公开(公告)号：CN102869651A

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201180019636.5

申请日：2011-02-17

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： M.A.乌辛斯基

IPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/06 ,  C07C231/14 ,  C07C235/84 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185

摘要： 本发明涉及化合物(I)即4-{(1S,2S)-2-[(4-环丁基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰胺的结晶形式、含有所述化合物的药物制剂以及所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN102796096A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110141822.8

申请日：2011-05-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  镇学初 ,  孙海丰 ,  朱丽媛 ,  钱王科 ,  俞蕾平 ,  栗增 ,  蔡文贤 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D491/153 ,  C07C69/736 ,  C07C231/14 ,  C07D217/20 ,  C07D311/20 ,  C07D455/03 ,  C07D491/056 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22

摘要： 本发明涉及一种具有通式(I)所示的新颖的六氢二苯并[a，g]喹嗪类化合物及其衍生物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，及其药学上可接受的盐。本发明还涉及该类化合物的制备方法，另外该类化合物对神经系统疾病，特别是与多巴胺受体和五羟色胺受体相关的疾病有较好的防治作用。生物学活性实验表明，该类化合物有望开发成为一类治疗与多巴胺受体及五羟色胺受体相关的疾病特别是精神分裂症、帕金森氏症、药物成瘾性、偏头痛等疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN101421228A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780013686.6

申请日：2007-03-30

申请人： 塞普拉柯公司

发明人： H·赵 ,  S·G·科尼戈 ,  C·P·万登伯斯科 ,  S·P·辛格 ,  H·S·威尔金森 ,  R·P·巴卡尔

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07B43/06 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C211/42 ,  C07C231/12 ,  C07C249/08 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明提供一种将肟转变成烯酰胺的便利方法。该方法不需要使用金属试剂。因此，它制成了期望的化合物，而不会相伴产生大量的金属废物。烯酰胺是酰胺和胺的有用的前体。本发明提供一种将前手性的烯酰胺转变成相应的手性酰胺的方法。在一个示例性的方法中，在氢化中通过使用手性氢化催化剂引入手性的氨基中心。在所选择的实施方案中，本发明提供制备包含1，2，3，4－四氢－N－烷基－1－萘胺或1，2，3，4－四氢－1－萘胺子结构的酰胺和胺的方法。

公开(公告)号：CN101205195A

公开(公告)日：2008-06-25

申请号：CN200710084385.4

申请日：2007-02-28

申请人： 罗姆有限公司

发明人： U·格罗普 ,  R·韦伯 ,  T·舍费尔 ,  A·佩尔 ,  R·辛 ,  T·默茨

IPC分类号： C07C253/00 ,  C07C255/16 ,  C07C67/20 ,  C07C69/54 ,  D01F6/16 ,  C08J5/18 ,  C08L33/08 ,  C09K8/035

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C51/06 ,  C07C67/20 ,  C07C231/06 ,  C07C253/00 ,  C07C57/04 ,  C07C69/54 ,  C07C233/09 ,  C07C255/16

摘要： 本发明通常涉及一种制备丙酮合氰化氢的方法，包括以下步骤：丙酮和氢氰酸在反应器中接触，形成反应混合物，其中循环该反应混合物，并得到丙酮合氰化氢；通过流过冷却器的冷却区而冷却反应混合物的至少一部分，所述冷却器包括一个冷却元件或至少两个冷却元件；从反应器排出至少一部分所产生的丙酮合氰化氢，其中，基于冷却器的总内体积计，冷却器冷却区的体积大于冷却器一个冷却元件或至少两个冷却元件的体积，一种制备甲基丙烯酸烷基酯的方法，一种制备甲基丙烯酸的方法，一种制备甲基丙烯酸烷基酯的装置，一种制备至少部分基于甲基丙烯酸烷基酯的聚合物的方法，由本发明方法得到的甲基丙烯酸烷基酯在化学产品中的用途以及基于根据本发明方法得到的甲基丙烯酸烷基酯的化学产品。

公开(公告)号：CN101180267A

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN200680017304.2

申请日：2006-03-24

申请人： 制药有限责任公司

发明人： V·E·涅博利辛 ,  T·A·克罗莫娃 ,  G·A·热尔图欣娜 ,  V·L·科瓦廖娃

IPC分类号： C07C233/51 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07K5/065 ,  A61K31/165 ,  A61K38/05 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/51 ,  C07C235/34 ,  C07C237/22

摘要： 本发明涉及生物源性胺和氨基酸的新颖的通式(I)苯基－N－酰基衍生物，作为环加氧酶抑制剂，具备止痛和抗炎性质，避免副作用，特别是致溃疡性和促痉挛作用，以及加强其他止痛剂的效果，另外具备抗缺氧、抗抑郁和抗震颤麻痹作用，以及制备生物源性胺的新颖与已知的苯基－N－酰基衍生物的方法，包含通式(I)化合物的药物组合物和药物，以及其用途和治疗方法。

