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公开(公告)号：CN118146225A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202311663428.X
申请日：2023-12-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/53
摘要： 本发明涉及一类通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，本发明制备的化合物能够下调CDKs蛋白水平，具有抑制肿瘤细胞的活性，可用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病。
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公开(公告)号：CN116446054A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202210023061.4
申请日：2022-01-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C40B40/08 , C40B30/04 , C07D231/56 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P17/00 , A61P37/02 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种CBP/P300抑制剂、其制备方法、药用组合物及其用途。具体地，本发明提供了一类式I所示的DEL，基于所述DEL，本发明提供了具有式II所示结构的化合物，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述式II化合物的制备方法及其在预防和/或治疗CBP/P300异常活性相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN111065639B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN201980001562.9
申请日：2019-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 公开了通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病的药物中的用途。所述化合物对实体肿瘤和血液肿瘤均具有较好的抑制细胞增殖的效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自身免疫性疾病的潜力。
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公开(公告)号：CN114315733A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011064829.X
申请日：2020-09-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D235/20 , C07D311/88 , C07D311/18 , C07D491/107 , C07D221/14 , C07D221/12 , C07D471/22 , C07D417/06 , C07D209/14 , C07D491/22 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及一类光诱导的细胞共价标记荧光分子、其制备方法及应用，具体涉及一类下式(I)所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、对映体、非对映体、消旋体、前体化合物、同位素化合物、各种形式的盐或水合物，它们可以用于制备光诱导的共价标记荧光探针，用于细胞生物学中亚细胞器的定位及成像。所述的光诱导共价标记荧光探针在细胞生物学研究、蛋白质组学研究及生物大分子的动态变化研究中具有重要应用潜力和突出的实用价值。
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公开(公告)号：CN112358414B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN201910677007.X
申请日：2019-07-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C233/83 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C229/36 , C07D229/02 , C07D257/08 , C07D271/12 , C07C391/00 , C07C323/59 , C07C231/12 , C07C269/06 , G01N27/62 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61K51/08
摘要： 本发明涉及如通式(I)所表示的非天然氨基酸化合物及其制备方法、在生物大分子蛋白质定点修饰、蛋白质相互作用及生物学研究中的应用。具体地，本发明提供的非天然氨基酸作为一类结构新颖的化学探针，用于蛋白质交联、蛋白质‑蛋白质相互作用的研究、蛋白质的定点标记以及蛋白质定点修饰的应用。
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公开(公告)号：CN114085212A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111646994.0
申请日：2019-09-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K31/4545
摘要： 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111065639A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201980001562.9
申请日：2019-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 公开了通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病的药物中的用途。所述化合物对实体肿瘤和血液肿瘤均具有较好的抑制细胞增殖的效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自身免疫性疾病的潜力。
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公开(公告)号：CN112574089B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202011060056.8
申请日：2020-09-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D207/452 , C07D207/448 , C07D311/18 , C07D207/46 , C07C247/12 , C07C247/04 , C07C247/16 , C07C247/18 , C07C319/20 , C07C319/22 , C07C323/52 , C07C323/25 , C07C265/12 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07C221/00 , C07C225/06 , C07C237/32 , C07C273/18 , C07C275/24 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C201/12 , C07C205/34 , C07D213/71 , C07C235/78 , C07C327/22 , C07C205/43 , C07C243/28 , C07C323/60 , C07D203/04 , C07D339/04 , C07C257/06 , C07D213/82 , C07D495/04 , C07K1/14 , G01N33/68
摘要： 本发明涉及一类通式(I)所示的光诱导的多功能交联剂，该类交联剂主要用于生物大分子相互作用中的应用，如蛋白质‑蛋白质相互作用，蛋白质‑核酸相互作用。该类交联剂能够用于细胞裂解液的生物学样品或者细胞中，进行捕捉蛋白质‑蛋白质相互作用或者蛋白质与核酸之间相互作用，并用于后续蛋白质富集和蛋白质交联质谱分析中的应用。所述的光诱导多功能交联剂在生物大分子的相互作用研究中具有重要应用潜力和的实用价值。
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公开(公告)号：CN112358414A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201910677007.X
申请日：2019-07-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C233/83 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C229/36 , C07D229/02 , C07D257/08 , C07D271/12 , C07C391/00 , C07C323/59 , C07C231/12 , C07C269/06 , G01N27/62 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61K51/08
摘要： 本发明涉及如通式(I)所表示的非天然氨基酸化合物及其制备方法、在生物大分子蛋白质定点修饰、蛋白质相互作用及生物学研究中的应用。具体地，本发明提供的非天然氨基酸作为一类结构新颖的化学探针，用于蛋白质交联、蛋白质‑蛋白质相互作用的研究、蛋白质的定点标记以及蛋白质定点修饰的应用。
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公开(公告)号：CN110963994A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201910939297.0
申请日：2019-09-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K31/4545
摘要： 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBNE3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBNE3泛素连接酶相关的疾病的药物。
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