-
公开(公告)号：CN104892590A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410078744.5
申请日：2014-03-05
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D413/04
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物及其制备方法，先以R1及R2取代的苯甲酰肼和杂环骈联苯甲酸在EDC作用下脱水缩合得双酰肼，再经分子内的脱水环合得到所述苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物。本发明还公开式(I)苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物既作为FBPase抑制剂又作为PTP1B抑制剂的用途及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN102643247A
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110043650.0
申请日：2011-02-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D263/58 , C07D277/78 , C07D235/28 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4184 , A61P35/00
摘要： 本发明属于有机化学和药物化学领域。具体而言，本发明涉及如下式1所示的新型二硫醚化合物及其合成新方法和用途。此类化合物对多种肿瘤细胞具有强烈的抑制作用，可作为一类研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可能作为各种临床常见多发癌症的药物。式1
-
公开(公告)号：CN116768885A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310261561.6
申请日：2023-03-14
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , C07D217/06 , C07D209/08 , C07D209/44 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P7/00 , A61P1/16 , A61P27/02 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P5/14 , A61P37/02
摘要： 发明公开了一种式(I)所示的化合物、其制备方法及医药用途，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。本发明化合物具有FLT3和CHK1抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，可以克服临床上点突变带来的耐药，可在制备抗肿瘤药物中的应用。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN104230787B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410410345.4
申请日：2014-08-20
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P3/08 , A23L33/10
摘要： 本发明涉及式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。
-
公开(公告)号：CN102731242B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201110091576.X
申请日：2011-04-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及一类从Lobophytum属软珊瑚Lobophytum cristatum Tixier-Durivault中分离得到的结构新颖的prenyleudesmane型二萜类化合物豆荚丙素或丁素及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的豆荚丙素和丁素结构式如下所示。该类化合物具有明显的抑制肿瘤细胞活性，可望在制备治疗肿瘤的药物中应用。本发明还可为研制新的治疗各种常见多发癌症药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
-
公开(公告)号：CN101953820A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN201010230436.1
申请日：2010-07-16
申请人： 暨南大学 , 中国热带农业科学院热带生物技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性和具有如式(I)所示结构的苯乙烯苯酚类化合物作为制备胰岛素增敏剂的用途。所述胰岛素增敏剂应用于制备治疗由胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症及其并发症药物。所述苯乙烯苯酚类化合物可通过深海链霉菌(Streptomyces sp.)220225发酵分离得到。
-
公开(公告)号：CN116102533A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111332018.8
申请日：2021-11-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/04 , C07D471/08 , C07D471/04 , C07D471/10 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种芳杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的芳杂环类化合物，其具有较佳的LSD1酶抑制活性，可作为LSD1抑制剂，用于肿瘤等的治疗。
-
公开(公告)号：CN104892720A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410084085.6
申请日：2014-03-07
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： C07J71/0047
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。
-
公开(公告)号：CN102731277B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201110091671.X
申请日：2011-04-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/21 , C07C45/79 , C07C13/50 , C07C13/48 , C07C7/12 , A61K31/12 , A61K31/015 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及一类从Lobophytum属软珊瑚Lobophytum cristatum Tixier-Durivault中分离得到的6个结构新颖的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素和己素，其制备方法及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明的豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素和己素的结构式如下所示。该类化合物经过生物活性测试可作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂和胰岛素增敏剂，它们可用于制备治疗II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物。
-
公开(公告)号：CN102731277A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110091671.X
申请日：2011-04-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/21 , C07C45/79 , C07C13/50 , C07C13/48 , C07C7/12 , A61K31/12 , A61K31/015 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及一类从Lobophytum属软珊瑚Lobophytum cristatum Tixier-Durivault中分离得到的6个结构新颖的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素和己素，其制备方法及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明的豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素和己素的结构式如下所示。该类化合物经过生物活性测试可作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂和胰岛素增敏剂，它们可用于制备治疗II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
22 条记录 (耗时 0.034 秒)
