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    一种2‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)乙胺的制备方法
    54.
    发明公开
    一种2‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)乙胺的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN106928143A

    公开(公告)日：2017-07-07

    申请号：CN201710077699.5

    申请日：2017-02-13

    申请人： 北京六合宁远科技有限公司

    发明人： 江勇军 ,  邢立新 ,  刘波

    IPC分类号： C07D231/16 ,  C07D231/12

    摘要： 本发明涉及一种2‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)乙胺的合成方法，是以1‑甲基吡唑为原料，反应形成1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑甲醛；然后加入哌啶和吡啶得到固体3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙烯酸；进一步在甲醇溶液中加入钯碳，通氢气，得到3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑)丙酸，再进一步，在溴素和饱和亚硫酸钠溶液的作用下反应，经旋干得到固体3‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙酸，再依次经氯化亚砜、四氢呋喃、浓氨水加入反应，以及甲醇溶出、硅胶纯化、乙酸乙酯洗脱，得到3‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙酰胺，最后加入NaOH和溴素，在冰浴的环境下得到2‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)乙胺。该方法具有步骤清晰，浪费少，产率较高，节省原料且易于操作的优点。

    水溶性环钯水合单膦内盐化合物及其制备方法和用途
    57.
    发明公开
    水溶性环钯水合单膦内盐化合物及其制备方法和用途 失效

    公开(公告)号：CN106674287A

    公开(公告)日：2017-05-17

    申请号：CN201611070156.2

    申请日：2016-11-29

    申请人： 洛阳师范学院

    发明人： 李红梅 ,  徐晨 ,  涂田勇 ,  王志强 ,  郝新奇

    IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/16

    摘要： 本发明涉及水溶性环钯水合单膦内盐化合物及其制备方法和用途，该化合物的通式如下：，其中L是含磺酸基的单膦配体，膦原子与钯配位；苄羟基可以是单个或者同时在吡啶环和苯环上，且苄羟基可以在两个环上的任意位置。本发明通过含苄羟基的环钯二聚体与含磺酸基单膦配体的钠盐在丙酮溶剂反应，方便的合成出对应的水溶性环钯水合单膦内盐化合物。以其为金属催化剂，催化剂用量小，用清洁的水为溶剂和便宜的弱碱，高效催化卤代芳烃和吡唑的偶联反应，合成制备1‑芳基吡唑。该方法反应底物范围广泛，反应条件温和，产率高，经济高效，具有重要的应用价值。

    一种鲁索利替尼中间体的合成方法
    59.
    发明授权
    一种鲁索利替尼中间体的合成方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN104496904B

    公开(公告)日：2017-01-11

    申请号：CN201410708821.0

    申请日：2014-11-28

    申请人： 上海北卡医药技术有限公司

    发明人： 王永 ,  刘利刚 ,  项杰 ,  杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

    IPC分类号： C07D231/16

    摘要： 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3-环戊基-3-氧代丙腈，然后3-环戊基-3-氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈；(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4-溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。