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    带有正电荷的水溶性阿司匹林前药
    81.
    发明公开
    带有正电荷的水溶性阿司匹林前药 无效 无效申请 无效口审

    公开(公告)号：CN101484415A

    公开(公告)日：2009-07-15

    申请号：CN200680055301.8

    申请日：2006-07-09

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07C235/42 ,  C07C211/64 ,  C07C235/16

    CPC分类号： C07C219/14 ,  C07C235/60 ,  C07C327/30

    摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的乙酰水杨酸及其类似物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”所示化合物可以由乙酰水杨酸及其类似物的官能化衍生物(如酰卤或混合酸酐等)与合适的醇、硫醇或氨反应合成。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解性，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞液。实验结果表明前药乙酰水杨酸二乙氨基乙酯醋酸盐透过人类皮肤的速度比乙酰水杨酸快近400倍，比乙酰水杨酸乙酯快近100倍。在血浆中，80％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物中任何阿司匹林可治疗的疾病。在治疗中，该前药既可经口服也可通过透皮给药，避免了乙酰水杨酸及其类似物所产生的大多数副作用，其中最主要的副作用有胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过控释透皮给药系统可以使血液中乙酰水杨酸及其类似物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少乙酰水杨酸产生的副作用。

    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药
    82.
    发明授权
    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药 有权

    公开(公告)号：CN113636966B

    公开(公告)日：2024-01-12

    申请号：CN202110941855.4

    申请日：2007-01-15

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07C403/20 ,  C07C219/14 ,  C07C213/06 ,  A61K9/70 ,  A61K31/232 ,  A61K31/235 ,  A61L15/44 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/12 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药。具体而言，本发明涉及具有通式酸类及类维生素A酸化合物的前药的设计与合成。所述化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂反应得到。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内变回母药。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。(31)“结构式31”的结构的带有正电荷的维生素A

    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药
    84.
    发明授权
    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN109503446B

    公开(公告)日：2021-08-20

    申请号：CN201811258640.7

    申请日：2007-01-15

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07C403/20 ,  C07C219/14 ,  C07C213/06 ,  A61K9/70 ,  A61K31/232 ,  A61K31/235 ,  A61L15/44 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/12 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药。具体而言，本发明涉及具有通式(31)“结构式31”的结构的带有正电荷的维生素A酸类及类维生素A酸化合物的前药的设计与合成。所述化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂反应得到。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内变回母药。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。

    1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药
    85.
    发明授权
    1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN106432226B

    公开(公告)日：2019-08-30

    申请号：CN201610481539.2

    申请日：2007-01-31

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/12 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P7/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及具有通式1“结构式1”或通式2“结构式2”的1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物的前药的设计与合成，其可由1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物与适当的乙酸酐或乙酰氯反应制得。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构，可用于治疗人或动物的任何1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物可治疗的状态，避免1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过前药的控释透皮给药系统可使血液中1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少副作用。

    1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药
    89.
    发明公开
    1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN106432226A

    公开(公告)日：2017-02-22

    申请号：CN201610481539.2

    申请日：2007-01-31

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/12 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P7/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及具有通式1“结构式1”或通式2结构式2”的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药的设计与合成，其可由1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物与适当的乙酸酐或乙酰氯反应制得。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构，可用于治疗人或动物的任何1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物可治疗的状态，避免1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过前药的控释透皮给药系统可使血液中1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少副作用。