公开(公告)号：CN111770754B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202080001497.2

申请日：2020-01-20

申请人： 江苏豪森药业集团有限公司 ,  上海翰森生物医药科技有限公司

发明人： 苏熠东 ,  毛枭峰 ,  李凯龙 ,  汪军 ,  蔡家强 ,  包如迪

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C211/40 ,  C07C233/36 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： 本发明涉及一种多环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为G蛋白耦联受体调节剂在治疗或预防中枢神经系统疾病和/或精神疾病的用途。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116761795A

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202180058583.1

申请日：2021-06-02

申请人： 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

发明人： 纳撒尼尔·斯·格雷 ,  张廷虎 ,  尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 ,  樊梦阳 ,  车健为 ,  陆文超

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D249/06 ,  C07D233/56 ,  C07D271/10 ,  C07D239/26 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D257/04 ,  C07D233/58 ,  C07D237/08 ,  C07D213/64 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D211/52 ,  C07D309/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D263/48 ,  C07F9/6512 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/50

摘要： 本文提供了式(I”)、式(I’)、式(I)、式(II’)和式(II)的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物和前药。还提供了涉及所公开的化合物和其药物组合物用于治疗和/或预防受试者的疾病(例如增殖性疾病(例如癌症)、炎性疾病(例如纤维化)、自体免疫疾病(例如硬化症))的方法、用途和药盒。提供了抑制受试者中转录因子(例如TEAD，诸如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4)的活性和/或抑制基因(例如受转录因子(例如TEAD)控制或调控的基因)的转录的方法。

公开(公告)号：CN116730925A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310988415.3

申请日：2023-08-08

申请人： 中国药科大学

发明人： 杨鹏 ,  肖易倍 ,  王格非 ,  孙程亮 ,  何玉玲 ,  张煜 ,  张国裕 ,  郝海平 ,  王丽萍

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明公开了一种式（I）所示的杂环类免疫抑制剂及其制备方法和应用。本发明所制备的化合物可以与VISTA蛋白结合，阻断其与配体蛋白相互作用，抑制VISTA信号通路，从而治疗与VISTA信号通路相关的疾病如癌症、感染和身免疫类疾病等。 #imgabs0# 式（I）。

公开(公告)号：CN116715613A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310519070.7

申请日：2023-05-09

申请人： 中山大学

发明人： 王元相 ,  王军舰 ,  方卫 ,  郑建伟 ,  邓琳

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C231/02 ,  C07C233/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D239/28 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07C303/40 ,  C07C311/13 ,  C07D213/75 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种RORγ共价抑制化合物及其制备方法与应用。经过实验证明该化合物可以与RORγ蛋白共价结合，对RORγ具有较好的选择特异性，可以显著抑制RORγ，防治与RORγ相关疾病；另外的，抑制RORγ可以降低细胞内雄激素受体AR基因表达和AR蛋白水平，诱导癌细胞的凋亡，抑制癌细胞的生长与转移，最终达到防治癌症的效果。

公开(公告)号：CN113880772B

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202111236436.7

申请日：2021-10-23

申请人： 重庆医科大学

发明人： 甘宗捷 ,  郑杰丞 ,  韩磊 ,  隆滨羽 ,  蒋君好

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药化学领域，具体涉及通式I所示的一类CDK7激酶抑制剂或其异构体、药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗CDK7介导的疾病的用途，本发明的化合物对CDK7均有强效抑制活性，对人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231和肺癌A549细胞的IC50均小于0.025μM。

公开(公告)号：CN112469713B

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202080004102.4

申请日：2020-06-22

申请人： 江苏豪森药业集团有限公司 ,  上海翰森生物医药科技有限公司

发明人： 高鹏 ,  王少宝 ,  孙广俊 ,  修文华 ,  谭松良 ,  蔡家强 ,  包如迪

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及芳基磷氧化物类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(IA)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为EGFR抑制剂在治疗癌症相关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN116603014A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310667416.8

申请日：2023-06-06

申请人： 王兴刚

发明人： 王兴刚 ,  周子钰 ,  郭红彬 ,  王宏科

IPC分类号： A61K36/78 ,  A61K9/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61P17/16 ,  A61P17/12 ,  A61P17/00 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/505 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4166 ,  A61K35/50

摘要： 本发明涉及皮肤药剂领域，尤其涉及用于治疗痘色素斑赘肉和美白的抑菌膏的配方及制备方法。本发明制备的抑菌膏包括黄柏、苦参、大黄、紫河车、鱼腥草、虎杖、延胡索、紫草、白芍、当归、熊果苷、依卡多因、尿囊素、乙醇、丙二醇、羟苯甲酯、羟苯丙酯、苯氧乙醇、醋酸氯已定、吐温80和余量的纯化水。成分温和、无毒、无害，使用方法简单。具有抑菌、美白的效果，对斑、痘、疣、痣等皮肤问题治疗效果明显。

公开(公告)号：CN116554109A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310361262.X

申请日：2023-04-04

申请人： 中山大学

发明人： 李锡涛 ,  肖周鹏 ,  王雨桐 ,  廖敏 ,  黄雪娟

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P37/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： 本申请提供了一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂及其制备方法。本申请通过醚键或酯键在母体化合物上引入增溶性基团，使得化合物的水溶性得到明显改善，其中，通过醚键引入增溶性基团得到的改性化合物具有良好的水溶性和口服生物利用度；通过酯键引入增溶性基团得到的前药化合物具有良好的水溶性，其在有机相和水相中表现出良好的化学稳定性，并且在体内可以被血浆中的代谢酶快速转化为母体化合物。

公开(公告)号：CN116531381A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210111720.X

申请日：2022-01-26

申请人： 上海日馨医药科技股份有限公司

发明人： 张寰 ,  景何凤

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  A61K31/105 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P39/00 ,  C07D239/42 ,  C07F9/6512 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/54 ,  C07D319/06 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07C327/26 ,  C07C319/24 ,  C07C321/20

摘要： 本发明公开了一种含硫类化合物、其药物组合物及应用。本发明提供了一种含硫类化合物或其药学上可接受的盐在用于制备药物中的应用，所述的药物为用于治疗和/或预防由Aβ40和/或Aβ42蛋白介导的疾病的药物或者用于治疗和/或预防神经退行性疾病、阿尔茨海默病或衰老的药物，所述含硫类化合物选自如下式I所示含硫类化合物或式II所示含硫类化合物。本发明的化合物，对Aβ40及Aβ42蛋白具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防神经退行性疾病，阿尔茨海默病或衰老药物。

公开(公告)号：CN111132967B

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN201880057118.4

申请日：2018-09-07

申请人： 和记黄埔医药(上海)有限公司

发明人： 苏慰国 ,  戴广袖 ,  肖坤

IPC分类号： C07D251/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  A61K31/53 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，和/或其溶剂合物、外消旋混合物、对映异构体、非对映异构体和互变异构体，其中:A、R1、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R6、R7、R8、m和n如本发明发明详述中所定义。