公开(公告)号：CN110003303A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910375299.1

申请日：2019-05-07

申请人： 河南农业大学

发明人： 褚贝贝 ,  王江 ,  杨国宇 ,  李国利 ,  明胜利

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61K31/56

摘要： 本发明涉及胆固醇转运抑制剂在制备用于抑制网格蛋白介导的病毒内吞进入细胞的试剂中的用途。本发明还涉及胆固醇转运抑制剂在制备抗囊膜病毒感染的药物中的用途。本发明发现的胆固醇转运抑制剂的新用途对生物学，特别是病毒研究和药物开发均有重要的意义。

公开(公告)号：CN110003042A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910394677.0

申请日：2019-05-13

申请人： 南京工业大学

发明人： 冯超 ,  王成强

IPC分类号： C07C239/14 ,  C07C291/02 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07J41/00 ,  C07D213/82 ,  C07F5/02 ,  C07F7/10

摘要： 本发明公开了一种含全碳季碳中心的α,α-二氟烯丙基芳香烃类化合物及其制备方法。本发明通过在大气氛围下将N-甲氧基苯甲酰胺类化合物、乙酸钠、五甲基环戊二烯基二氯化铑二聚体和1,1-二氟联烯依次加入到盛有溶剂的反应瓶中，然后在室温搅拌下反应，待反应结束后经硅胶柱层析分离得到含全碳季碳中心的α,α-二氟烯丙基芳香烃类化合物。本发明制备方法反应条件温和、操作简便，所采用原材料成本低、简单易得，并且免除了繁琐的预官能团化步骤，底物适用范围较广；通过本发明方法制备得到的α,α-二氟烯丙基芳香烃类化合物作为一类结构新颖的含全碳季碳中心的α,α-二氟烯烃类化合物，在药物和材料研发当中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109996804A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201780057107.1

申请日：2017-09-15

申请人： 维克公司

发明人： J-M·布鲁内尔 ,  M·布兰切特 ,  J-P·马克

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00

摘要： 本发明涉及式(I)化合物以及其立体异构体、立体异构体的混合物和/或药学上可接受的盐，其中R'表示‑(CRaRb)n‑X‑(CRcRd)m‑[Y‑(CReRf)o]t‑NR9R10基团，并且X和Y独立地表示‑NR11‑基团，‑O‑基团或包含至少一个氮原子的具有5或6元的二价杂环基团。本发明还涉及包含它的药物或兽医用组合物，并且涉及所述组合物作为药物，更特别是在治疗细菌，真菌，病毒或寄生虫感染中的用途。本发明还涉及包含这种式(I)化合物与除这种式(I)化合物之外的抗生素的组合的药物或兽医用组合物。

公开(公告)号：CN109963568A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201780061469.8

申请日：2017-09-07

申请人： 阿卡马拉医疗公司

发明人： 希拉迪蒂亚·森古普塔 ,  阿尼律陀·森古普塔 ,  桑哈米特拉·麦拉瓦拉普 ,  莫尼迪帕·罗伊

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K33/243 ,  C07F15/00 ,  C07H23/00 ,  C07J41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明涉及一种通过使用铂基化合物治疗哺乳动物的癌症或其复发的方法。更特别地，本发明使用式I和/或式II化合物，优选化合物1或其衍生物、盐、互变异构形式、异构体、多晶型物、溶剂化物或其中间体来增强哺乳动物的免疫。诱导哺乳动物的免疫反应的方法经由免疫记忆介导。本发明还提供这些铂基化合物和其在治疗癌症、癌症转移或癌症复发中的用途。

公开(公告)号：CN107501379B

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201710788590.2

申请日：2017-09-05

申请人： 太原理工大学

发明人： 靳利娥 ,  张青兰 ,  巴丽思 ,  靳文博 ,  曹青

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  B01J13/00

摘要： 一种α‑谷氨酸胆固醇酯凝胶的制备方法，所述方法是利用酸酐与α‑谷氨酸反应保护其α‑氨基，同时进行分子内脱水形成环状谷氨酸酐，然后和胆固醇进行酯化反应生成α‑氨基保护的谷氨酸胆固醇酯，再利用水合肼脱去保护基酸酐合成α‑谷氨酸胆固醇酯，利用本方法制备的α‑谷氨酸胆固醇酯凝胶，可克服直接酯化制备α‑谷氨酸胆固醇酯反应条件不易控制且产率低等问题，本方法制备的凝胶可有效提高生物相容性和凝胶性，为药物载体、传感器材料制备提供一种有力的手段。

公开(公告)号：CN109439476A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811428286.8

