生产二氟甲基取代的吡唑化合物的方法

    公开(公告)号:CN101720317A

    公开(公告)日:2010-06-02

    申请号:CN200880020439.3

    申请日:2008-06-13

    IPC分类号: C07D231/12 C07D231/14

    CPC分类号: C07D231/12 C07D231/14

    摘要: 本发明涉及一种生产式(I)的3-二氟甲基取代的吡唑化合物的方法,其中R1代表H、卤素、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、苯基、萘基、杂芳基、氰基、-C(=O)-OR1a、-C(=O)-NR1bR1c、-C(=O)-SR1d或-C(=S)-SR1e;R2代表H、C1-C4烷基、苄基或苯基;R3代表H、卤素、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C2-C8链烯氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基或C2-C8链烯硫基;涉及式(II.a)或(II.b)化合物,其中R1和R3具有上述定义之一;R4代表卤素、-OR4a、-SR4a、-O-SO2-R4a或基团-NR4bR4c;R5和R6代表C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、苄基或苯基,或者与它们所键合的氮原子一起代表3-8员杂环;涉及式(II.b)化合物的路易斯酸加合物;涉及式(II.a)或(II.b)化合物及其路易斯酸加合物在生产式(I)或(VI)化合物中的用途;涉及一种将所述化合物转化成相应的3-二氟吡唑-4-基甲酸的方法。

    制备二氟甲基吡唑基羧酸酯的方法

    公开(公告)号:CN101535274A

    公开(公告)日:2009-09-16

    申请号:CN200780040938.4

    申请日:2007-11-02

    IPC分类号: C07D237/04 C07F7/04

    CPC分类号: C07D231/14

    摘要: 本发明涉及一种制备式(I)的二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸酯的方法,其中R1为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基等,和R2为氢、C1-C4烷基、苄基或苯基,其中a)使其中X为氟、氯或溴,R1具有上述含义之一且R4为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、苄基或苯基的通式(II)化合物与其中n为1、2或3且取代基R3相互独立地选自C1-C8烷基和苯基的通式R3nSiCl(4-n)的硅烷化合物和选自氧化还原电势基于标准氢电极(在25℃和101.325kPa下)小于-0.7V的元素周期表第1、2、3、4和12族金属的金属反应,以及b)使来自步骤a)的反应混合物与其中R2具有上述含义之一的通式(III)的化合物反应。R2HN-NH2(III)。

    制备吡唑的方法
    90.
    发明授权

    公开(公告)号:CN106573893B

    公开(公告)日:2020-06-09

    申请号:CN201580041109.2

    申请日:2015-07-30

    IPC分类号: C07D231/14 C07D405/06

    摘要: 本发明涉及一种用于制备式V的吡唑化合物的方法,所述方法包括使式IV的腙取代的α,β‑不饱和羰基化合物通过使其与合适的试剂如还原剂、有机金属试剂或亲核试剂反应而环化。式V化合物是用于制备吡唑衍生的精细化学品的通用反应工具。本发明还涉及式Va、Vb、Vc和VI的吡唑化合物。