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    环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用
    61.
    发明授权
    环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN114516789B

    公开(公告)日：2023-12-05

    申请号：CN202011298263.7

    申请日：2020-11-18

    申请人： 暨南大学

    发明人： 李正球 ,  丁克 ,  范友隆

    IPC分类号： C07C49/753 ,  C07C49/657 ,  C07C45/43 ,  C07C45/64 ,  C07C45/00 ,  C07C225/20 ,  C07C221/00 ,  C07C67/11 ,  C07C69/738 ,  A61P35/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215

    摘要： 本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中，R1选自：R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基；R2选自：H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基；R3选自：炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基；R4选自：炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基；R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1)，能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标，并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用，从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。(56)对比文件Kenji Mishiro等.“PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.Masahiko Isaka等“.Applications ofMetalated Cyclopropenone Ketals in aGeneral Synthesis of Cyclopropenones. AnEfficient Synthesis of the AntibioticPenitricin ”《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第20期),第4727-4729页.“RN号为16819-45-7的化合物”《.STNext》.1984,Youlong Fan等“.Novel ElectrophilicWarhead Targeting a Triple-NegativeBreast Cancer Driver in Live CellsRevealed by “ Inverse Drug Discovery ””.《J. Med. Chem.》.2021,第64卷第15582-15592页.Shumin Lv等“.Cyclopropenone,Cyclopropeniminium Ion, andCyclopropenethione as Novel ElectrophilicWarheads for Potential Target Discoveryof Triple-Negative Breast Cancer”《.J.Med. Chem.》.2023,第66卷第2851-2864页.R. David Row等.“A Cyclopropenethione-Phosphine Ligation for Rapid BiomoleculeLabeling”《.Org. Lett.》.2018,第20卷第5614-5617页.Kenji Mishiro等“.PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.

    一种环丙胺的合成方法
    63.
    发明公开
    一种环丙胺的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116621709A

    公开(公告)日：2023-08-22

    申请号：CN202310904364.1

    申请日：2023-07-24

    申请人： 山东国邦药业有限公司 ,  国邦医药集团股份有限公司

    发明人： 邱正洲 ,  安昌盛 ,  王召平

    IPC分类号： C07C209/26 ,  C07C211/35 ,  C07C45/43 ,  C07C49/39 ,  C07C17/275 ,  C07C23/04

    摘要： 本发明公开了一种环丙胺的合成方法，涉及有机合成技术领域，具体为：向压力容器中加入氯仿的醇溶液和催化剂一，密封后向压力容器中充入乙烯，保温进行成环反应；待压力容器压力稳定后降温放气；向压力容器中加入氯化锌和水，密封后保温进行羰基化反应，待压力容器压力稳定后降温放气；向压力容器中加入催化剂二，密封后向压力容器中充入氢气和氨气，保温进行催化氢化胺化反应，待压力容器中压力稳定后降温放气，将压力容器中的反应溶液过滤，滤液进行精馏，收集48‑52℃的馏分，将馏分干燥，得到环丙胺。本发明工艺流程短，原辅料原子利用率高，产品收率高，制备过程中产生的废液和废盐量少，进一步节约了原辅料的成本以及废液处理成本。

    一种对氟间苯氧基苯甲醛的生产工艺
    64.
    发明公开
    一种对氟间苯氧基苯甲醛的生产工艺 审中-实审

    公开(公告)号：CN116410070A

    公开(公告)日：2023-07-11

    申请号：CN202111665905.7

    申请日：2021-12-31

    申请人： 江苏优嘉植物保护有限公司 ,  江苏扬农化工股份有限公司

    发明人： 吴孝举 ,  孔勇 ,  谢邦伟 ,  孙淮成 ,  冯素流

    IPC分类号： C07C45/43 ,  C07C47/575 ,  C07C41/24 ,  C07C43/192

    摘要： 本发明公开了一种对氟间苯氧基苯甲醛的生产工艺，以对氟间苯氧基甲苯为原料，在催化剂的作用下，高选择性的转化为对氟间苯氧基苄叉二氯，对氟间苯氧基苄叉二氯碱性条件下水解后生成对氟间苯氧基苯甲醛，所得粗氟醚醛经过精馏后得到精氟醚醛，总体反应收率大于89％。本发明通过选择高效催化剂，提高了二氯代的高选择性及转化率，避免了单氯代及过度氯代的情况，且二氯化产物无需提纯直接在碱性条件下水解反应生成粗氟醚醛，粗氟醚醛经过精馏得到精氟醚醛。工艺路线设计合理，工艺条件温和，合成产品转化率高，副产物少，产品总收率、含量高，生产所需综合成本低，氯化过程无需额外加入有机溶剂，是一种清洁、高效的生产工艺。

