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公开(公告)号：CN115304502B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202210929820.3
申请日：2022-08-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C217/08 , C07C217/76 , C07C235/42 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07D207/14 , C07D213/74 , C07D307/22 , C07C217/34 , C07D303/24 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D207/34 , C07D211/72 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/30 , C07D239/42 , C07C229/12 , C07C233/18 , C07C271/02 , C07C271/16 , A61P35/00 , A61K31/135 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/336 , A61K31/426 , A61K31/4458 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5375
摘要： 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN115304502A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210929820.3
申请日：2022-08-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C217/08 , C07C217/76 , C07C235/42 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07D207/14 , C07D213/74 , C07D307/22 , C07C217/34 , C07D303/24 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D207/34 , C07D211/72 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/30 , C07D239/42 , C07C229/12 , C07C233/18 , C07C271/02 , C07C271/16 , A61P35/00 , A61K31/135 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/336 , A61K31/426 , A61K31/4458 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5375
摘要： 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN110072878B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201780069798.7
申请日：2017-12-15
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM‑1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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公开(公告)号：CN110072878A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201780069798.7
申请日：2017-12-15
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc-AA-OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc-AA-OP-树脂；(2)Fmoc-AA-OP-树脂逐一偶联得到线性多肽-树脂；(3)线性多肽-树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽-树脂；(4)环状多肽-树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM-1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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