公告)号：CN108059607A

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201610986779.8

申请日：2016-11-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 龙亚秋 ,  谢欣 ,  陈成 ,  郭世猛

IPC分类号： C07C317/44 ,  C07C381/00 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D333/34 ,  C07D213/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/415 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00

摘要： 本发明涉及下面通式(I)所示结构的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物、及其药学上可接受的盐或含有该类衍生物的药物组合物以及其制备方法。所述的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物对GPR40受体显示出较高的激动活性，可用作制备治疗糖尿病和/或代谢综合症的药物。

公开(公告)号：CN104974108B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410136196.7

申请日：2014-04-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  谢欣 ,  龚超骏 ,  周宇波 ,  柴辉 ,  张仰明 ,  苏明波

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及一类噻唑类化合物及其制备方法和用途，更具体而言，本发明涉及一类2,2’‑串联双噻唑类化合物其制备方法以及作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物、治疗自身免疫性疾病的药物、治疗II型糖尿病及其并发症的药物或治疗神经退行性病变的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103664974B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

摘要： 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。 通式（I）。

公开(公告)号：CN105873924A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201480071519.7

申请日：2014-12-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  吴蓓丽 ,  郑永唐 ,  谢欣 ,  蒋华良 ,  彭攀峰 ,  罗荣华 ,  李静 ,  李建 ,  朱亚 ,  陈颖 ,  张浩楠 ,  杨柳萌 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

摘要： 提供了通式(I)所示1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：CN103193668B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC分类号： C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN102311380B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201010275734.2

申请日：2010-09-07

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘滔 ,  谢欣 ,  胡永洲 ,  翁志勇 ,  魏巍

IPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明提供一类1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物，是趋化因子受体CCR5的高活性拮抗剂，该类化合物有较好的抗HIV应用前景，因而具良好的商业价值，可在制备CCR5受体拮抗剂中的用途，尤其在制备治疗由CCR5介导的疾病如艾滋病，哮喘，类风湿性关节炎以及自身免疫性疾病的药物中应用；所述化合物具有以下结构通式：

公开(公告)号：CN103755762A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410045279.5

申请日：2014-01-30

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 俞飚 ,  谢欣 ,  张书永 ,  马玉勇 ,  李静 ,  马君君

IPC分类号： C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。

公开(公告)号：CN103664974A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D495/22

摘要： 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式（I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。通式（I）