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公开(公告)号：CN104910041A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201410092207.6
申请日：2014-03-12
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C251/24 , C07C249/02 , C07C225/16 , C07C221/00 , C07C309/46 , C07C309/49 , C07C303/32 , A01N41/04 , A01N35/10 , A01N35/06 , A01P1/00
CPC分类号： C07C225/16 , A01N35/10 , A01N41/04 , C07C309/46 , C07C309/49
摘要： 本发明涉及如通式(I)所示的棉酚的芳香胺席夫碱衍生物及其制备和在农药上的应用，该类化合物代表一种新颖简洁的抗病毒结构类型，合成方法简洁实用，易于工业化放大。棉酚的芳香胺席夫碱类化合物用作新型抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、水稻病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、辣椒、水稻、番茄、甘薯、马铃薯、瓜类及玉米等多种作物的病毒病，尤其适合于防治烟草花叶病。(其中Ar的意义见说明书)
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公开(公告)号：CN104744263A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310752187.6
申请日：2013-12-30
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C69/94 , C07C67/333 , C07C65/24 , C07C27/02 , C07C43/23 , C07C41/18 , C07C47/575 , C07C45/29 , C07C255/54 , C07C253/30
摘要： 本发明涉及一个通过螺环中间体的重排反应来一锅法合成的6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯的新颖方法。该方法比之前的方法收率大大提高、后处理更加简单，适合于进行大量制备，从而为具有高抗癌活性的生物碱(R)／(S)-6-O-脱甲基安托芬的大量制备打下了坚实的基础。利用该方法及其他一些简单的反应还可以合成一系列的6-羟基菲环衍生物。
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公开(公告)号：CN103509029A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210209130.7
申请日：2012-06-25
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D491/147 , C07D471/04 , A01P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D455/03 , C07D498/14 , C07D491/147
摘要： 本发明涉及菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)以及它们的制备，抗植物病毒活性和抗癌活性，式中各基团的意义见说明书。本发明的菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)显示出特别优异的抗植物病毒活性，能很好地抑制烟草花叶病毒(TMV)。该类化合物同时表现出很好的抗癌活性，能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
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公开(公告)号：CN103130787A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110376811.8
申请日：2011-11-24
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D239/557 , A61P31/18 , A01P1/00
摘要： 本发明涉及嘧啶酮酰胺类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。式中取代基R1和R2具体所指代的内容见说明书。
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公开(公告)号：CN103130730A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110376651.7
申请日：2011-11-24
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D239/91 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D239/90 , A61K31/517 , A61P31/18 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明涉及新型喹唑啉类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。式中取代基R1、R2、R3、R4、R5和R6具体所指代的内容见说明书。
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公开(公告)号：CN103130650A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110376878.1
申请日：2011-11-24
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C69/94 , C07C67/30 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07C49/84 , C07C45/61 , C07D319/14 , C07D493/04 , C07D317/70
摘要： 本发明涉及亚硝酸钠催化的氧化偶联制备菲衍生物。(E)-1，2-二(取代苯基)乙烯衍生物或(Z)-1，2-二(取代苯基)乙烯衍生物或任何比例E/Z的混合物(A)加入有机溶剂将其溶解，然后加入一定量的三氟乙酸，再一次性加入催化量的亚硝酸钠，在-30-80℃范围内搅拌至原料反应完全，加入水，分液，有机层干燥，蒸去溶剂，可得到产物菲衍生物(B)，产品还可经过重结晶得到纯品。
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公开(公告)号：CN102150670B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110050446.1
申请日：2006-11-23
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D455/03 , C07D491/153 , C07D491/22 , A01N43/90
摘要： 本发明涉及通式如(I)所示的菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物及其盐在农药上的应用，用作抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、辣椒、番茄、瓜菜、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病，尤其适合于防治烟草花叶病。式中，n为1，2；R1和R2分别代表一个至四个1-6碳烷氧基、一个至四个羟基、一个至四个酯基、一个至二个OCH2O、一个至二个OCH2CH2O；R3分别代表氢、羟基、卤素原子、氰基、1-6碳烷氧基、1-4碳烷基羰氧基、1-4碳烷氧基羰氧基；盐为无机酸和有机酸盐，分别代表HCl、HBr、HI、CF3CO2H、HCO2H、CH3CO2H、PhCO2H、HOC(CH2CO2H)2CO2H、(CHOHCO2H)2、2，4，6-(NO2)3-Ph-OH。
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公开(公告)号：CN101348483B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200710058173.9
申请日：2007-07-17
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及菲并吲哚里西啶衍生物的制备方法。2，3-二芳基丙烯酸酯或者2，3-二芳基丙烯腈与三氯化铁反应首先生成菲甲酸酯或者9-氰基菲，再水解得到9-菲甲酸；或者2，3-二芳基丙烯酸直接用三氯化铁氧化偶联得到了9-菲甲酸。再将9-菲甲酸转化为9-菲甲酰氯或者9-菲甲酰胺，它与吡咯反应得到2-菲甲酰基吡咯，还原羰基得到2-菲甲基吡咯，再还原吡咯得到2-菲甲基四氢吡咯，最后关环得到菲并吲哚里西啶衍生物，它与无机酸或者有机酸反应得到盐。还提供了制备骨架结构完全新颖的2，3，6，7-四甲氧基-14-羟基菲并[9，10，3′，4′]吲哚里西啶和2，3，6，7-四甲氧基菲并[9，10，3′，4′]吲哚里西啶及其苦味酸盐的方法。
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公开(公告)号：CN101817799A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910204728.5
申请日：2009-09-27
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D263/32 , C07D215/12 , C07D271/06 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D261/14 , A01N43/76 , A01N43/42 , A01N43/836 , A01N43/80 , A01P13/00 , A01P3/00 , A01P21/00 , A61K31/421 , A61K31/47 , A61K31/4245 , A61K31/42 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及氰基丙烯酸酯类化合物及在农药和医药上的应用。本发明的氰基丙烯酸酯类化合物(A)表现出很好的除草活性，用于阔叶杂草及禾本科杂草的除草，还具有杀菌活性、植物生长调节活性和抗肿瘤活性，可作为除草剂、杀菌剂、植物生长调节剂和抗肿瘤试剂。其中，R1：苯基、噁唑、异噁唑、噁二唑、喹啉，或上述杂环上被氟、氯、溴、C1-C6烷基、取代苯基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷胺基取代；R2：C1-C3烷基、甲硫基，X：CH2或NH。
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