公开(公告)号：CN106167497A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201610542182.4

申请日：2016-07-07

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈建忠 ,  谢欣 ,  钱海燕 ,  陈丽丽 ,  王志龙

IPC分类号： C07D497/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D497/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供一种杂芳基并嘧啶二酮类衍生物及其用途，该类杂芳基并嘧啶二酮类衍生物包括具有通式I所示结构的化合物、其药学上可接受的盐或水合物。通过化学合成得到，药理实验证明具有大麻素II型受体CB2的活性配体，可用于制备防治及缓解由CB2受体介导的疾病的药物，所述药物为大麻素CB2受体的激动剂、部分激动剂、反向激动剂或拮抗剂。结构通式I为：

公开(公告)号：CN106146414A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610541963.1

申请日：2016-07-07

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈建忠 ,  谢欣 ,  钱海燕 ,  韩爽 ,  王志龙

IPC分类号： C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D239/96

摘要： 本发明提供一种新的喹唑啉二酮类衍生物及其制备方法和用途，该类化合物包括具有通式V所示结构的化合物及其药学上可接受的盐或水合物。本发明提供的化合物是新型大麻素II型受体CB2的活性配体，可制备治疗、预防和缓解由CB2受体介导的疾病的药物。所述药物为大麻素CB2受体的激动剂、部分激动剂、反向激动剂或拮抗剂。结构通式V为：。

公开(公告)号：CN106167497B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201610542182.4

申请日：2016-07-07

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈建忠 ,  谢欣 ,  钱海燕 ,  陈丽丽 ,  王志龙

IPC分类号： C07D497/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供种杂芳基并嘧啶二酮类衍生物及其用途,该类杂芳基并嘧啶二酮类衍生物包括具有通式I所示结构的化合物、其药学上可接受的盐或水合物。通过化学合成得到,药理实验证明具有大麻素II型受体CB2的活性配体,可用于制备防治及缓解由CB2受体介导的疾病的药物,所述药物为大麻素CB2受体的激动剂、部分激动剂、反向激动剂或拮抗剂。结构通式I为:

公开(公告)号：CN106187910A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610547642.2

申请日：2016-07-07

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈建忠 ,  谢欣 ,  钱海燕 ,  陈炯炯 ,  王志龙

IPC分类号： C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： 本发明提供一种哒嗪类衍生物及其药学上可接受的盐或水合物。本发明提供的化合物是新型大麻素II型受体CB2的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐或水合物对人源大麻受体CB2普遍表现出较高的钙流活性及很好的选择性。本发明的化合物是大麻受体CB2的特异性激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB2受体介导的疾病。所述化合物I具有如下通式：

公开(公告)号：CN106810488B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201510848642.1

申请日：2015-11-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  陈华燕 ,  龚超骏 ,  王志龙 ,  郭玉娥

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02

摘要： 本发明一类用作GPR17和CysLT1双重拮抗剂的化合物、其制备方法和用途，涉及一类通式I所示的化合物，其制备方法和用途。该类化合物对GPR17有弱的拮抗活性，对CysLT1有强的拮抗作用，可用于预防、治疗中枢神经系统损伤和神经退行性疾病(如多发性硬化症，脑白质营养不良)；还可用于治疗CysLT1介导的哮喘和鼻炎、过敏、其他炎症性疾病。

公开(公告)号：CN111792990A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201910281377.1

申请日：2019-04-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 胡有洪 ,  谢欣 ,  鲁伯埙 ,  张玉芳 ,  郭世猛 ,  王聪聪 ,  王志龙

IPC分类号： C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C49/835 ,  C07C45/74 ,  C07C271/18 ,  C07C269/06 ,  C07C255/56 ,  C07C253/30 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C07C323/22 ,  C07C319/20 ,  C07D333/22 ,  C07D409/06 ,  C07D231/12 ,  C07D213/50 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D209/08 ,  A61P25/14 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/12 ,  A61K31/138 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277

摘要： 本发明涉及一种新型的GPR52拮抗剂。具体而言，涉及一种不饱和酮类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药分子；其药物组合物的制备方法；以及作为孤儿G蛋白偶联受体GPR52拮抗剂的用途，进而涉及GPR52拮抗剂在亨廷顿病预防及治疗药物制备中的用途。

公开(公告)号：CN108794379A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282068.7

申请日：2017-04-26

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 于丽芳 ,  谢欣 ,  石英 ,  王志龙 ,  计悦阳 ,  段彦辉 ,  杨帆 ,  李静 ,  汤杰

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。

公开(公告)号：CN107266341B

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201710484709.7

申请日：2017-06-23

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 吕伟 ,  金嵇煜 ,  章雄文 ,  苗春晓 ,  王志龙 ,  谢欣

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  C07D209/12 ,  C07C233/80 ,  C07C233/44 ,  C07C231/12 ,  C07C275/40 ,  C07C273/18 ,  C07C335/20 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙‑2‑醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R1是R2是‑环己烷，‑异丙基，‑苯基或‑CH2‑苯基，且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、‑OCH3、‑NHCOOCH3或‑NHCOC5H11的基团取代；X是‑CO‑，‑CS‑或‑SO2‑；Y是‑NH‑，‑CH2‑或无。该化合物是一类β3‑肾上腺素能受体拮抗剂，能应用于治疗或预防β3‑肾上腺素能受体相关联的各种疾病。

公开(公告)号：CN103193668B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC分类号： C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN111518095A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201910107786.X

申请日：2019-02-02

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 于丽芳 ,  谢欣 ,  李娇娇 ,  计悦阳 ,  王志龙 ,  李静 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/24 ,  C07D231/56 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P25/26 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P3/04 ,  A61P21/04 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的氮杂吲哚类衍生物和/或它们的可药用盐及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与金刚烷胺通过酰胺化反应，得到式(III)化合物；式(III)化合物与卤代R1通过亲核取代反应，得到式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)氮杂吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对大麻素2型受体(CB2)具有高选择性、高亲和力、高活性的激动剂，可对多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、神经退行性、器官移植免疫排斥、抗肿瘤等多种大麻素受体相关疾病具有积极的预防和治疗作用。