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公开(公告)号：CN117486885A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210883004.3
申请日：2022-07-26
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及通式(I)所示的吡唑并嘧啶化合物的用途。所述化合物能够有效抑制CD73的活性，可作为CD73小分子抑制剂，在CD73相关疾病、失调和病症，特别是癌症和免疫失调的治疗和/或预防中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117402156A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210806770.X
申请日：2022-07-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61P31/14 , A61K31/437 , A61K31/497
摘要： 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。
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公开(公告)号：CN116763937A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310249890.9
申请日：2023-03-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN115368352B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202211310817.X
申请日：2022-10-25
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D417/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P3/08 , A61P3/10
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体而言，涉及一种葡萄糖激酶激动剂及其制备方法和应用。本发明通过以两种亮氨酸衍生物和四种不同的有机物为初始原料通过相应的方法制备得到，所得到的化合物纯度高。通过系列实验可知，本发明得到的物种化合物可以调节葡萄糖激酶的活性，从而促进胰岛素分泌以及调节糖原代谢，最后达到降低血糖的目的。
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公开(公告)号：CN116535449A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310283590.2
申请日：2023-03-22
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种糖基没食子酸类衍生物，结构通式如下所示：本发明设计并合成了一类以三支苯甲酸为特征母核的糖基没食子酸类衍生物，以三支苯甲酸为特征母核修饰了甘露糖糖型分子，将其修饰于药物递送体系表面，可实现对乳腺癌的靶向诊断治疗，克服了现有技术中单糖靶向癌细胞亲和力低下的缺陷。
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公开(公告)号：CN116350612A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211508151.9
申请日：2022-11-29
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/167 , A61K9/19 , A61K47/40 , A61K47/38 , A61P3/08
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种氯硝柳胺在治疗先天性高胰岛素性低血糖症中的应用和治疗药物。本发明的氯硝柳胺可通过抑制线粒体功能达到抑制胰岛素分泌的作用。本发明的氯硝柳胺制剂改良后可实现口服后治疗先天性高胰岛素性低血糖症的目的。
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公开(公告)号：CN115960835A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111178724.1
申请日：2021-10-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明提供了冠状病毒包膜蛋白E诱导的胞外囊泡及其制法与应用。具体地，本发明提供了一种胞外囊泡，所述的胞外囊泡是宿主细胞异源表达冠状病毒包膜蛋白E而诱导形成的，并且所述的胞外囊泡的粒径为2‑10微米。本发明的胞外囊泡具有装载小分子、蛋白质、核酸以及病毒等生物物质的能力，可作为递送物质的载体，用于生物研究以及诊断治疗。
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公开(公告)号：CN111065639B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN201980001562.9
申请日：2019-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 公开了通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病的药物中的用途。所述化合物对实体肿瘤和血液肿瘤均具有较好的抑制细胞增殖的效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自身免疫性疾病的潜力。
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公开(公告)号：CN110452235B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810431514.0
申请日：2018-05-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D451/04 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。
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公开(公告)号：CN111732548B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010530851.2
申请日：2020-06-11
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及其医药用途。本发明提供的N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶衍生物包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经药效研究表明，所述化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，对乳腺癌细胞有中等抑制作用，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物的通式Ia和Ib的结构如下：
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