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公开(公告)号：CN103755762A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410045279.5
申请日：2014-01-30
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J17/00 , A61K31/704 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN103755762B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410045279.5
申请日：2014-01-30
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J17/00 , A61K31/704 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN118812526A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410326315.9
申请日：2024-03-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/12 , C07D401/12 , C07D215/18 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P11/02
摘要： 本发明公开了一种一类CysLT1受体拮抗剂及其制备方法、药物组合物和用途，CysLT1受体拮抗剂结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对CysLT1受体有较强拮抗作用，可用于治疗CysLT1介导的哮喘、过敏性鼻炎等炎症性疾病，还可以用于预防和治疗神经退行性疾病，如多发性硬化症。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118056827A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202311472621.5
申请日：2023-11-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院深圳先进技术研究院
IPC分类号： C07D459/00 , A61K31/475 , A61P3/10 , A61P43/00
摘要： 本发明公开了一种育亨宾衍生物及其制备方法、药物组合物和用途，育亨宾衍生物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的育亨宾衍生物，用作α2A‑AR拮抗剂，能够治疗糖尿病等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116354961A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211603287.8
申请日：2022-12-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/10 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D498/10 , C07D205/12 , C07D487/10 , C07D211/96 , C07D211/58 , C07D221/20 , C07D295/26 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/438 , A61K31/407 , A61K31/444 , A61K31/5386 , A61K31/397 , A61K31/437 , A61K31/4523
摘要： 本发明涉及一类生长抑素受体5拮抗剂及其药物组合物及用途。本发明的生长抑素受体5拮抗剂为具有如下通式I所示结构的化合物。经过药理学研究证明，本发明的化合物具有良好的SSTR5拮抗活性，可制备用于治疗由SSTR5介导的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114890963B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202210405391.X
申请日：2022-04-18
申请人： 湖州师范学院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D277/34 , C07D417/12 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P19/10 , A61P25/14 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/426 , A61K31/427
摘要： 本发明公开了一种苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物及其制备方法和应用，实验表明，苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物或其药学上可接受的盐或水合物对CB2受体表现出较高的钙流激动或拮抗活性及较好的选择性，可用于制备CB2受体的特异性激动剂或反向激动剂等，具有较好的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN110092774B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201810084723.2
申请日：2018-01-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D321/10 , C07D413/12 , C07D327/06 , C07D311/58 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN108059607B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201610986779.8
申请日：2016-11-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C317/44 , C07C381/00 , C07D213/61 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D261/08 , C07D277/24 , C07D333/34 , C07D213/30 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/415 , A61K31/381 , A61K31/505 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P3/00
摘要： 本发明涉及下面通式(I)所示结构的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物、及其药学上可接受的盐或含有该类衍生物的药物组合物以及其制备方法。所述的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物对GPR40受体显示出较高的激动活性，可用作制备治疗糖尿病和/或代谢综合症的药物。
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公开(公告)号：CN110092774A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810084723.2
申请日：2018-01-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D321/10 , C07D413/12 , C07D327/06 , C07D311/58 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN108794379A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201710282068.7
申请日：2017-04-26
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , A61P37/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P19/10
CPC分类号： C07D209/42 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。
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