公开(公告)号：CN103172539A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201110439793.3

申请日：2011-12-23

申请人： 上海阳帆医药科技有限公司

发明人： 赵传生 ,  尹建新 ,  吴郁林 ,  陶海波 ,  威帆 ,  陈义朗

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/00

摘要： 本发明公开了一种糖尿病新药西格列汀中间体氨基苯丁酸衍生物的制备方法。所述的方法包括步骤：(1)将结构如式I所示的化合物与R(+)-α-苯乙基和醋酸混合，得到结构如式II所示的化合物；(2)将结构如式II所示的化合物与硼氢化钠和质子酸或路易斯酸混合，得到结构如式III所示的化合物；(3)将结构如式III所示的化合物和X混合，得到结构如式IV所示的化合物；(4)将结构如式IV所示的化合物和无机碱1混合，得到结构如式V所示的化合物；(5)由结构如式V所示的化合物得到结构如式VI所示的化合物；和(6)将结构如式VI所示的化合物和无机碱2混合，得到结构如式VII所示的化合物。

公开(公告)号：CN101434572B

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN200810169355.8

申请日：2002-06-11

申请人： 什诺波特有限公司

发明人： M·A·盖络普 ,  K·C·坎迪 ,  C·X·周 ,  丘法扬 ,  姚棼梅 ,  祥佳宁 ,  I·R·奥尔曼

IPC分类号： C07D213/02 ,  C07D317/00 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/335 ,  A61K31/27 ,  A61K31/225 ,  A61K31/195 ,  A61P25/00

摘要： 本发明提供GABA类似物的前药、GABA类似物的前药的药物组合物和GABA类似物的前药的制备方法。本发明还提供GABA类似物的前药的应用方法和将GABA类似物的前药的药物组合物用于治疗或预防常见病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN102503860A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110358701.9

申请日：2011-11-14

申请人： 武汉大学

发明人： 胡先明 ,  汪志明 ,  刘鹏

IPC分类号： C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07C275/06 ,  C07C275/26 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07D295/215 ,  C07B43/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D498/04 ,  C07D263/22

摘要： 本发明涉及一种1,3-二取代脲和氨基甲酸酯简便高效的制备方法。其方法为：以酰胺为底物，利用高价碘诱导的霍夫曼重排反应，制备1,3-二取代脲和氨基甲酸酯。反应体系中只加入酰胺和氧化碘苯，二氯甲烷中室温下搅拌2小时，可高产率的得到对称的1,3-二取代脲。当酰胺，氧化碘苯与亲核试剂胺反应，在二氯甲烷中室温下搅拌2小时，可制备不对称的1,3-二取代脲。当酰胺，氧化碘苯与亲核试剂醇反应，在醇溶液中室温下搅拌2小时，可制备氨基甲酸酯。此方法操作简单，产物选择性强，应用广泛。

公开(公告)号：CN102503858A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110371655.6

申请日：2011-11-22

申请人： 太仓市运通化工厂

发明人： 张卫东

IPC分类号： C07C271/04 ,  C07C269/00

摘要： 本发明公开了一种N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯的合成方法，它包括如下步骤：向反应器中加入甲苯，然后分批加入三光气，冷却至0℃；在30min内向上述反应器中加入三乙胺，控制反应温度0℃～5℃；将N-甲基乙胺加入甲苯中配制成甲苯溶液，将该溶液加入上述反应器中，控制反应温度0℃～5℃；加入完毕后，在0℃～5℃下保温反应12h；抽滤，收集目标产物。本发明的优点是以三光气(固体光气)替代光气合成N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯，不需采用特殊的安全装置，操作简单，易于实现工业化规模生产。

公开(公告)号：CN101863800A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN200910049244.8

申请日：2009-04-14

申请人： 拜耳材料科技(中国)有限公司 ,  拜耳材料科技股份有限公司

发明人： 邓友全 ,  王利国 ,  马昱博 ,  郭晓光 ,  斯戴芬·韦思霍芬 ,  斯蒂芬·克莱恩 ,  李洪超

IPC分类号： C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  B01J21/06 ,  B01J23/10 ,  B01J37/02 ,  B01J37/08

CPC分类号： B01J23/10 ,  B01J21/06 ,  B01J21/063 ,  B01J23/002 ,  B01J35/1023 ,  B01J35/1038 ,  B01J35/1061 ,  B01J37/0203 ,  B01J2523/00 ,  C07C269/00 ,  C07C2601/14 ,  B01J2523/3706 ,  B01J2523/3712 ,  B01J2523/41 ,  B01J2523/47 ,  C07C271/24

摘要： 本发明涉及一种合成氨基甲酸酯的方法，所述方法包括步骤：使脂肪基取代脲和/或其衍生物与含羟基化合物反应生成氨基甲酸酯。此外，本发明还涉及一种适用于所述反应的催化剂及制备该催化剂的方法。本发明所提供的新的合成氨基甲酸酯的方法不涉及有毒气体一氧化碳的使用，反应条件相对温和，催化活性和反应选择性高，反应时间相对较短，而且所述的催化剂可以方便地与反应体系分离，可以重复使用，便于放大和工业应用。

