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    苯并咪唑类化合物及其医药用途
    3.
    发明公开
    苯并咪唑类化合物及其医药用途 审中-实审

    公开(公告)号：CN112745302A

    公开(公告)日：2021-05-04

    申请号：CN201911056092.4

    申请日：2019-10-31

    申请人： 上海中医药大学附属龙华医院 ,  华东理工大学

    发明人： 贾立军 ,  李剑 ,  倪帅帅 ,  陈鑫

    IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体公开了一类苯并咪唑类化合物，其具有式I所示的结构，式I中：R1为H、羟基、C1～C3烷氧基；R2为H、C4～C6元杂环；R3为H、C1～C6直链或支链烷基、C1～C6直链或支链杂烷基、C3～C6元脂肪环，C3～C6元杂环、取代或未取代的芳香环、取代或未取代的芳香杂环，其中所述取代基为氟、氯、溴、甲基、酯基或甲氧基，取代基的个数为0～2的整数。本发明还公开了苯并咪唑类化合物在制备治疗与neddylation通路参与或介导的疾病的药物中的用途，该类化合物可通过抑制Neddylation通路达到对肿瘤疾病的治疗。

    一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法和用途
    9.
    发明授权
    一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN114181225B

    公开(公告)日：2023-08-08

    申请号：CN202111625691.0

    申请日：2021-12-27

    申请人： 上海市第十人民医院 ,  华东理工大学

    发明人： 鲁向冉 ,  于垚 ,  王蓉蓉 ,  贾鑫明 ,  李剑

    IPC分类号： C07D493/10 ,  C07D307/93 ,  A61K31/506 ,  A61K31/365 ,  A61K31/443 ,  A61P31/10

    摘要： 本发明公开了一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法及应用，所述含笑内酯衍生物为具有式(Ⅰ)结构的化合物或该化合物药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或前体化合物：其中，X选自砜基、亚砜基；R1选自C1～C10的直链烷基、支链烷基、C3～C10的环烷基、C6～C10的芳基、C4～C9的杂芳基；其中烷基或芳基结构上可以被一个或多个取代基取代，包括氢、C1～C3烷基、C3～C6环烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、卤素、三氟甲基、脂肪胺基、芳香胺基、羧基、羟基、氰基、硝基；Y选自氧或单键。本发明的含笑内酯衍生物可靶向抑制中性粒细胞PD－L1表达，具有显著的抗真菌药效，且细胞毒性小，该小分子药物用于抗真菌免疫治疗。