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公开(公告)号:CN104016872B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201410231739.3
申请日:2014-05-28
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07C229/36 , C07C229/38 , C07C227/04
摘要: 本发明公开了一种手性α-非天然氨基酸的合成方法:以结构如(I)所示的α-氨基酸1,2,3-三氮唑衍生物为原料,在钯催化剂、氧化剂作用下,以芳基碘化物R2-I为芳基化试剂,在有机溶剂中,60~120℃的反应温度下,密闭搅拌反应2h~24h,制得式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物,式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α-非天然氨基酸。本发明的优势主要体现在:1、以价廉易得的α-天然氨基酸为原料,通过简单反应即可直接获得α-非天然氨基酸。2、所使用的导向基团1,2,3-三氮唑具有合成方便、易于除去且回收再利用的优点。
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公开(公告)号:CN103113175A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201310044502.X
申请日:2013-02-04
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07B41/06 , C07C45/36 , C07C45/34 , C07C49/76 , C07C49/807 , C07C49/84 , C07C67/29 , C07C69/157 , C07C49/80 , C07C49/78 , C07C49/403 , C07C49/395 , C07C49/04
摘要: 本发明公开了一种钯催化氧化烯烃生成甲基酮的方法,所述方法包括:以烯烃化合物为原料,所述的烯烃化合物的结构如(I)、(II)或(III)所示,以空气或氧气为氧化剂,醋酸钯为催化剂,苯醌和亚硝酸钠为助催化剂,酸为引发剂,在反应溶剂中充分反应,制得相应的结构如(IV)、(V)或(VI)所示的甲基酮化合物。本发明方法反应条件温和、高效高选择性、对环境友好。
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公开(公告)号:CN106905228A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710093276.2
申请日:2017-02-21
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/55 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D221/10 , C07D213/61 , C07D213/68 , C07D213/50
CPC分类号: C07D213/30 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/68 , C07D221/10 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要: 本发明公开了一种钌催化制备取代芳基甲醇类化合物的方法,所述方法包括:结构如(I‑1)、(I‑2)、(I‑3)、(I‑4)、(I‑5)或(I‑6)所示的含导向基团的芳基化合物,在氮气保护条件下,以[Ru(p‑cymene)Cl2]2为催化剂,路易斯酸为添加剂,醋酸钠为碱,与式(II)所示的醛类,在有机溶剂中,于40~80℃下进行反应10~48h,制得式(III‑1)、(III‑2)、(III‑3)、(III‑4)、(III‑5)或(III‑6)所示的取代芳基甲醇类化合物;所述的路易斯酸为下列之一:氯化锌、溴化锌、三氯化铝、三溴化铝。本发明具有区域选择性、底物适用范围广、反应速度快、条件温和,操作方便、成本低、反应安全的优点。
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公开(公告)号:CN106748860A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611031745.X
申请日:2016-11-22
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07C231/12 , C07C233/15 , C07C51/363 , C07C57/58 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07D257/04 , C07D249/04 , C07D213/26 , C07C249/12 , C07C251/48
CPC分类号: Y02P20/584 , C07C231/12 , C07C51/363 , C07C249/12 , C07C253/30 , C07D213/26 , C07D249/04 , C07D257/04 , C07C233/15 , C07C57/58 , C07C255/54 , C07C251/48
摘要: 本发明公开了一种钯/碳催化苯环上特定官能团邻位芳基化的方法。本发明公开了一种钯/碳催化苯环上特定官能团邻位碘化的方法,所述方法为:将底物含有特定官能团的芳环、催化剂钯/碳、高价碘试剂、碱性物质溶于溶剂中,在80~120℃下反应5~12h,反应结束后,反应液经后处理得到取代联苯产物。本发明的优势主要体现在:本发明所用的方法路线不会产生大量的工业废水,对环境污染较小;反应所得的产物收率高,选择性好;所用催化剂可回收再利用,有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号:CN104529684B
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201410827063.4
申请日:2014-12-26
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07B39/00 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C249/12 , C07C251/48 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07D213/803 , C07D213/79 , C07D333/38 , C07D209/08 , C07D213/26 , C07D307/70
CPC分类号: Y02P20/584
摘要: 本发明公开了一种钯/碳催化芳环上官能团邻位碘化的方法:将底物含有官能团的芳环、催化剂钯/碳、氧化剂、碘化试剂和溶剂混合,在50~120℃下反应3~12h,反应结束后,反应液经后处理得到碘化产物;本发明所用的方法路线不会产生大量的工业废水,对环境污染较小;反应所得的产物收率高,选择性好;所用催化剂可回收再利用,部分碘化试剂价格低廉,有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号:CN104529684A
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201410827063.4
申请日:2014-12-26
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07B39/00 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C249/12 , C07C251/48 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07D213/803 , C07D213/79 , C07D333/38 , C07D209/08 , C07D213/26 , C07D307/70
CPC分类号: Y02P20/584
摘要: 本发明公开了一种钯/碳催化芳环上官能团邻位碘化的方法:将底物含有官能团的芳环、催化剂钯/碳、氧化剂、碘化试剂和溶剂混合,在50~120℃下反应3~12h,反应结束后,反应液经后处理得到碘化产物;本发明所用的方法路线不会产生大量的工业废水,对环境污染较小;反应所得的产物收率高,选择性好;所用催化剂可回收再利用,部分碘化试剂价格低廉,有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号:CN104016872A
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201410231739.3
申请日:2014-05-28
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07C229/36 , C07C229/38 , C07C227/04
摘要: 本发明公开了一种手性α-非天然氨基酸的合成方法:以结构如(I)所示的α-氨基酸1,2,3-三氮唑衍生物为原料,在钯催化剂、氧化剂作用下,以芳基碘化物R2-I为芳基化试剂,在有机溶剂中,60~120℃的反应温度下,密闭搅拌反应2h~24h,制得式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物,式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α-非天然氨基酸。本发明的优势主要体现在:1、以价廉易得的α-天然氨基酸为原料,通过简单反应即可直接获得α-非天然氨基酸。2、所使用的导向基团1,2,3-三氮唑具有合成方便、易于除去且回收再利用的优点。
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公开(公告)号:CN106749169A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201610975726.6
申请日:2016-11-07
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07D333/74
摘要: 本发明涉及一种式(4)所示的Ertiprotafib的合成方法,具体按如下步骤进行:将式(1)所示的化合物1和L‑苯基乳酸甲酯经Mitsnobu反应得到式(2)所示的化合物2;再将式(2)所示的化合物2经溴化反应得到式(3)所示的化合物3;将式(3)所示的化合物3在碱性条件下水解得到式(4)所示的最终产物Ertiprotafib。本发明路线简洁、操作简便、立体选择性高和化学选择性好且绿色环保,为该药物的制备和生产提供新的方法和思路。
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