公开(公告)号：CN101518729A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200810033898.7

申请日：2008-02-26

申请人： 拜耳材料科技贸易(上海)有限公司 ,  拜耳材料科技股份有限公司

发明人： 邓友全 ,  马昱博 ,  王利国 ,  郭晓光 ,  斯戴芬·韦思霍芬 ,  斯蒂芬·克莱恩 ,  周志平

IPC分类号： B01J21/06 ,  B01J23/85 ,  B01J23/26 ,  C07C269/00 ,  C07C271/06

CPC分类号： B01J23/866 ,  B01J21/063 ,  B01J21/08 ,  B01J23/26 ,  B01J35/002 ,  B01J35/0026 ,  B01J35/023 ,  B01J35/1023 ,  B01J35/1038 ,  B01J37/0203 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12

摘要： 本发明涉及一种氨基甲酸烷基酯合成的催化剂、该催化剂的制备及其在氨基甲酸烷基酯合成中的应用。本发明所提供的催化剂包括一种催化剂活性成分和一种催化剂载体，所述催化剂活性成分搭载于所述催化剂载体上，所述催化剂活性成分包括一种过渡金属氧化物，所述过渡金属元素氧化物具有通式EOx，其中E表示一种过渡金属元素，x的取值范围为0.5－4。

公开(公告)号：CN101495483A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200780028702.9

申请日：2007-07-27

申请人： 国立大学法人东京大学

发明人： 福山透 ,  横岛聪 ,  佐藤信裕

IPC分类号： C07D491/18 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D453/06

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明提供可以容易地合成奥塞米韦、其类似体的异奎宁环衍生物。具体来说，本发明提供由式(1)或与其具有镜像关系的结构表示的异奎宁环衍生物(式(1)中，A是氮原子的保护基，R1～R6分别独立地为可以具有取代基的烷基、可以具有取代基的芳基或氢原子，X是卤素)。

公开(公告)号：CN100491345C

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200510024501.4

申请日：2005-03-21

申请人： 吉尔生化(上海)有限公司

发明人： 徐红岩 ,  孙雪峰

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/00 ,  C07C269/04

摘要： 本发明涉及一种N-芴甲氧羰基-N-甲基-O-叔丁基丝氨酸的合成方法。解决目前采用固相合成法成本较高，液相合成法使用的强酸使Ser侧链中的tBu基团不稳定和产率较低的技术问题。合成步骤：a.丝氨酸羧基用甲酯保护，氨基用苄氧羰基即Z-基团保护，然后在有机溶剂中，加入异丁烯，在硫酸催化下，生成N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯；b.在N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯的有机溶剂中加入氢化钠、碘甲烷，摩尔比为1∶1～10∶1～10，在-30～30℃反应8～72小时后得到N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯；c.N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯脱去Z保护，得到N-甲基-O-叔丁基丝氨酸；d.N-甲基-O-叔丁基丝氨酸用Fmoc基团保护得到N-芴甲氧羰基-N-甲基-O-叔丁基丝氨酸。本发明主要用于合成活性多肽。

公开(公告)号：CN101130508A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200610112493.3

申请日：2006-08-22

申请人： 中国科学院过程工程研究所

发明人： 高俊杰 ,  李会泉 ,  张懿

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C269/00 ,  B01J31/12 ,  B01J23/02

摘要： 本发明涉及一种常压条件下合成苯氨基甲酸酯的方法，以N，N’－二苯基脲和碳酸二烷基酯为原料，选择低毒、高活性的催化剂，使其在常压条件下加热回流反应得到苯氨基甲酸酯。本发明具有反应条件更加温和，过程简单，催化剂低毒且廉价易得，成本低等优点，是一种十分利于工业化生产的方法。

公开(公告)号：CN1837189A

公开(公告)日：2006-09-27

申请号：CN200510024501.4

申请日：2005-03-21

申请人： 吉尔生化(上海)有限公司

发明人： 徐红岩 ,  孙雪峰

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/00 ,  C07C269/04

摘要： 本发明涉及一种N－芴甲氧羰基－N－甲基－O－叔丁基丝氨酸的合成方法。解决目前采用固相合成法成本较高，液相合成法使用的强酸使Ser侧链中的tBu基团不稳定和产率较低的技术问题。合成步骤：a.丝氨酸羧基用甲酯保护，氨基用苄氧羰基即Z－基团保护，然后在有机溶剂中，加入异丁烯，在硫酸催化下，生成N－苄氧羰基－O－叔丁基丝氨酸甲酯；b.在N－苄氧羰基－O－叔丁基丝氨酸甲酯的有机溶剂中加入氢化钠、碘甲烷，摩尔比为1∶1～10∶1～10，在－30～30℃反应8～72小时后得到N－苄氧羰基－O－叔丁基丝氨酸甲酯；c.N－苄氧羰基－O－叔丁基丝氨酸甲酯脱去Z保护，得到N－甲基－O－叔丁基丝氨酸；d.N－甲基－O－叔丁基丝氨酸用Fmoc基团保护得到N－芴甲氧羰基－N－甲基－O－叔丁基丝氨酸。本发明主要用于合成活性多肽。