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公开(公告)号：CN104017047B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410259439.6
申请日：2014-06-11
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K5/09 , C07K5/11 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物，结构式如式I所示，式I，所述的R1为二肽、三肽、四肽、五肽。实验证明，本发明所涉及的肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c?myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，是一种毒性小、抗癌效果好的肽链取代苯并呋喃喹啉类化合物，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN103204808B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201210561100.2
申请日：2012-12-21
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D215/42 , C07D215/10 , C07D215/46 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及药物与化工领域，更具体地，涉及一种双喹啉衍生物及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。所述双喹啉衍生物具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构：式Ⅰ为 ；式Ⅱ为；其中R基为H、脂肪二胺基或饱和杂环胺基。本发明所述的双喹啉衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA和c-kit DNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒酶良好的抑制活性，从而对多种癌细胞株具有显著的抑制作用；因此，本发明所述的双喹啉衍生物具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN103333156B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201310268061.1
申请日：2013-06-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D401/06 , C07D215/14 , C07D215/12 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P21/04
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示，式中R1为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪，R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉，或邻位取代羟基、甲氧基，或间位取代的甲氧基、硝基。R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉，R2和R6为氢、羟基或甲氧基，R3和R5为氢、甲氧基或硝基。实验证明，本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶，抗Aβ聚集和抗氧化活性。
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公开(公告)号：CN104367575A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410738124.X
申请日：2014-12-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P1/16 , C07D403/04
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/107 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D403/04
摘要： 一种Bouchardatine和Bouchardatine衍生物在制备抗肥胖症和减轻脂肪肝生成的药物中的应用；所述Bouchardatine和Bouchardatine衍生物结构式如式(I)所示：所述R为-(CH2)n R1，R1为取代苯基、杂环基或取代氨基；n＝0、1、2或3。本发明提供的Bouchardatine和Bouchardatine衍生物能够显著抑制前脂肪细胞3T3-L1的分化，从而减少3T3-L1脂肪细胞内的脂质累积；并且能够减少油酸钠诱导的人肝癌细胞内脂质的积累，具有降低动物细胞甘油三酯水平和抗肥胖症及减轻脂肪肝生成的效果。
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公开(公告)号：CN104130200A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410312594.X
申请日：2014-07-01
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P15/14
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种2-取代苯基-4-芳胺基喹唑啉衍生物，该衍生物的结构式如式(I)所示，其中R1为O(CH2)mR3或NHCO(CH2)mR3；R2为NHCO(CH2)mR4；R3表示N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；R4表示卤基、N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；m＝1、2、3、4或5；本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹唑啉衍生物对血管内皮生长因子蛋白的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对乳腺癌细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN102775413B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201210302084.5
申请日：2012-08-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/04
CPC分类号： A61K31/519 , C07D487/14
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种氨基取代吴茱萸次碱类似物及其合成方法与在制备抗肥胖症药物中的应用。实验证明，本发明提供的氨基取代吴茱萸次碱类似物能够显著减少3T3-L1脂肪细胞的脂肪蓄积，并能减少高果糖诱导的FAO大鼠肝细胞的脂肪蓄积。细胞水平的试验表明该类化合物能减少脂肪积累，具有减轻肥胖症状和缓解脂肪肝的作用。所述氨基取代吴茱萸次碱类似物的化学式如下所示，式中R0=-NH(CH2)nR2，n=1、2、3、4或5，R2=-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、环戊胺基或环己胺基；或者R0=吗啉基、哌嗪基或甲基哌嗪基。
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公开(公告)号：CN102719238B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210207279.1
申请日：2012-06-21
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公开了一种双功能探针及其制备方法与在检测G-四链体结构中的应用。该类探针制备简单、易得，并且结构稳定，可用于特异性检测G-四链体核酸二级结构，可以通过紫外可见吸收光谱，或者荧光分光光度计，或者直接通过肉眼观察就可以快速检测出溶液中的DNA样品的二级结构。该类探针对G-四链体核酸二级结构的检测方法具有操作简便，选择性好，快捷，肉眼可见的优点，克服了其他检测方法价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
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公开(公告)号：CN102408741B
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201110273189.8
申请日：2011-09-15
申请人： 中山大学
摘要： 本发明提供了一种新型染料的设计，制备及其在比色法检测DNA特殊二级结构的应用。该类染料制备简单，易得，并且结构稳定，可用于特异性检测DNA特殊二级结构，可以通过紫外可见吸收光谱，或者直接通过肉眼观察就可以快速检测出溶液中的DNA样品的二级结构。应用该染料对DNA特殊二级结构的检测方法具有操作简便，快捷，肉眼可见的优点，克服了其他检测方法价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
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公开(公告)号：CN103204808A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210561100.2
申请日：2012-12-21
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D215/42 , C07D215/10 , C07D215/46 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及药物与化工领域，更具体地，涉及一种双喹啉衍生物及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。所述双喹啉衍生物具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构：式Ⅰ为；式Ⅱ为；其中R基为H、脂肪二胺基或饱和杂环胺基。本发明所述的双喹啉衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA和c-kitDNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒酶良好的抑制活性，从而对多种癌细胞株具有显著的抑制作用；因此，本发明所述的双喹啉衍生物具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN101700995B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN200810220580.X
申请日：2008-12-30
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C49/255 , C07D307/46 , A61K31/12 , A61K31/34 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及如式(I)所示的多芳乙烯取代beta-二酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的多芳乙烯取代beta-二酮类化合物能够抑制NF-κB通路的激活，从而引起肿瘤细胞的凋亡。克服姜黄素在治疗癌症时存在的活性低，利用度不高的缺点，大提高了药物的抗肿瘤活性。所述多芳乙烯取代beta-二酮类化合物的化学结构式如下式所示，其中R1，R2，R3如说明书所定义。式(I)。
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