申请日：2018-11-27

申请人： 安徽省玉兔日用化学品有限公司

发明人： 张勇

IPC分类号： C11D10/04 ,  C11D17/08 ,  C07J41/00 ,  C11D9/02 ,  A61Q19/10 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

CPC分类号： C11D10/042 ,  C07J41/0088 ,  C11D1/10 ,  C11D9/02 ,  C11D17/08

摘要： 本发明公开一种含甘油酸/L-谷氨酸/棕榈酸改性玉米甾醇的液体香皂及其加工工艺，包括以下质量份原料：椰油20-30份、辣木籽油15-20份、鳄梨油10-15份、氢氧化钾6-8份、甘油酸/L-谷氨酸/棕榈酸改性玉米甾醇3-5份、椰油酰基谷氨酸三乙醇胺盐5-10份、蜂胶提取物1-5份、丙二醇5-10份、山梨醇1-5份、玫瑰精油1-3份、皂用香精0.1-1份、水150-200份；所述甘油酸/L-谷氨酸/棕榈酸改性玉米甾醇是玉米甾醇在催化剂作用下，与甘油酸、L-谷氨酸、棕榈酸进行酯化反应合成的。本发明利用甘油酸、L-谷氨酸为玉米甾醇提供亲水性基团，棕榈酸为玉米甾醇提供亲油性基因，使改性后玉米醇表现为良好的水溶性和脂溶性，能稳定分散于液体香皂中。

公开(公告)号：CN109320577A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811105318.0

申请日：2018-09-21

申请人： 烟台大学

发明人： 毕毅 ,  王洪波 ,  倪敬轩 ,  郭梦琦 ,  王炳华 ,  魏颖杰 ,  马金波 ,  张玮育

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07J41/0088 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用，优选的衍生物为：3β-[(2-氨基)乙酰氧基]-21-夫西地酸苄酯、3β-[(2-氨基)丙酰氧基]-21-夫西地酸苄酯、3β-[(2-氨基-4-甲基)戊酰氧基]-21-夫西地酸苄酯、3β-(3-氨基丙酰氧基)-21-夫西地酸苄酯、3β-(4-氨基丁酰氧基)-21-夫西地酸苄酯、3β-(8-氨基辛酰氧基)-21-夫西地酸苄酯、3β-(11-氨基十一碳酰氧基)-21-夫西地酸苄酯、3β-(L-赖氨酰氧基)-21-夫西地酸苄酯。本发明的夫西地酸衍生物具有抗肿瘤作用且作用机制明确，可以在开发新型抗肿瘤药物中得到应用。

公开(公告)号：CN109293522A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811323230.6

申请日：2018-11-08

申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所

发明人： 黄汉民 ,  李加文 ,  钱波

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/91 ,  C07C233/58 ,  C07C233/05 ,  C07C233/10 ,  C07C235/20 ,  C07C233/47 ,  C07C233/08 ,  C07C233/13 ,  C07C235/34 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07J41/00 ,  C07D333/24 ,  C07D317/60

摘要： 本发明涉及一种脂肪酰胺的制备方法，该方法是指将盐酸羟胺、过渡金属、膦配体、烯烃和溶剂依次加入到高压反应釜中，在压力为5~30 atm的一氧化碳气氛中于50~150℃发生氢胺羰基化反应，1~48h后反应结束，经抽干溶剂、柱层析分离即得脂肪酰胺类化合物。本发明工艺简单、合成成本低、产率高，底物适用性范围宽，易于工业化。

公开(公告)号：CN106866772B

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201710018660.6

申请日：2017-01-11

申请人： 武汉大学 ,  华东师范大学

发明人： 宋保亮 ,  仇文卫 ,  唐静洁 ,  肖旭 ,  杨连芳 ,  肖洁心 ,  赵青玲

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07K19/00 ,  C12N5/075 ,  G01N33/68

摘要： 本发明公开了一种胆固醇分子探针及其制备方法，以石胆酸为原料，经酯化反应、氧化反应、脱氢反应、羰基保护反应、还原反应、羟基保护反应、还原反应、碘代反应、取代反应、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇分子探针。本发明还公开了所述式(1)胆固醇分子探针在用于鉴定胆固醇修饰蛋白中的应用。本发明所述的胆固醇探针可以模拟正常胆固醇促进细胞生长，促进胆固醇修饰蛋白hedgehog的剪切成熟，并且可以用来研究蛋白质的胆固醇修饰。

公开(公告)号：CN108794556A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710311108.6

申请日：2017-05-05

申请人： 清华大学

发明人： 饶燏 ,  闫永彬 ,  杨兴林 ,  杨子默 ,  陈祥军

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J71/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J51/00 ,  C07H15/18 ,  C07H15/256 ,  C07J31/00 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/704 ,  A61P27/12

摘要： 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。