公开(公告)号：CN1173946C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN99802503.8

申请日：1999-01-29

申请人： 阿温蒂斯药物公司

发明人： C·哈尔姆 ,  G·C·莫顿 ,  J·M·萨尔威诺 ,  R·F·拉保迪尼勒 ,  H·J·梅森 ,  M·M·莫里斯特 ,  马良 ,  M-P·彻里尔

IPC分类号： C07D205/00 ,  C07D205/08 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D241/04 ,  C07D241/36 ,  C07D231/00 ,  C07D233/22 ,  C07D207/00 ,  C07D207/12 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07C261/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07C231/14 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/28 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07F9/645 ,  C40B40/00 ,  Y02P20/55 ,  C07C237/22 ,  C07C271/28

摘要： 本发明涉及制备式(I)的N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物的方法，其中Ra是(II)；Raa，Rb，Rca，Rcb和Rda如权利要求1中所定义，该方法包括使下列四种化合物反应：式(IV)的羰基化合物、式NH2Rb的胺化合物、式NCRda的异腈化合物和式RaCO2H的酸化合物，生成N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物，还涉及该N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物。本发明也涉及将N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物环化为环状化合物的方法，该环状化合物选自1，4-苯并二氮杂-2，5-二酮衍生物、二酮基哌嗪衍生物、酮基哌嗪衍生物、内酰胺衍生物、1，4-苯并二氮杂衍生物和二氢喹喔啉酮衍生物，还涉及该环化的化合物。

公开(公告)号：CN1163474C

公开(公告)日：2004-08-25

申请号：CN99813651.4

申请日：1999-11-25

申请人： 伯拉考国际股份公司

发明人： L·阿里桑德罗尼 ,  P·安布罗赛蒂 ,  M·阿吉斯 ,  R·吉里米亚 ,  E·莫利蒂 ,  V·瓦尔 ,  G·里帕 ,  M·默鲁

IPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/14

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C237/46

摘要： 一种用于制备式(I)的N，N’-二[2，3-二羟丙基]-5-[(羟基乙酰基)甲基氨基]-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺的新方法，该化合物通常称为Iomeprol，是一种显示优异安全性和造影效果的新型非离子造影剂。

公开(公告)号：CN1113055C

公开(公告)日：2003-07-02

申请号：CN98804061.1

申请日：1998-02-10

申请人： DSM有限公司 ,  纳幕尔杜邦公司

发明人： F·E·赫科斯 ,  R·佩斯特曼 ,  J·A·F·布格斯

IPC分类号： C07D201/08

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C227/08 ,  C07D201/08 ,  Y02P20/52 ,  C07C229/08 ,  C07C237/06

摘要： 此制备ε-己内酰胺与6-氨基己酸和/或6-氨基己(正)酰胺的含水混合物的连续法包括，作为还原胺化步骤来说，在以载体上的钌作为催化剂的存在下，在作为溶剂的水中，使5-甲酰戊酸或5-甲酰戊酸烷酯与氢和过量的氨连续地接触，其中载体是二氧化钛或氧化锆中的至少一种。该含水的混合物能被用来制备ε-己内酰胺。

公开(公告)号：CN1315941A

公开(公告)日：2001-10-03

申请号：CN99810415.9

申请日：1999-09-01

申请人： DSM有限公司 ,  纳幕尔杜邦公司

发明人： R·佩斯特曼 ,  L·H·W·M·范利肖特

IPC分类号： C07D201/08 ,  C07C227/08 ,  C07C231/14

CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C231/14 ,  C07D201/08 ,  Y02P20/52

摘要： 本发明提供了制备ε－己内酰胺与6－氨基己酸和/或6－氨基己酰胺的含水混合物的方法,该方法包括,作为还原胺化步骤,在负载在载体上的钌作为催化剂存在下,在作为溶剂的水中,使5－甲酰基戊酸和/或5－甲酰基戊酸烷基酯与氢和过量氨接触,其中的载体为二氧化钛、氧化锆、石墨或碳,并且催化剂还包含至少一种第8－11族的金属,或这些金属的化合物。该含水混合物可用于制备ε－己内酰胺。

公开(公告)号：CN1306537A

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：CN99807666.X

申请日：1999-05-11

申请人： 罗狄亚纤维与树脂中间体公司

发明人： F·玛赛 ,  P·萨威格纳克 ,  F·艾莫瑞 ,  P·布拉丁

IPC分类号： C07F9/655 ,  C07F15/00 ,  C07C45/50 ,  C08G67/02 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07F15/008 ,  C07C45/50 ,  C07C231/14 ,  C07C253/30 ,  C07F9/65515 ,  C07C47/228 ,  C07C233/47 ,  C07C255/07

摘要： 本发明涉及新型水溶性呋喃基膦。本发明也涉及包含这些呋喃基膦的有机金属配合物和此类配合物的用途。本发明还涉及水溶性呋喃基膦的制备方法。