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公开(公告)号：CN117715907A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202180098067.1
申请日：2021-10-13
IPC分类号： C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/439 , A61K31/438 , A61K31/435 , A61K31/542 , A61K31/5415 , A61K31/54 , A61K31/382 , C07D513/04 , C07D471/10 , C07D471/08 , C07D471/04
摘要： 一种10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物及其应用，该衍生物结构如式(I)所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物对子宫内膜癌细胞具有显著增殖抑制作用，能够抑制子宫内膜癌细胞的克隆形成和迁移，诱导子宫内膜癌细胞凋亡，以及体内抑制裸鼠皮下移植瘤的生长。因此，本发明提供的10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物有望被用于制备治疗和/或预防子宫内膜癌药物。#imgabs0#
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![2,8-二氮杂-螺-[4,5]-癸烷类嘧啶-异羟肟酸化合物及其用途](/CN/2019/1/42/images/201910214972.jpg)
公开(公告)号：CN109810108B
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN201910214972.3
申请日：2019-03-20
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海巴斯德研究所
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/506 , A61P33/06
摘要： 本发明涉及一种2,8‑二氮杂‑螺‑[4,5]‑癸烷类嘧啶‑异羟肟酸类化合物及其用途。所述嘧啶‑异羟肟酸类化合物为式I所示化合物，或其药学上可接受的盐。本发明提供的嘧啶‑异羟肟酸类化合物具有抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性，可用于抗疟疾药物。式I中，R为C4～C16的饱和或不饱和的、取代或非取代的碳环基或碳杂环基；其中，所述取代的取代基为C1～C3烷基，所述碳杂环基的杂原子选自：氧、硫或氮中一种，杂原子个数为1或2。
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公开(公告)号：CN108084125B
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201611037724.9
申请日：2016-11-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/81 , C07D409/12 , C07D333/58 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种苯并杂环烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用
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公开(公告)号：CN106905247B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201710034798.5
申请日：2017-01-17
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D239/95 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P33/06
摘要： 本发明涉及一种乙酰胺类化合物及其用途。本发明公开了一类结构新颖的N‑(4‑取代苯乙基)酰胺类化合物。通过体外活性测试实验表明该类化合物对半胱氨酸蛋白酶(FP‑2)和二氢叶酸还原酶(DHFR)具有酶抑制活性，且经杀疟实验结果表明：该类化合物对野生、耐药疟原虫都具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN107375280A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610329100.8
申请日：2016-05-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/426 , A61P25/28 , A61P25/16
摘要： 本发明公开了硝唑尼特及其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途，及用于治疗与增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化相关的神经退行性疾病，比如帕金森病等的药物的用途。在所述用途中，硝唑尼特及其药学上可接受的盐可以通过增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化起到相关药效。硝唑尼特及其药学上可接受的盐具有明显的促进神经胶质细胞对外源性Aβ的清除作用，可以明显的抑制神经细胞内Tau蛋白的磷酸化水平，并且能够明显的逆转APP/PS1的转基因AD小鼠的记忆力损伤作用。
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公开(公告)号：CN101830854B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200910047268.X
申请日：2009-03-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 新加坡理工学院 , 华东理工大学
IPC分类号： C07D235/30 , C07C251/86 , C07D209/48 , C07D213/78 , C07C311/39 , C07C281/06 , C07C281/16 , C07C337/06 , C07D317/68 , C07C249/16 , C07C303/40 , A61K31/4184 , A61K31/235 , A61K31/4035 , A61K31/444 , A61K31/63 , A61K31/175 , A61K31/36 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/385
摘要： 本发明涉及一类取代苯腙类化合物，及其制备方法和用途。具体涉及新型的多取代的单或双苯腙类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备由登革病毒引起的登革热及登革出血骨痛热等的治疗药物中的应用。该类化合物的结构通式如式(1)所示。此类化合物可作为登革病毒NS2B-NS3蛋白酶抑制剂，从而阻止登革病毒在宿主体内的进一步增殖。
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公开(公告)号：CN118717739A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310313747.1
申请日：2023-03-28
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/136 , A61K31/192 , A61K31/055 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/02
摘要： 本发明提供了百菌清及其类似物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明提供了百菌清及其类似物在制备用于诱导CRBN底物泛素化降解的抗血液瘤、实体瘤药物中的用途。本发明的药物组合物能够竞争性结合到CRBN‑DDB1蛋白复合物中，诱导CRBN底物的泛素化降解。体内外药效实验表明百菌清能抑制肿瘤的增殖，具有在抗肿瘤领域应用的前景。
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公开(公告)号：CN109384707B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN201811201182.3
申请日：2018-10-16
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D211/52 , C07D401/04 , C07D265/30 , A61K31/451 , A61K31/4545 , A61K31/5375 , A61P31/10
摘要： 本发明一种苯并脂(肪)环衍生物及其用途。所述苯并脂(肪)环衍生物由含氮杂环基的取代基取代的苯并脂(肪)环类化合物得到。本发明提供的取代的苯并脂(肪)环类化合物中绝大部分具有抑制真菌活性，且部分化合物的抑制真菌活性优于现有抗真菌药物。此外，本发明提供的部分取代的苯并脂(肪)环类化合物与现有抗真菌药物联用，对耐药真菌表现出良好的协同抑制作用。因此，本发明为新颖抗真菌药物或抗真菌药物的增效剂的研制奠定坚实的基础。
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公开(公告)号：CN111518147A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010356408.8
申请日：2020-04-29
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H15/20 , C07H1/00 , C07D207/16 , C07D295/26 , C07C235/56 , A61K31/167 , A61K31/7034 , A61K31/401 , A61K31/5375 , A61P31/04 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰苯胺类化合物，具有以下结构通式：本发明还公开了一种所述的苯甲酰苯胺类化合物在制备铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂或制备预防或治疗由铜绿假单胞菌引起的细菌感染疾病的药物中的应用。本发明还公开了氯硝柳胺在制备铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂或制备预防或治疗由铜绿假单胞菌引起的细菌感染疾病的药物中的应用。本发明提供的苯甲酰苯胺类化合物可以作为用于治疗和/或预防由铜绿假单胞菌引起的细菌感染疾病的药物。
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