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公开(公告)号：CN112010940A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910470209.7
申请日：2019-05-31
申请人： 中国药科大学 , 中国医学科学院肿瘤医院
摘要： 本发明公开了一种大环类化合物及其应用，该化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体可以制备PD-1/PD-L1抑制剂，影响抑制生长因子的生成和细胞增殖，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD-1/PD-L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN112010940B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201910470209.7
申请日：2019-05-31
申请人： 中国药科大学 , 中国医学科学院肿瘤医院
摘要： 本发明公开了一种大环类化合物及其应用，该化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体可以制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，影响抑制生长因子的生成和细胞增殖，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN111909240B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN201910391782.9
申请日：2019-05-10
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种环肽类化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体，以及含有上述化合物作为有效成分的药物组合物，并通过试验验证了它们在抑制PD‑1/PD‑L1通路中的活性，具有制备为预防和治疗以PD‑1/PD‑L1通路为靶点的肿瘤药物的应用；所述肿瘤包括血液癌症、神经系统癌症、胃肠癌、食道癌、泌尿系统癌症、肺癌、肝癌和皮肤癌等。
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公开(公告)号：CN114524772A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210185598.0
申请日：2022-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D239/56 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含杂环串联类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的杂环串联类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类末端为杂环串联的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。
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公开(公告)号：CN110818586B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201910952195.2
申请日：2019-10-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C233/60 , C07C233/58 , C07D213/75 , C07D409/12 , C07D207/34 , B01J31/22 , C07C209/10 , C07C211/47 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C211/52 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C227/08 , C07C229/60
摘要： 本发明公开了具有通式I的环戊二酰胺类配体、合成方法、在合成芳胺衍生物的偶联反应中的用途、及催化体系，所述的式I环戊二酰胺类化合物可以用作铜催化芳基卤代物合成芳胺衍生物的偶联反应中的配体，催化芳基卤与氨胺源形成C‑N键的偶联反应。在温和反应条件下以高收率得到芳胺衍生物，且配体结构简单，制备方便，用量少。
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公开(公告)号：CN110818586A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201910952195.2
申请日：2019-10-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C233/60 , C07C233/58 , C07D213/75 , C07D409/12 , C07D207/34 , B01J31/22 , C07C209/10 , C07C211/47 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C211/52 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C227/08 , C07C229/60
摘要： 本发明公开了具有通式I的环戊二酰胺类配体、合成方法、在合成芳胺衍生物的偶联反应中的用途、及催化体系，所述的式I环戊二酰胺类化合物可以用作铜催化芳基卤代物合成芳胺衍生物的偶联反应中的配体，催化芳基卤与氨胺源形成C-N键的偶联反应。在温和反应条件下以高收率得到芳胺衍生物，且配体结构简单，制备方便，用量少。
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公开(公告)号：CN116003315B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310026957.2
申请日：2023-01-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D213/69 , C07D213/74 , C07D213/70 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D491/107 , A61K31/4412 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种双芳基醚吡啶酮类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物。本发明提供一类对BD2具有选择性抑制作用的BET小分子抑制剂，结构新颖，BD2选择性好，且选择性远高于临床化合物ABBV‑744。在细胞活性方面，该类化合物与ABBV‑744相当。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114539223B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210194719.8
申请日：2022-03-01
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳基并氮杂七元环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳基并氮杂七元环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳基并氮杂七元环的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116003424A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211522374.0
申请日：2022-11-30
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D491/107 , A61P35/00 , A61K31/497
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明将SHP2抑制剂与MEK1抑制剂通过药效团拼接策略，设计和制备出一类全新的SHP2与MEK1双靶点抑制剂，为后期开发RAS突变引起的癌症提供可能的新型药物治疗解决方案。本发明的重要意义在于提供了首个SHP2与MEK1双靶点抑制剂，通过实施例证实了SHP2抑制剂和MEK1抑制剂具有协同作用，可解决单药临床疗效差的问题。
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公开(公告)号：CN114014842A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111298424.7
申请日：2021-11-04
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D471/08 , C07D401/14 , C07D213/69 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/4412 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4545
摘要： 本发明涉及一种杂环酮类化合物及其药物组合物、制备方法和用途。本发明具体公开了一种如通式I所示的吡啶酮类，或其药学上可接受的盐、前药、异构体、外消旋体、前体或溶剂合物。本发明的杂环酮类化合物是一种高效、高选择性BRD4抑制剂，对炎症、自身免疫疾病以及各种癌症都具有较好的治疗效果，如前列腺癌症等。本发还公开了如通式I所示化合物的制备。
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