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公开(公告)号：CN106588884A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610988036.4
申请日：2016-11-10
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，所述的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以通过基于结构的虚拟筛选得到的N‑取代吡啶‑2‑氨基嘧啶为先导化合物，设计并合成了一系列全新的小分子Chk1抑制剂，并对该类化合物进行了分子水平的Chk1激酶抑制活性测试。实验证实，所述化合物是一种抗癌作用强，具有Chk1激酶抑制活性，是有前景的Chk1抑制剂，是新的癌症治疗药物，可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌。本发明提供的2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物具有通式Ⅰ结构：
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公开(公告)号：CN105541780A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610116022.3
申请日：2016-03-02
IPC: C07D311/94 , C07D493/10 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D311/94 , C07D493/10
Abstract: 本发明提供了一类缬草素衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用。本发明以简单易得的天然产物京尼平为原料，通过半合成的方法，改变以往天然提取物的结构限制，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的缬草素衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。
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公开(公告)号：CN104926801A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410124591.3
申请日：2014-03-30
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D401/12 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类作为AKT抑制剂的新型取代氮杂环类衍生物，该化合物为式(Ⅰ)化合物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，R1、R2、R3、R4、R5、R6、环A、环C、B、Q、Y、Z、m的定义详见说明书。此外，本发明还公开了以其为活性成分的药物，可用于治疗增生性疾病如癌症及炎症类疾病等，特别是与AKT激酶有关的疾病。
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公开(公告)号：CN104926788A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201510101220.8
申请日：2015-03-08
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一类作为Akt抑制剂的新型取代哌啶类衍生物，该化合物为式(Ⅰ)化合物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，环A及R1、R2、R3、R4和R5的定义详见说明书。此外，本发明还公开了以其为活性成分的药物，可用于治疗增生性疾病如癌症及炎症类疾病等，特别是与Akt激酶有关的疾病。
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公开(公告)号：CN119350297A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411918484.8
申请日：2024-12-25
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D401/12 , C07D211/60 , C07D405/14 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，尤其涉及一种溶酶体靶向嵌合体分子及其制备方法和应用。本发明所述溶酶体靶向嵌合体分子可以同时靶向靶蛋白和PSMA（前列腺特异性膜抗原）的溶酶体靶向嵌合体（LYTACs）分子，一端为靶向靶蛋白的小分子结合剂，能够与靶蛋白（PD‑L1蛋白）结合；另一端为靶向前列腺癌细胞的拟肽小分子，能够与PSMA结合，进而形成三元复合物引发内吞，诱导靶蛋白特异性降解。本发明首次验证了前列腺特异性膜抗原是能应用于LYTAC技术的溶酶体靶向受体，为前列腺癌细胞特异性LYTAC的发展开辟了新道路，可为去势抵抗性前列腺癌的治疗提供新的手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116425828B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202310345461.1
申请日：2023-04-03
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1，所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果，为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段，可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116425828A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310345461.1
申请日：2023-04-03
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1，所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果，为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段，可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示：
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公开(公告)号：CN111732548B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010530851.2
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及其医药用途。本发明提供的N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶衍生物包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经药效研究表明，所述化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，对乳腺癌细胞有中等抑制作用，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物的通式Ia和Ib的结构如下：
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公开(公告)号：CN111087408B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202010004386.9
申请日：2020-01-03
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D498/04 , C07D487/04 , A61K31/395 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种大环化合物及其医药用途，为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：L代表(CRaRb)n，其中1‑3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH＝CH替换；Z代表CRaRb，O，‑NH‑C(＝O)‑,‑O‑C(＝O)‑或‑NH‑；T为CH或者N；X代表H、卤素、C3‑C6的环烷基、C1‑C6的烷基或C1‑C6的卤代烷基；n为4‑10；Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1‑C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上，对于IDH2的抑制作用优于现有药物；本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性，使其具有穿透血脑屏障的潜力，相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。
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公开(公告)号：CN111646978A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010530865.4
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种N2-取代烷氧芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及应用，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经初步药效表明，本发明化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c-KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式为：
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