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公开(公告)号：CN110577600B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110577600A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN111148747A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201880061016.X
申请日：2018-11-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
摘要： 提供一种吡啶并嘧啶类化合物的盐型和晶型及其制备方法，具体公开了式(I)的化合物的游离碱、硫酸盐、其晶型及其制备方法，还包括这些盐型和晶型在制备用于治疗由PI3K-Akt-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN106008559B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201610050642.1
申请日：2016-01-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN110575548A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582699.5
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明描述了抗CD73的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达CD73抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575547A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN107709319A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN111148747B
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN201880061016.X
申请日：2018-11-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
摘要： 提供一种吡啶并嘧啶类化合物的盐型和晶型及其制备方法，具体公开了式(I)的化合物的游离碱、硫酸盐、其晶型及其制备方法，还包括这些盐型和晶型在制备用于治疗由PI3K‑Akt‑mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110770256B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体‑药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体‑药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110483639A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810464287.1
申请日：2018-05-15
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。
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