公开(公告)号：CN110577600B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201810582099.9

申请日：2018-06-07

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京维立志博生物科技有限公司

发明人： 沈竞康 ,  孟韬 ,  康小强 ,  赖寿鹏 ,  马兰萍 ,  彭红丽 ,  王昕 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  王英 ,  于霆 ,  张永良

IPC分类号： C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/62 ,  C12N5/10 ,  A61K47/68 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN110577600A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201810582099.9

申请日：2018-06-07

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京维立志博生物科技有限公司

发明人： 沈竞康 ,  孟韬 ,  康小强 ,  赖寿鹏 ,  马兰萍 ,  彭红丽 ,  王昕 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  王英 ,  于霆 ,  张永良

IPC分类号： C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/62 ,  C12N5/10 ,  A61K47/68 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN116854670A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202210313210.0

申请日：2022-03-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  徐州医科大学

发明人： 熊兵 ,  郭栋 ,  陈丹琦 ,  杨跃悦 ,  曹丹燕 ,  袁昊星 ,  李艳莲 ,  张浩然 ,  杜志彦

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498

摘要： 本申请公开了一类二氢喹喔啉类选择性溴结构域识别蛋白抑制剂及其制备方法和用途。根据本发明，提供了由以下通式(I)表示的化合物，其立体异构体、前药、PROTAC技术的功能分子、药学上可接受的盐或溶剂合物，取代基定义如说明书中所述。根据本发明的二氢喹喔啉类化合物可作为BET抑制剂，相对于现有技术，对激酶选择性更高，可用于多囊肾、癌症及BET表达异常相关病症的治疗，并具有较好的安全性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110770256A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201980002582.8

申请日：2019-05-10

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  裴金鹏 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  金锐 ,  杜志彦 ,  陈驎 ,  于霆 ,  张永良

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61P35/00 ,  C07K19/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68

摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN110575548A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201810582699.5

申请日：2018-06-07

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  于霆 ,  张永良

IPC分类号： A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  C07K16/28

摘要： 本发明描述了抗CD73的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达CD73抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN110770256B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN201980002582.8

申请日：2019-05-10

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  裴金鹏 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  金锐 ,  杜志彦 ,  陈驎 ,  于霆 ,  张永良

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61P35/00 ,  C07K19/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68

摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体‑药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体‑药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN110483639A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810464287.1

申请日：2018-05-15

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  金锐 ,  裴金鹏 ,  杜志彦 ,  陈驎 ,  于霆 ,  张永良

IPC分类号： C07K16/28 ,  C07K5/10 ,  G01N33/68 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。