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公开(公告)号：CN103387552B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201210145398.9
申请日：2012-05-10
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明公开制备式(5)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应，所得产物再与式(3)化合物反应，得到式(1)化合物；2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1，4-二氧六环中反应后与HCl成盐，得到式(5)化合物，其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
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公开(公告)号：CN103965220A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310041070.7
申请日：2013-02-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D519/06
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种高纯度比阿培南的制备方法技术领域。本发明的比阿培南制备方法是以式Ⅰ所示化合物为原料，在缓冲溶液或缓冲溶液的有机溶剂中，以锌粉为还原剂，进行还原反应，脱除保护基。与上述公开的现有技术相比，本发明的比阿培南制备方法，以廉价锌粉为还原催化剂，脱除保护基，操作简单，不需要高压设备，不需要树脂纯化，所得产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103848868A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
申请人： 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07F9/6561
摘要： 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4-三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103848866A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514646.2
申请日：2012-12-04
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07F9/40
摘要： 本发明提供一种制备式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物的方法，其特征在于，使式(4)所示的化合物与羟甲基磷酸二乙酯反应，其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基、4-三氟甲基苯基或对氟苯基。所述式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物用作合成抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦的中间体。
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公开(公告)号：CN101311184A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710041297.6
申请日：2007-05-25
申请人： 上海医药工业研究院
摘要： 本发明公开了一种2－脱氧－D－核糖的衍生物，它是具有如右结构通式A的化合物，AR选自CH3(CH2)n－，CH3(CH2)n－Y－CH2－，X－CH2－，CH3(CH2)nCH(X)－，X2－CH－，CH3(CH2)nC(X)2－，CX3－，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0－5。本发明还提供了所述通式A化合物的制备方法和用途。所述及的通式A化合物包括α端基异构体、β端基异构体、及其混合物。
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公开(公告)号：CN114685367B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202011613344.1
申请日：2020-12-30
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321465B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C(＝O)OR8；其中R8为C1‑C4烷基；R6为或R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN110218209B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X‑射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN112239418A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C303/22 , C07C309/18
摘要： 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN108727207A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710253470.2
申请日：2017-04-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22
摘要： 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产。
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