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公开(公告)号：CN104262263A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410438745.6
申请日：2014-08-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明公开了一种N,6二苯基嘧啶-4-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素；R1为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素。该系列抑制剂体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的N,6二苯基嘧啶-4-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN104262246A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410437551.4
申请日：2014-08-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D213/82
摘要： 本发明公开了一种5-苯基烟酰胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中，R1为吗啉基、环丙基胺基、二异丙基胺基、二乙胺基、异丙基胺基或N,N-二甲基乙二胺基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为叔胺、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的5-苯基烟酰胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103288684B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201310161088.0
申请日：2013-05-03
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C275/36 , C07C273/18 , C07D295/088 , A61K31/5375 , A61K31/17 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯脲化合物及其制备方法，该化合物为新型的联苯脲化合物，能够抑制VEGFR-2激酶的活性，可用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯脲化合物的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103980152A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410242165.X
申请日：2014-05-30
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C235/56 , C07C231/12 , C07D295/088 , A61K31/5375 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为，其中R1为氢或卤素，R2为末端由叔胺基取代的碳原子数为1～4的烷氧基，通过氧原子连接于苯甲酰胺的对位，R3为羟基或甲氧基中的一种，R4为羟基或甲氧基中的另一种。该化合物体外对肿瘤细胞有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是抗肝癌药物和抗乳腺癌药物。本发明提供的苯甲酰胺化合物的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN102816816A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210312288.7
申请日：2012-08-29
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种球形芽孢杆菌伴胞晶体蛋白制备方法及其应用，采用野生型的Bacillus sphaericus IAB 872进行培养，通过超声波处理、溶菌酶处理、DTT处理、复方泛影葡胺处理，提高了可溶性晶体蛋白的产量及活性，从而获得尽可能多的、较高功效的可溶性晶体蛋白。形芽孢杆菌伴胞晶体蛋白对人恶性肿瘤细胞具有一定抑制作用，可应用抗肿瘤药物的制备。球形芽孢杆菌伴胞晶体蛋白对人肿瘤细胞增殖的抑制的结果包括：对肿瘤细胞的抑制率、对肿瘤细胞促凋亡的影响，能够影响细胞的G2/M期，使细胞阻滞在G2/M期。
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公开(公告)号：CN101857598B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010209383.5
申请日：2010-06-25
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/08
CPC分类号： A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种具有抗高血压活性的呋喃香豆素类化合物及其制备方法，该呋喃香豆素类化合物具有与欧前胡素相似的性质，在离体血管环张力研究中表现出其舒张血管的活性，能够应用于抗高血压药物的制备。本发明提供的呋喃香豆素类化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号：CN102617563A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210017641.9
申请日：2012-01-19
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-(3，5-二甲基-4-乙氧甲酰基-1H-吡咯-2-基)-亚甲基-噻唑烷-4-酮衍生物及其制备方法，该化合物是基于2，3-二取代2-亚氨基噻唑烷-4-酮衍生物和2，4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯为原料合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，大部分新化合物结构实体对PTP1B显示一定抑制活性，具有降血糖和抗肿瘤的生物活性的应用前景。
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公开(公告)号：CN102010347A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010550366.8
申请日：2010-11-19
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物及其制备方法，该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性，其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用，在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用，能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号：CN101921587A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010230204.6
申请日：2010-07-19
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C09K11/06 , C07D311/16 , C07D209/08 , C07D311/82 , A61P35/00 , G01N33/52 , G01N21/64
CPC分类号： C09B11/24 , C09B57/02 , C09K11/06 , G01N21/6428 , G01N2021/6439
摘要： 本发明公开了一种具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针及其制备方法。所述的具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针，是在联苯衍生物Ta-dD的一个或两个酚羟基上连接荧光发色团，所述的荧光发色团为香豆素型、吲哚型、罗丹明型或荧光素型。联苯衍生物Ta-dD和酚羟基连接的功能分子保持对肿瘤细胞增殖抑制活性，而指示性的荧光是由荧光发色团发出的。本发明公开的荧光探针既保持了对肿瘤细胞增殖抑制活性，又具有一定的荧光性能。作为一种靶向工具分子，可与肿瘤细胞直接作用，通过其荧光性能的变化，来进行药物作用机制和作用效果研究。
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公开(公告)号：CN101792401A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010137839.1
申请日：2010-04-02
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC分类号： C07C231/14 , C07C235/46 , C07C235/84
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯化合物及其制备方法，该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性，其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用，在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用，能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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