    一种2,4-二氯甲苯衍生物的生产工艺
    65.
    发明公开
    一种2,4-二氯甲苯衍生物的生产工艺 审中-实审

    公开(公告)号：CN116375577A

    公开(公告)日：2023-07-04

    申请号：CN202310230571.3

    申请日：2023-03-11

    申请人： 济源市恒顺新材料有限公司

    发明人： 马立强 ,  任建军 ,  张伟

    IPC分类号： C07C51/58 ,  C07C63/70 ,  C07C45/43 ,  C07C47/55 ,  C07C17/14 ,  C07C17/383 ,  C07C25/02

    摘要： 本发明公开了一种2,4‑二氯甲苯衍生物的生产工艺，包括以下步骤：在催化剂作用下，将2,4‑二氯甲苯和氯气发生氯代反应，制得氯化液；将氯化液通过两个串联分馏塔进行连续分馏，通过第一个分馏塔，得到第一塔顶馏分和第一塔底馏分，收集第一塔顶馏分即得2,4‑二氯氯苄成品，第一塔底馏分进入第二个分馏塔，得到第二塔顶馏分和第二塔底馏分；将第二塔顶馏分进行水解，经水洗分层、减压精馏，得到2,4‑二氯苯甲醛成品；第二塔底馏分进行水解，经水洗分层、减压精馏，得到2,4‑二氯苯甲酰氯成品。本发明提供的生产工艺操作简单、产物生成效率高、副产物少、生产能耗低，产品纯度在99.3％以上，2,4‑二氯苯甲醛成品、2,4‑二氯苯甲酰氯成品的收率均在95.7％以上。

    一种α-溴代苯乙酮类化合物的制备方法
    66.
    发明授权
    一种α-溴代苯乙酮类化合物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN113801005B

    公开(公告)日：2023-06-13

    申请号：CN202110664664.8

    申请日：2021-06-16

    申请人： 浙江师范大学

    发明人： 肖孝辉 ,  林霞 ,  罗虹

    IPC分类号： C07C45/43 ,  C07C49/80 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C51/09 ,  C07C51/373 ,  C07C65/32 ,  C07C49/82 ,  C07B41/06

    摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种α‑溴代苯乙酮类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)在有机溶剂中，以溴酸盐、溴化盐及硫酸作为溴化试剂，并在引发剂的作用下，对乙基苯类化合物进行自由基溴代反应，得到(1,1,2‑三溴乙基)苯衍生物；(2)在酸性溶液中，(1,1,2‑三溴乙基)苯衍生物进行水解反应，得到α‑溴代苯乙酮类化合物。本发明的α‑溴代苯乙酮类化合物的制备方法，采用两步法即可制得α‑溴代苯乙酮类化合物，工艺简单；所有原料均为常用化学品，价廉易得，合成成本低。

    一种菲酮类化合物及其制备方法
    67.
    发明公开
    一种菲酮类化合物及其制备方法 无效

    公开(公告)号：CN116023241A

    公开(公告)日：2023-04-28

    申请号：CN202310032335.0

    申请日：2023-01-10

    申请人： 龙岩学院

    发明人： 陈松华 ,  李远明 ,  甘子阳 ,  周品 ,  卢亚琦 ,  杨洪 ,  林水东

    IPC分类号： C07C45/43 ,  C07C49/675 ,  C07C49/755 ,  C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56

    摘要： 本发明属于菲酮类化合物合成领域，具体涉及一种菲酮类化合物及其制备方法。该菲酮类化合物由4,5‑二溴‑9‑芴酮、二芳基乙炔类化合物、钯催化剂、配体以及碳酸钾加入完成烘烤除水汽步骤的反应管中，并以三甲苯为溶剂进行合成反应而得到。本发明以4,5‑二溴‑9‑芴酮、二芳基乙炔类化合物、钯催化剂、配体以及碳酸钾为起始原料，通过钯催化的环化反应生成了双取代菲酮。本发明提出的新合成方法相比于现有菲酮化合物的合成方法，原料简单易得，反应路线短，实验操作方便，生产成本低，反应条件不苛刻，且制得的目标产物易纯化，收率好，产品纯度高，本发明提出的方法是一种更为经济、更为绿色环保、反应条件更简单温和的全新合成方法，应用前景广泛。