一种手性α-非天然氨基酸的合成方法

    公开(公告)号:CN104016872B

    公开(公告)日:2016-07-06

    申请号:CN201410231739.3

    申请日:2014-05-28

    摘要: 本发明公开了一种手性α-非天然氨基酸的合成方法:以结构如(I)所示的α-氨基酸1,2,3-三氮唑衍生物为原料,在钯催化剂、氧化剂作用下,以芳基碘化物R2-I为芳基化试剂,在有机溶剂中,60~120℃的反应温度下,密闭搅拌反应2h~24h,制得式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物,式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α-非天然氨基酸。本发明的优势主要体现在:1、以价廉易得的α-天然氨基酸为原料,通过简单反应即可直接获得α-非天然氨基酸。2、所使用的导向基团1,2,3-三氮唑具有合成方便、易于除去且回收再利用的优点。

    一种手性α-非天然氨基酸的合成方法

    公开(公告)号:CN104016872A

    公开(公告)日:2014-09-03

    申请号:CN201410231739.3

    申请日:2014-05-28

    摘要: 本发明公开了一种手性α-非天然氨基酸的合成方法:以结构如(I)所示的α-氨基酸1,2,3-三氮唑衍生物为原料,在钯催化剂、氧化剂作用下,以芳基碘化物R2-I为芳基化试剂,在有机溶剂中,60~120℃的反应温度下,密闭搅拌反应2h~24h,制得式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物,式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α-非天然氨基酸。本发明的优势主要体现在:1、以价廉易得的α-天然氨基酸为原料,通过简单反应即可直接获得α-非天然氨基酸。2、所使用的导向基团1,2,3-三氮唑具有合成方便、易于除去且回收再利用的优点。

    一种Ertiprotafib的手性制备方法

    公开(公告)号:CN106749169A

    公开(公告)日:2017-05-31

    申请号:CN201610975726.6

    申请日:2016-11-07

    IPC分类号: C07D333/74

    摘要: 本发明涉及一种式(4)所示的Ertiprotafib的合成方法,具体按如下步骤进行:将式(1)所示的化合物1和L‑苯基乳酸甲酯经Mitsnobu反应得到式(2)所示的化合物2;再将式(2)所示的化合物2经溴化反应得到式(3)所示的化合物3;将式(3)所示的化合物3在碱性条件下水解得到式(4)所示的最终产物Ertiprotafib。本发明路线简洁、操作简便、立体选择性高和化学选择性好且绿色环保,为该药物的制备和生产提供新的方法和思路。